Paramax

Paramax er et febernedsættende og smertestillende lægemiddel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Paramaxa

Det bruges til at eliminere mild eller moderat smerte, samt til at reducere høje temperaturer, der opstår på baggrund af forskellige sygdomme.

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i form af rektale suppositorier, 5 stk. i en strip. Æsken indeholder 2 strips.

Farmakodynamik

Medicinen har febernedsættende og smertestillende, samt svage antiinflammatoriske egenskaber.

Lægemidlets effekt skyldes undertrykkelsen af PG-bindingsprocesser, samt en præferentiel effekt på det termoregulerende center i hypothalamus.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Absorptionen af paracetamol efter rektal administration sker med en lavere hastighed end ved oral administration, men den er mere fuldstændig. Peak plasmaværdier registreres 2-3 timer efter administration.

Paracetamol distribueres med høj hastighed i alle væv. Stoffets indekser i plasma, blod og spyt har sammenlignelige værdier. Synteseniveauet af komponenten med plasmaprotein er ret lavt.

Metaboliske processer, der involverer paracetamol, finder sted i leveren. Under disse processer dannes inaktive forbindelser med sulfater og glucuronsyre.

Den minimale metaboliske vej, som katalyseres af hæmoprotein P450, forårsager dannelsen af et mellemliggende reagens (grundstoffet N-acetylbenzoquinoneimin). Ved normal brug afgiftes det hurtigt af reduceret glutathion og udskilles derefter med urinen efter konjugationsprocesser med mercatopurinsyre og cystein. Men i tilfælde af alvorlig forgiftning øges mængden af dette metaboliske produkt.

Udskillelse sker hovedsageligt i urin. Cirka 90% af den anvendte dosis udskilles via nyrerne inden for 24 timer (primært som glucuronsyrekonjugater (60-80%)) og derudover som sulfatkonjugater (20-30%).

Mindre end 5% af lægemidlet udskilles uændret.

Halveringstiden er 4-5 timer.

Ved svær nyresvigt (kreatininclearance mindre end 10 ml/minut) nedsættes udskillelsen af paracetamol og dets nedbrydningsprodukter.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen må kun anvendes under lægens opsyn. Der skal udvises særlig forsigtighed ved brug af Paramax til spædbørn under 1 år.

Suppositorier administreres rektalt. Det er forbudt at dele dem for at opnå den nødvendige portion. Hvis det er nødvendigt at bruge en enkelt portion, hvis størrelse er mindre end volumenet af ét suppositorium, bør du konsultere en læge og bruge paracetamol i andre former for frigivelse (f.eks. en oral opløsning).

Ved behandling af børn beregnes portionsstørrelsen under hensyntagen til barnets vægt. Med dette i betragtning vælges den optimale form for lægemidlets frigivelse. Nedenfor er børnenes omtrentlige alder vist i overensstemmelse med deres vægt.

Rektale suppositorier på 80 mg anvendes til børn, der vejer 4-6 kg (ca. 1-4 måneder). Det er nødvendigt at administrere 3-4 suppositorier om dagen til patienten med 6 timers intervaller, idet patientens vægt tages i betragtning, med en dosis på 60 mg/kg/dag.

Rektale suppositorier på 150 mg ordineres til børn, der vejer mellem 8-12 kg (disse børns alder er ca. 0,5-2 år). Størrelsen af de daglige portioner, anvendelsesskemaet og beregningsformen svarer til dem, der er angivet ovenfor.

Den anbefalede daglige dosis paracetamol er cirka 60 mg/kg. Den er fordelt på 4 doser på 15 mg/kg med 6 timers intervaller. Hvis patienten har svær nyresvigt (kreatininclearance under 10 ml/minut), bør intervallet mellem doserne være mindst 8 timer.

På grund af risikoen for lokal toksicitet er det forbudt at bruge mere end 4 suppositorier om dagen. Behandlingsvarigheden med rektal administration af lægemidlet bør være den mindst nødvendige.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for paracetamol eller andre medicinske komponenter;
• spædbørn under 1 måned (og børn der vejer mindre end 4 kg);
• alvorlige nyre- eller leverfunktionsforstyrrelser;
• medfødt hyperbilirubinæmi;
• mangel på grundstoffet G6PD i kroppen;
• alkoholisme;
• blodsygdomme, leukopeni og også alvorlig anæmi;
• inflammatorisk proces i tarmslimhinden, samt problemer med anusens funktion;
• brug mod diarré.

[ 9 ]

Bivirkninger Paramaxa

Brug af suppositorier kan føre til visse bivirkninger:

• tegn på allergi: angioødem, anafylaksi, urticaria og erytem, samt udslæt på epidermis og slimhinder, kløe, TEN og også MEE;
• lidelser i det hæmatopoietiske system: trombocyt-, leuko- og neutropeni, anæmi (muligvis af hæmolytisk karakter) samt sulfhæmoglobinæmi med methemoglobinæmi (forekomst af cyanose, smerter i hjerteområdet og dyspnø);
• dysfunktion i åndedrætssystemet: forekomsten af spasmer i bronkierne hos personer med overfølsomhed over for aspirin, såvel som andre NSAID'er;
• problemer med fordøjelsesaktivitet: epigastriske smerter, kvalme, funktionelle leverforstyrrelser, samt øget aktivitet af leverenzymer (normalt uden forekomst af gulsot senere) og hepatonekrose (denne effekt afhænger af størrelsen af dosis af lægemidlet);
• lidelser i det endokrine system: udvikling af hypoglykæmi, som kan udvikle sig til hypoglykæmisk koma;
• Læsioner på injektionsstedet: irritation, der udvikler sig i anus og endetarm.

