Paracetamol

Paracetamol har en smertestillende og febernedsættende virkning.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Paracetamol

Det bruges til terapi i følgende tilfælde:

• forskellige smertesyndromer (tand- eller hovedpine, muskelsmerter, algomenoré og derudover ledsmerter, neuralgi og migræne);
• en febertilstand, der opstår som følge af udviklingen af infektionssygdomme.

Hvis der er behov for hurtig lindring af inflammation og smerter (for eksempel efter et kirurgisk indgreb), og også i tilfælde hvor oral administration af lægemidlet (suspension eller tabletter) ikke er mulig, kan intravenøs administration af stoffet ordineres.

Medicinen er ordineret til symptomatisk behandling, samt til at reducere intensiteten af smerte og inflammation på tidspunktet for dens anvendelse. Det påvirker ikke patologiens progression.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives:

• i tabletter (i mængden af 6 eller 10 stykker i blisterpakninger eller cellefri plader);
• i form af en 2,4% sirup (i 50 ml flasker) samt en 2,4% suspension (i 0,1 l flasker);
• i rektalstikpiller på 0,08, 0,17 og 0,33 g (5 stk. i en blisterpakning; 2 blistere i en æske).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Paracetamol er et ikke-narkotisk smertestillende middel. Dets medicinske virkning og egenskaber er baseret på dets evne til at blokere (primært i centralnervesystemet) elementer af COX-1 og COX-2. Samtidig påvirker stoffet smerte- og temperaturregulerende centre.

Lægemidlet har ingen antiinflammatoriske egenskaber (denne effekt er ekstremt ubetydelig, hvilket gør det muligt at ignorere den), fordi dens effekt på COX neutraliseres af enzymet peroxidase inde i det betændte væv.

Da lægemidlet ikke blokerer bindingen af Pg i perifere væv, har det ikke en negativ effekt på processerne for vand-elektrolytmetabolisme i kroppen og på slimhinden i fordøjelseskanalen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Absorptionen af lægemidlet er ret høj, dets Cmax-værdier ligger inden for 5-20 mcg/ml. Paracetamol når disse værdier efter 0,5-2 timer. Det aktive stof er i stand til at trænge ind i blodbanen (BBB).

Under amning udskilles lægemidlet i modermælk (dens koncentration overstiger ikke 1%).

Lægemidlet gennemgår leverbiotransformationsprocesser. Metabolisme, som sker med deltagelse af mikrosomale leverenzymer, fører til dannelsen af giftige mellemliggende metaboliske produkter (herunder N-acetyl-b-benzoquinonimin). Disse komponenter kan føre til skade og nekrose af leverceller, hvis kroppen har reducerede glutathionniveauer. Nedbrydning af dette element observeres ved brug af 10+ g paracetamol.

To andre metaboliske veje for paracetamol er konjugeringsprocessen med sulfater (ofte observeret hos nyfødte, især for tidligt fødte) og med glucuronider (mest observeret hos voksne).

Konjugerede metaboliske produkter har svag medicinsk aktivitet (dette inkluderer den toksiske effekt).

Halveringstiden er inden for 1-4 timer (hos ældre kan denne værdi være højere). Udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne i form af konjugater. Kun 3% af den anvendte paracetamol udskilles uændret.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering og indgivelse

Portionsstørrelser for unge (12 år og derover, hvis de vejer over 40 kg) og voksne er maksimalt 4 g pr. dag (20 tabletter à 0,2 g eller 8 tabletter à 0,5 g).

Til 1 anvendelse skal du tage 0,5 g af stoffet (om nødvendigt kan det være 1 g). Tabletter af lægemidlet må anvendes op til 4 gange dagligt. Behandlingsvarigheden er 5-7 dage.

Paracetamoltabletter til børn kan anvendes fra 2-årsalderen. Børn i den yngre aldersgruppe skal tage 0,5 tabletter à 0,2 g med 4-6 timers intervaller. Et barn over 6 år må tage en hel tablet med den ovenfor angivne hyppighed.

Tabletter på 325 mg kan tages fra 10-årsalderen. Til børn i alderen 10-12 år ordineres de til oral indtagelse 2-3 gange dagligt (den maksimale dosis bør ikke overskrides - for denne patientkategori er den 1500 mg pr. dag).

Teenagere på 12 år og derover samt voksne bør tage 1-3 tabletter med 4-6 timers mellemrum. Du bør ikke tage mere end 4 g af lægemidlet om dagen, og intervallerne mellem doserne bør være mindst 4 timer.

Brug af suppositorier.

Suppositorier indsættes rektalt – i endetarmen. Før proceduren er det nødvendigt at rense tarmene.

Doseringen af lægemidlet i suppositorier til et barn bør beregnes under hensyntagen til patientens alder og vægt. Suppositorier med et volumen på 80 mg anvendes til spædbørn fra 3 måneder; suppositorier med et volumen på 170 mg - til børn i alderen 1-6 år; suppositorier med et volumen på 330 mg - til børn i alderen 7-12 år.

