Orzol

Orzol er et antibakterielt lægemiddel, et imidazolderivat. Indeholder det aktive stof ornidazol.

Princippet for ornidazols virkning er baseret på ødelæggelsen af DNA-strukturen hos bakterier, der er følsomme over for lægemidlet. Aktiviteten udvikles i forhold til vaginale trichomonader, dysenteriske amøber, intestinale lamblier og derudover individuelle anaerober (herunder fusobakterier, bakteroider, clostridier og følsomme stammer af eubakterier) og anaerobe kokker (peptostreptokokker og peptokokker).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Orzola

Det anvendes parenteralt ved alvorlige og akutte infektioner, eller når det er umuligt at tage medicinen oralt – i tilfælde af følgende tilstande og patologier:

• generelle anaerobe infektioner forbundet med mikroflora, der er følsom over for lægemidler: peritonitis og sepsis med meningitis, samt endometritis, septisk abort, infektioner i postoperative sår og sepsis, der opstår efter fødslen;
• forebyggelse af infektioner forbundet med anaerober: i tilfælde af gynækologiske procedurer eller andre operationer (især i endetarmen og tyktarmen);
• dysenteri af amøbisk oprindelse, der forekommer i en alvorlig form, såvel som enhver ekstraintestinal type amøbiasis;
• leverabces og giardiasis.

[ 4 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en infusionsvæske i hætteglas på 0,1 l.

Farmakodynamik

Ornidazols medicinske virkning er et DNA-tropisk middel, der har en selektiv virkning på bakterier, hvis enzymsystemer kan genoprette nitrogruppen og stimulere interaktionen mellem proteiner (fra ferridoxin-kategorien) og nitroforbindelser. Når lægemidlet trænger ind i bakteriecellen, begynder det at genoprette nitrogruppens aktivitet under påvirkning af mikrobielle nitroreduktaser og den tidligere genoprettede nitroimidazol.

Restaureringens komponenter binder sig til DNA, hvilket fører til dets nedbrydning, og samtidig ødelægger de transkriptionen og replikationen af DNA. Derudover har lægemidlets metaboliske elementer en cytotoksisk effekt og ødelægger processerne for cellulær respiration.

Lægemidlet trænger ind i bakterieceller uden komplikationer, syntetiseres med deres DNA og ødelægger replikationen.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet krydser placenta og BBB, trænger ind i cerebrospinalvæsken, peritoneal- og pleuravæsken, spyt, knoglevæv, galde med vaginal udflåd og leveren og udskilles også med modermælk. Proteinsyntesen af stoffet i plasmaet er mindre end 20%.

Efter intravenøs administration af en dosis på 15 mg/kg og efterfølgende brug af en dosis på 7,5 mg/kg med 6-timers intervaller er ligevægtsniveauet for lægemidlet 18-26 mcg/ml. Omkring 30-60% af lægemidlet er underlagt metaboliske processer i kroppen (glukuronidering, hydroxylering og oxidationsprocesser).

Udskillelse af lægemidlet sker hovedsageligt gennem nyrerne (60-80%), hvoraf ca. 20% er uændret. 6-15% udskilles gennem tarmene.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal administreres over 15-30 minutter.

I tilfælde af anaerob infektion hos en teenager over 12 år og en voksen er det nødvendigt først at ordinere administration af 0,5 g af lægemidlet med 12-timers pauser eller 1 g med 24-timers intervaller i 5-10 dage (trinvis dosis). Efter stabilisering af patientens tilstand er det nødvendigt at overføre til oral indtagelse af ornidazol (for eksempel 1 tablet på 0,5 g med 12-timers interval).

For personer under 12 år, der vejer over 6 kg, vælges den daglige dosis ud fra 20 mg/kg og fordeles på 2 injektioner. Lægemidlet bør administreres over 5-10 dage.

For at forhindre udvikling af anaerob infektion (teenagere fra 12 år og voksne) skal du bruge en dosis på 0,5-1 g 60 minutter før operationens start.