[ 10 ]

Overdosis

For at undgå forgiftning med medicinen er det forbudt at tage den sammen med andre lægemidler, der indeholder paracetamol.

Der er risiko for forgiftning hos små børn (der har været tilfælde af både overdosis af lægemidler og utilsigtet forgiftning), hvilket kan være fatalt.

Børn, der vejer under 37 kg, kan administreres maksimalt 80 mg/kg af lægemidlet pr. dag.

For børn, der vejer mellem 38-50 kg, er den maksimale daglige dosis af medicinen 3 g.

Børn, der vejer mere end 50 kg, må højst modtage 4 g af det terapeutiske middel om dagen.

En enkelt dosis på 150 mg/kg kan forårsage hepatocellulær insufficiens, metabolisk acidose, glukosemetabolismeforstyrrelser, hypoglykæmi, blødninger og også encefalopati, koma og død. Samtidig stiger levertransaminase-, bilirubin- og LDH-niveauerne, og protrombinværdierne falder i løbet af 12-48 timer.

Akut nyresvigt, som ledsages af akut tubulær nekrose, samt svære smerter i lænderegionen og proteinuri med hæmaturi, kan forekomme selv uden alvorlig leverskade. Derudover er der observeret pankreatitis med hjertearytmi.

Langvarig brug af lægemidlet i høje doser kan føre til mange komplikationer:

• manifestationer fra det hæmatopoietiske system: agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni, neutro- og pancytopeni samt aplastisk anæmi;
• CNS-dysfunktion: psykomotorisk agitation, svimmelhed og derudover desorientering;
• læsioner, der påvirker urinvejene: udvikling af nefrotoksicitet (nekrotisk papillitis, nyrekolik og tubulointerstitiel nefritis);
• fordøjelsesforstyrrelser: forekomsten af hepatonekrose.

Hos personer med risikofaktorer (såsom langvarig brug af phenytoin, carbamazepin, samt perikon og primidon med phenobarbital og rifampicin eller andre lægemidler, der inducerer leverenzymer; hyppigt alkoholmisbrug; mangel på glutathionsystemet (forkert kost); samt sult, AIDS, kakeksi og cystisk fibrose) kan brugen af paracetamol i en dosis på 5+ g forårsage leverskade, som viser sig 12-48 timer efter forgiftning.

I tilfælde af forgiftning skal offeret straks bringes til hospitalet, selv i mangel af tidlige tegn på forgiftning. Tegn på lidelsen viser sig i løbet af de første 24 timer: opkastning med kvalme, bleghed, appetitløshed og mavesmerter. Det er nødvendigt at tage højde for, at symptomerne muligvis ikke helt afspejler forgiftningens sværhedsgrad eller sandsynligheden for skade. Blandt de foreslåede akutbehandlingsforanstaltninger:

• akut indlæggelse;
• påvisning af paracetamolniveauer i blodplasma;
• maveskylning;
• brug af en modgift – oral administration af N-acetylcystein eller methionin (i løbet af de første 10 timer efter forgiftning);
• symptomatiske foranstaltninger.

[ 11 ], [ 12 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af paracetamol i maksimale daglige doser (4 g) i mindst 4 dage kan forstærke effekten af orale antikoagulantia og øge risikoen for blødning. Det er nødvendigt at overvåge INR-værdierne regelmæssigt. Om nødvendigt kan dosis af antikoagulantia, der tages under paracetamolbehandling, justeres.

Absorptionshastigheden af Paramax kan øges i kombination med domperidon og metoclopramid og nedsættes i kombination med cholestyramin.

Barbiturater svækker paracetamols febernedsættende egenskaber.

Antikonvulsiva (herunder carbamazepin, såvel som barbiturater med phenytoin), som stimulerer aktiviteten af levermikrosomale enzymer, er i stand til at øge lægemidlers toksiske virkning på leveren ved at øge graden af omdannelse af lægemidlet til hepatotoksiske nedbrydningsprodukter.

Kombinationen af lægemidlet med hepatotoksiske lægemidler øger graden af hepatotoksisk effekt på leveren.

Kombination af store doser af lægemidlet med rifampicin eller isoniazid øger sandsynligheden for hepatotoksisk syndrom.

Diuretikas effektivitet reduceres, når det kombineres med paracetamol.

Det er forbudt at kombinere medicinen med alkoholholdige drikkevarer.

Høje niveauer af paracetamol kan påvirke laboratorieaflæsninger af blodglukoseniveauer (ved brug af oxidase-peroxidase-metoden) og urinsyreniveauer (ved brug af fosfowolframsyre-metoden).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Opbevaringsforhold

Paramax skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – inden for 25°C.

[ 16 ]

Holdbarhed

Paramax kan bruges i 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 17 ]

Ansøgning til børn

Under behandling af børn er det nødvendigt at beregne doseringen under hensyntagen til barnets vægt. Med dette i betragtning vælges den passende form for medicinen.

Suppositorier med et volumen på 80 mg gives til børn, der vejer 4-6 kg (spædbørn i alderen 1-4 måneder).

Suppositorier med et volumen på 150 mg anvendes til administration til børn, der vejer 8-12 kg (børn i alderen 0,5-2 år).

Analoger

Lægemidlets analoger er sådanne lægemidler som Paracetamol med Paracetamol-Altpharm, samt Efferalgan, Panadol med Teraflu og Dolaren med Cefekon D. Listen inkluderer også Antigrippin og Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]