Suppositorierne skal indsættes én ad gangen med mindst 4 timers interval mellem procedurerne; 3-4 suppositorier indsættes pr. dag (antallet af suppositorier afhænger af patientens tilstand).

Børn får ofte ordineret paracetamol i form af suppositorier eller sirup. Når man sammenligner deres terapeutiske effektivitet, bemærkes det, at sirup har en hurtigere virkning, og suppositorier har en længere virkning.

Fordi suppositorier er sikrere og mere bekvemme at bruge (sammenlignet med tabletter), anbefales det at ordinere dem til små børn (for eksempel betragtes de som den optimale doseringsform for denne medicin til nyfødte).

For et barn er den toksiske dosis af lægemidlet 150+ mg/kg. Således kan et barn, der vejer 20 kg, dø af at indtage 3 g af stoffet om dagen.

Valget af en enkelt dosis foretages i henhold til formlen 10-15 mg/kg 2-3 gange dagligt (med 4-6 timers intervaller). Den maksimale dosis af lægemidlet til et barn er 60 mg/kg pr. dag.

Brugsanvisning til suspension og sirup til børn.

Siruppen kan ordineres til spædbørn fra 3 måneder, og suspensionen kan bruges fra den første levemåned (fordi den ikke indeholder sukker).

Størrelser på 1-dosis sirupportioner til forskellige aldersgrupper:

• spædbørn 3-12 måneder – 0,5-1 teskefuld;
• børn 1-6 år – 1-2 teskefulde;
• børn 6-14 år – 2-4 teskefulde.

Administrationshyppigheden varierer fra 1 til 4 gange dagligt (barnet bør tage lægemidlet med mindst 4 timers intervaller).

Doseringerne af børnesuspensionen ligner dem, der anvendes til sirup. Ordningen for brug af medicinen til spædbørn under 3 måneder vælges udelukkende af den behandlende læge.

Dosisstørrelserne af medicinen bør vælges under hensyntagen til barnets vægt. Det er muligt at ordinere maksimalt 10-15 mg/kg pr. dosis og højst 60 mg/kg pr. dag. Således bør et 3-årigt barn med en gennemsnitsvægt på 15 kg tage 150-225 mg af medicinen pr. dosis.

Hvis der ikke er noget resultat ved brug af suspensionen eller sirupen i de angivne portioner, er det nødvendigt at erstatte paracetamol med en analog, der har en anden aktiv ingrediens.

For at fjerne feber anvendes undertiden en kombination af paracetamol og analgin (hvis temperaturen er 38,5°C og vanskelig at få ned). Portionsstørrelserne er som følger: paracetamol i de ovenfor angivne doseringer (under hensyntagen til alder og vægt); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Denne kombination kan ikke bruges ofte, fordi brugen af analgin fører til irreversible ændringer i blodets sammensætning.

En "troychatka" kan også anvendes, som udover paracetamol inkluderer aspirin og analgin. Paracetamol kan også suppleres med suprastin og no-shpa, analgin og no-shpa, eller suprastin og analgin.

No-shpa (papaverin kan også bruges i stedet) hjælper med at åbne krampagtige kapillærer, og antihistaminer (såsom tavegil eller suprastin) forstærker effekten af febernedsættende midler.

Hvis lægemidlet skal have en febernedsættende effekt, kan det bruges i maksimalt 3 dage i træk.

Hvis medicinen bruges til at lindre smerter, bør behandlingscyklussen vare maksimalt 5 dage. Muligheden for efterfølgende brug afgøres af den behandlende læge.

Det er vigtigt at huske, at lægemidlet hjælper med at eliminere symptomerne på sygdommen (såsom tandpine eller hovedpine), men behandler ikke årsagen til deres forekomst.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Brug Paracetamol under graviditet

Lægemidlet kan krydse moderkagen, men der er hidtil ikke identificeret negative virkninger på fosterudviklingen.

Under testene blev det fastslået, at brugen af paracetamol under graviditet (især i anden halvdel) øger sandsynligheden for, at barnet udvikler astma, luftvejslidelser, hvæsen og tegn på allergi.

Det er nødvendigt at tage højde for, at den toksiske virkning af infektionssygdomme i 3. trimester kan være lige så farlig som virkningen af individuelle lægemidler. I tilfælde af hypertermi hos moderen er der mulighed for hypoxi hos fosteret.

Når barnet bruger lægemidlet i 2. trimester (mere specifikt fra 3. måned og cirka indtil 18. uge), kan det udvikle abnormiteter i udviklingen af indre organer, som ofte viser sig efter fødslen. På grund af dette anvendes lægemidlet kun lejlighedsvis og udelukkende som en sidste udvej i denne periode.

Men samtidig betragtes denne særlige medicin som den sikreste smertestillende middel til gravide kvinder.

Indtagelse af store doser af lægemidlet under graviditet kan have en negativ effekt på nyrer og lever. Hvis en gravid kvinde har feber på grund af ARVI eller influenza, bør hun tage Paracetamol 0,5 tabletter pr. dosis. Denne behandling bør vare maksimalt 7 dage.