For at forhindre udvikling af blandede infektioner anvendes lægemidlet i kombination med penicilliner, aminoglykosider eller cephalosporiner. I dette tilfælde administreres lægemidlerne separat.

I tilfælde af dysenteri af amøbisk oprindelse med en alvorlig form for progression, såvel som i tilfælde af enhver ekstraintestinal type amøbiasis, gives personer over 12 år 1 injektion svarende til 0,5-1 g og senere 0,5 g med 12-timers pauser i 3-6 dage.

For personer under 12 år vælges dosis ud fra et forhold på 20-30 mg/kg; dosis skal fordeles på 2 injektioner.

Hos personer med nedsat nyrefunktion er det nødvendigt at forlænge intervallet mellem lægemiddeladministrationer eller reducere dens engangs- og daglige dosis.

[ 11 ], [ 12 ]

Brug Orzola under graviditet

Orzol bør ikke ordineres i 1. trimester. I 2. og 3. trimester anvendes det kun, hvis der er strenge indikationer. Dyreforsøg har ikke vist nogen toksiske eller teratogene virkninger på fosteret.

Hvis der er behov for at bruge lægemidlet under amning, stoppes amningen.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for lægemidlets komponenter eller andre nitroimidazolderivater;
• epilepsi eller CNS-dysfunktion;
• multipel sklerose;
• alkoholisme af kronisk karakter;
• kredsløbsforstyrrelser, blodsygdomme eller andre hæmatologiske abnormiteter.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bivirkninger Orzola

Intensiteten af ornidazols bivirkninger afhænger af dosisstørrelsen. Blandt manifestationerne:

• blod- og lymfelæsioner: symptomer på påvirkning af knoglemarv eller neutropeni;
• immunforstyrrelser: tegn på intolerance;
• læsioner i epidermis og subkutan lag: urticaria, epidermal udslæt og kløe;
• dysfunktion i nervesystemet: tremor, svimmelhed, kramper, muskelstivhed, døsighed, koordinationsforstyrrelser, hovedpine, symptomer på blandet eller sensorisk polyneuropati og forbigående bevidsthedstab;
• problemer med mave-tarmkanalen: opkastning, smagsforstyrrelser, metallisk smag og kvalme;
• lever- og galdevejsskader: ændringer i leverfunktionstests;
• Systemiske lidelser og ændringer på injektionsstedet: træthed, feber, dyspnø og ændringer på injektionsstedet, herunder rødme, svie, smerter og trombose.

Overdosis

Forgiftning med Orzol kan forårsage svimmelhed, bevidsthedstab, kramper, hovedpine, rysten, dyspeptiske lidelser eller forstærkning af symptomer på andre bivirkninger.

Der findes ingen modgift. Symptomatiske procedurer udføres. I tilfælde af anfald administreres diazepam.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Ornidazol adskiller sig fra andre nitroimidazolderivater, idet det ikke hæmmer virkningen af aldehyddehydrogenase, hvilket gør det muligt at kombinere det med alkoholholdige drikkevarer.

Lægemidlet kan forstærke effekten af coumarin-antikoagulantia, der tages oralt (warfarin), hvorfor deres dosis skal justeres.

Orzol forlænger den muskelafslappende effekt af vecuroniumbromid.

Kombination med phenobarbital og andre enzyminduktorer reducerer perioden for intraserumcirkulation af ornidazol, mens kombination med stoffer, der hæmmer enzymernes virkning (f.eks. med cimetidin), tværtimod øger den.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Opbevaringsforhold

Orzol skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - højst 25 °C.

Holdbarhed

Orzol kan anvendes inden for 24 måneder fra salgsdatoen for lægemidlet.

[ 20 ]

Ansøgning til børn

Medicinen bør ikke anvendes til spædbørn, der vejer mindre end 6 kg.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Dazolik, Ornigil, Ornisol med Intezol, Metronidazol og Meradazol med Ornigil, og udover Metrogil, Fazizhin med Meratin og Ornidazol. Derudover omfatter listen Metressa, Tinidazol, Efloran med Metridom, Tagera, Trichopol med Protozal og Trikasid.

[ 26 ]