Papaverin-hydrochlorid

Papaverinhydrochlorid er et lægemiddel, der anvendes mod problemer i mave-tarmkanalen. Det tilhører kategorien papaveriner og dets derivater.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Papaverin-hydrochlorid

Det bruges i følgende situationer:

• eliminering og forebyggelse af glatte muskelspasmer i de indre organer på baggrund af spastisk colitis, såvel som pylorospasme eller cholecystitis;
• eliminering af kolik i nyrerne og maven;
• behandling af impotens af vaskulær oprindelse;
• terapi til udslettelse af endarteritis og spasmer i hjernekarrene samt ekstremiteterne (en integreret del af kombinationsbehandlingen).

[ 7 ], [ 8 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en 2% injektionsopløsning i ampuller på 2 ml. Der er 10 sådanne ampuller inde i blisterpladen. Æsken indeholder 1 eller 2 blisterpakninger med ampuller.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet har antispasmodiske og antihypertensive egenskaber.

Papaverins virkning skyldes dens blokerende effekt på aktiviteten af PDE4-komponenten. På grund af enzymets blokade stoppes hydrolysen af cAMP-elementet, og dets værdier i cellerne i glatte muskelkar og indre organer øges. cAMP-elementet reducerer mængden af calciumioner, der kommer ind i muskelcellerne, og desuden inaktiverer det kinasen, der er placeret i de lette myosinkæder (dette er et kontraktilt protein, der fremmer muskelkontraktionsprocesser).

Medicinen hjælper med at afslappe de glatte muskler i karrene og de indre organer, og samtidig reducere deres tonus (luftvejene og urogenitale system, såvel som mave-tarmkanalen). Det aktive stof udvider primært arterierne og øger blodgennemstrømningen (dette inkluderer også cerebral).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Ved intramuskulær og subkutan administration absorberes lægemidlet fuldstændigt og hurtigt. Lægemidlets medicinsk effektive værdier i plasma er 0,2-2 μg/ml. Efter gentagen administration af lægemidlet forbliver dets farmakokinetiske parametre de samme.

Proteinsyntesen i plasmaet når 90%. Lægemidlet trænger let ind i histohæmatiske barrierer. Det danner et depot i fedtvævet, såvel som i leveren (papaverin biotransformeres deri). Lægemidlets halveringstid er 0,5-2 timer.

Udskillelse sker med urin i form af nedbrydningsprodukter. En lille del af lægemidlet (mindre end 0,5%) udskilles uændret.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosering og indgivelse

Opløsningen administreres på flere måder: intramuskulært, subkutant eller intravenøst.

Til voksne er den nødvendige dosis 20-40 mg (svarende til 1-2 ml af en 2% opløsning), som administreres 2-4 gange dagligt (med et minimumsinterval på 4 timer mellem injektionerne). Hvis en intravenøs injektion af 10 mg af lægemidlet (1 ml) er nødvendig, skal opløsningen først fortyndes med natriumchlorid (10-20 ml af en 0,9% opløsning). Der kan ikke administreres mere end 0,2 g af opløsningen (10 ml) pr. injektion, og maksimalt 0,3 g (15 ml) pr. dag i alt.

For at eliminere impotens af vaskulær oprindelse er det nødvendigt at administrere en intrakavernøs injektion - i en mængde på 10 mg (0,5 ml). Proceduren bør udføres 20-30 minutter før det forventede samleje.

Personer på 70 år og derover kan maksimalt få administreret 10 mg af lægemidlet ad gangen (0,5 ml).

Til børn i alderen 1-12 år administreres opløsningen med en hastighed på 0,3-0,5 mg/kg 2-3 gange dagligt.

[ 25 ], [ 26 ]

Brug Papaverin-hydrochlorid under graviditet

Opløsningen bruges undertiden i slutningen af graviditeten, kort før fødslen, for at reducere livmoderhypertonicitet og reducere risikoen for for tidlig fødsel.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• spædbørn op til 12 måneder;
• koma eller undertrykkelse af respirationsaktivitet;
• grøn stær;
• AV-blok;
• tilstedeværelsen af intolerance over for papaverin;
• personer over 75 år (for høj risiko for at udvikle hypertermi);
• Peyronies sygdom (udførelse af intrakavernøse injektioner).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Papaverin-hydrochlorid

Brugen af opløsningen forårsager undertiden følgende bivirkninger:

• forstoppelse eller kvalme;
• hyperhidrose eller følelse af døsighed;
• udvikling af eosinofili og forhøjede transaminaseværdier;
• AV-blok, nedsat blodtryk, ventrikulær ekstrasystoli;
• Peyronies sygdom eller priapisme forårsaget af intrakavernøs injektion.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Overdosis

Tegn på forgiftning opstår efter injektion af en stor dosis af opløsningen, især hvis patienten har nyre- eller leversygdom. Typisk udvikles diplopi, en følelse af døsighed eller svaghed og nedsat blodtryk.

Lægemidlet har ingen specifik modgift. For at eliminere lidelsen skal du stoppe med at bruge lægemidlet, udføre maveskylning, give offeret aktivt kul og mælk, og samtidig udføre symptomatiske og støttende behandlingsprocedurer. Dette vil bidrage til at øge blodtrykket og eliminere andre lidelser.

For at slippe af med priapisme, som udvikler sig som følge af intrakavernøs injektion af opløsningen, er det nødvendigt at administrere phenylephrin og adrenalin intrakavernøs. I alvorlige former af sygdommen udføres hæmoaspiration, samt shunting i penisens kar.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Som følge af kombinationen med papaverin reduceres methyldopas antihypertensive egenskaber, og alkohols virkninger forstærkes.

Rygere har en accelereret metabolisme af stoffet papaverin, så dets plasmaværdier, såvel som medicinske egenskaber, er svækkede.

Phentolamin forstærker lægemidlets effektivitet i forhold til penisens kavernøse kroppe i tilfælde af kombineret brug.

Metamizol sammen med diphenhydramin og diclofenac forstærker papaverins antispasmodiske virkning.

Papaverinhydrochloridopløsninger er ikke medicinsk kompatible med glukoseopløsning (på grund af delvis inaktivering af papaverins virkning).

[ 32 ], [ 33 ]

Opbevaringsforhold

Papaverinhydrochlorid skal opbevares utilgængeligt for børn og sollys. Temperaturindikatorer – maksimalt 25ºC.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhed

Papaverinhydrochlorid må anvendes i 2 år fra frigivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

[ 39 ]