Kun en minimal mængde af lægemidlet kommer ind i modermælken under amning. Dette gør det muligt ikke at afbryde amningen i tilfælde, hvor lægemidlet anvendes i højst 3 dage i træk.

Under amning er det tilladt at tage maksimalt 3-4 tabletter à 0,5 g pr. dag (tabletterne tages efter fodringsproceduren). Det anbefales at fodre igen mindst 3 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for medicinen;
• medfødt hyperbilirubinæmi;
• G6PD-enzymmangel;
• lever- eller nyresygdomme i alvorlig form;
• blodsygdomme;
• alkoholafhængighed;
• svær anæmi eller leukopeni.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bivirkninger Paracetamol

Bivirkninger efter indtagelse af medicin viser sig normalt som tegn på alvorlig følsomhed (allergi) – kløe i huden, angioødem, urticaria og udslæt.

Nogle gange fører brugen af lægemidlet til udvikling af hæmatopoieseforstyrrelser (trombocytopeni, neutro-, leukopeni eller pancytopeni, såvel som agranulocytose) og dyspeptiske symptomer.

Langvarig brug i store portioner kan forårsage hepatotoksiske virkninger.

[ 24 ]

Overdosis

Manifestationer af forgiftning, der opstår på den første dag: bleg hud, smerter i maveområdet, kvalme, metabolisk acidose, opkastning, anoreksi og glukosemetabolismeforstyrrelser.

Symptomer på leverdysfunktion kan udvikle sig efter 12-48 timer.

I tilfælde af alvorlig overdosis observeres pancreatitis, leversvigt (med progressiv encefalopati), akut nyresvigt (ledsaget af tubulær nekrose), arytmi og koma.

I nogle tilfælde kan paracetamolforgiftning resultere i døden (i tilfælde af meget alvorlig forgiftning).

For at behandle lidelsen skal offeret administreres med methionin sammen med acetylcystein (inden for 8-9 timer), som er forløbere for glutathionbindingsprocesserne og sammen med dette donorer af SH-kategorierne.

Efterfølgende behandling afhænger af, hvor længe lægemidlet er taget, og dets niveau i blodet.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet reducerer effektiviteten af urikosuriske lægemidler. Brug sammen med store doser af lægemidlet forstærker effekten af antikoagulantia (ved at reducere produktionen af prokoagulantia i leveren).

Lægemidler, der fremmer induktionen af mikrosomoxidationsprocesser i leveren, såvel som hepatotoksiske lægemidler og ethylalkohol, øger produktionen af hydroxylerede metaboliske produkter, der har medicinsk aktivitet, hvorfor selv med en minimal overdosis kan udvikle alvorlig forgiftning.

Den medicinske effektivitet svækkes ved langvarig brug af barbiturater. Ethylalkohol forårsager akut pankreatitis. Medicin, der hæmmer oxidationsprocesserne af mikrosomer i leveren, reducerer sandsynligheden for hepatotoksiske virkninger.

Langvarig kombination med andre NSAID'er kan fremkalde nekrotisk papillitis, smertestillende nefropati og udvikling af det terminale (dystrofiske) stadium af nyresvigt.

Kombinationen af paracetamol (i store doser) med salicylater over en længere periode øger risikoen for udvikling af nyre- eller blærekræft. Diflunisal øger plasmaniveauet af paracetamol med 50%, hvilket øger sandsynligheden for hepatotoksicitet.

Myelotoksiske stoffer forstærker lægemidlets hæmatotoksiske egenskaber; antispasmodika forsinker dets absorption; kolesterol med enterosorbenter reducerer dets biotilgængelighed.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Opbevaringsforhold

Paracetamol skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorerne for sirup er maksimalt 18 °C (den kan ikke fryses); for suppositorier - maksimalt 20 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Holdbarhed

Paracetamol i form af suppositorier og sirup kan anvendes inden for 24 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato. Tabletternes holdbarhed er 36 måneder.

[ 46 ]

Analoger

Lægemidlets analoger er paracetamolholdige stoffer som Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan med Paracetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs og Paracetamol Extratab med Panado Daleron, samt Paracetamol UBF og Efferalgan.

Lægemidler med en lignende virkningsmekanisme, men et andet aktivt stof: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin og Solpadeine med Caffetin og Fervex, og derudover Maxikold, Teraflu, Panadol Extra og Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Anmeldelser

Paracetamol nævnes oftest i forbindelse med behandling af børn, da de er mere tilbøjelige til at blive smittet med akutte luftvejsinfektioner, og lægemidlet er mest effektivt mod sådanne sygdomme.

Forældre giver generelt positive anmeldelser om lægemidlet - det sænker hurtigt temperaturen og reducerer sværhedsgraden af negative febersymptomer. Samtidig tolereres det godt af mennesker i forskellige aldre - det fremkalder ekstremt sjældent udviklingen af negative symptomer, der er typiske for NSAID'er.

Læger opfordrer os til ikke at glemme, at medicinen kun lindrer symptomerne på sygdommen uden at eliminere den selv, og minder os også om, at det for at opnå en positiv effekt er meget vigtigt at vælge den rigtige form for lægemidlet og beregne den nødvendige dosis.