Orlistat

Orlistat er et lægemiddel, der er ordineret mod fedme.

Den terapeutiske effekt udvikles gennem dannelsen af kovalent syntese af serinrester og pankreatiske og gastriske lipaser i mave-tarmkanalen. [ 1 ]

Som følge af denne handling mister enzymet evnen til at nedbryde fedtstoffer i kosten, som er i form af triglycerider, til absorberbare frie fedtsyrer og monoglycerider. Dette fører til et fald i antallet af kalorier, der kommer ind i kroppen, hvilket får patienten til at tabe sig. [ 2 ]

Indikationer Orlistat

Det bruges i tilfælde af overvægt eller fedme – i kombination med en kaloriefattig diæt.

Udgivelsesformular

Det medicinske stof frigives i kapsler - 10 stykker inde i en celleplade, 2 plader inde i en æske.

Farmakodynamik

Efter 24-40 timer er der en stigning i fedtniveauet i afføringen. Efter ophør med at tage Orlistat, vender fedtniveauet tilbage til det oprindelige niveau efter 48-72 timer. [ 3 ]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes lægemidlet næsten ikke i mave-tarmkanalen. Indføring af en 1-dosering på 0,36 g tillader ikke at detektere intraplasmatiske indikatorer for det aktive element, hvorfra det kan konkluderes, at de er mindre end 5 ng/ml.

Distributionsvolumenet er heller ikke bestemt på grund af lægemidlets ekstremt svage samlede absorption. Intraplasmisk proteinsyntese in vitro er 99 %. Minimal mængde orlistat passerer ind i erytrocytter.

42% af det absorberede volumen af orlistat gennemgår metaboliske processer. I dette tilfælde dannes 2 metaboliske komponenter, som har en lav værdi i plasmaet (gennemsnitsniveauet er 25 ng/ml, såvel som 108 ng/ml) og en ekstremt svag hæmmende effekt i forhold til lipase. I denne henseende anses de for at være uden terapeutisk aktivitet.

97% af stoffet udskilles i afføring (hvoraf 83% er uændrede). Maksimalt 2% af lægemidlet udskilles i urin. Lægemidlets halveringstid (med afføring og urin) er 3-5 dage. Orlistats metaboliske komponenter og dets uændrede aktive ingrediens kan udskilles i galden.

Dosering og indgivelse

Det er nødvendigt at bruge 1 kapsel (0,12 g) 3 gange dagligt sammen med mad eller i højst 60 minutter derefter. Hvis du springer et måltid over eller spiser fedtfattig mad, kan du springe Orlistat over. Behandlingsvarigheden vælges af den behandlende læge under hensyntagen til personlig følsomhed og sværhedsgraden af den medicinske effekt.

Forøgelse af dosis ud over standarddosis fører ikke til en forstærkning af lægemidlets virkning.

• Ansøgning til børn

Der er ingen data vedrørende sikkerheden ved brug af Orlistat i pædiatri, hvorfor det ikke ordineres til børn.

Brug Orlistat under graviditet

Medicinen anvendes ikke under graviditet, da der ikke findes oplysninger om sikkerheden ved brugen.

Der er ikke udført undersøgelser af muligheden for udskillelse af lægemidlet med modermælk, hvorfor det ikke ordineres under amning.

Kontraindikationer

Kontraindiceret i tilfælde af kolestase eller malabsorption af kronisk karakter.

Bivirkninger Orlistat

Lidelser forbundet med mave-tarmkanalen: luft i maven, udflåd fra endetarmen (olieagtig form), steatorrhea, trang til at afføre sig, fækal inkontinens og øget hyppighed af afføring (normalt udvikles sådanne symptomer midlertidigt i de første 3 måneder af behandlingen). Lejlighedsvis kan der forekomme ubehag eller smerter i endetarmen eller maven, løs afføring og oppustethed.

Tegn på allergi: kløe, anafylaktiske symptomer, epidermalt udslæt og Quinckes ødem.

Overdosis

Der er ingen information om forgiftning med lægemidlet. Under kliniske forsøg forårsagede brugen af en enkelt dosis på 0,8 g eller gentagen administration af 0,4 g 3 gange dagligt over en 15-dages periode ikke udvikling af signifikante bivirkninger.

I tilfælde af alvorlig forgiftning skal patienten holdes under lægeligt opsyn i 24 timer.

Interaktioner med andre lægemidler

Administration sammen med medicin fører til en svækkelse af absorptionen af fedtopløselige vitaminer.

Opbevaringsforhold

Orlistat skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for børn. Temperaturværdier må ikke overstige 250°C.

Holdbarhed

Orlistat kan anvendes i en periode på 4 år fra salgsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Xenical, Orlip og Xenistat med Orlikel.