Ondansetron

Ondansetron er et lægemiddel fra en undergruppe af midler, der anvendes til tumorer af ondartet natur, samt stoffer, der bruges til at korrigere negative tegn, der opstår ved administration af antitumorlægemidler.

Det har serotonerg og antiemetisk aktivitet. Lægemidlet blokerer udviklingen af gagrefleksen og har en antagonistisk effekt på enderne i neuronerne i PNS. Stoffet fører ikke til en svækkelse af patientens psykomotoriske aktivitet og forårsager ikke udvikling af en beroligende effekt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Ondansetron

Det bruges mod kvalme og også til at forhindre opkastning, der udvikler sig i forbindelse med strålebehandling eller kemoterapibehandlinger for onkologiske patologier.

Derudover kan det ordineres for at forebygge opkastning og kvalme efter kirurgiske indgreb.

[ 4 ]

Udgivelsesformular

Komponenten frigives i tabletter på 0,004 og 0,008 g - en pakke indeholder 10 sådanne tabletter.

Derudover kan den fremstilles i form af en injektionsvæske - inde i ampuller med en kapacitet på 2 eller 4 ml (1 ml væske indeholder 0,002 g af den aktive ingrediens); i en æske - 5 ampuller.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Ondansetron er et stof, der har en antagonistisk virkning på perifere (i tarmen) og centrale (i hjernen) serotonin-ender (5-HT3).

Lægemidlet forebygger og eliminerer kvalme og opkastning, der opstår på grund af frigivelsen af serotonin under kemoterapi og strålebehandling, der har til formål at eliminere tumorer. Ved gentagen brug fører det til en afmatning af tarmperistaltikken.

Medicinen har angstdæmpende virkning. Den påvirker ikke motorisk koordination og fører ikke til nedsat præstationsevne.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Efter en intramuskulær injektion registreres Cmax-værdier i blodet efter 10 minutter, og efter oral administration - efter 1,5 timer. Indtagelse af mad forlænger absorptionsperioden uden at påvirke Cmax-værdierne.

Biotilgængelighedsværdierne er 60 %. Proteinsyntesen er 70-76 %; en del af stoffet passerer ind i erytrocytterne. Lægemidlet gennemgår intensiv intrahepatisk metabolisme.

En lille del (5%) udskilles uændret i urinen. Halveringstiden er 3 timer, både ved oral indtagelse og ved parenteral administration. Hos ældre er dette tal 5 timer.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering og indgivelse

Inden for onkologi kaldes opkastning med kvalme, der opstår efter terapeutiske procedurer, "emetogent syndrom".

For at forhindre udviklingen af dette syndrom bør 8 mg af stoffet tages oralt 60 minutter før udførelse af antitumorprocedurer; en lignende dosis bør tages igen 12 timer efter behandlingen.

For at forhindre sen opkastning, som opstår efter 24 timer, tages 8 mg af lægemidlet to gange dagligt i 6 dage fra afslutningen af antitumorbehandlingen. For at opnå en mere intens effekt kan dosis øges til 24 mg, og dexamethason (12 mg) kan også ordineres sammen med Ondansetron 120 minutter før kemoterapiproceduren.

Det er også muligt at administrere lægemidlet i form af en væske til injektion. I tilfælde af moderat intensitet af emetogent syndrom anvendes 8 mg af lægemidlet (intramuskulært eller intravenøst via stråle) før hver terapeutisk procedure. Hvis syndromet er alvorligt, bør 8 mg af lægemidlet administreres intravenøst via stråle før kemoterapisessionen, og derefter i samme portion og på samme måde med 3-4 timers intervaller.

For at forebygge opkastning med kvalme efter kirurgiske indgreb administreres 4 mg Ondansetron intravenøst eller intramuskulært sammen med generel anæstesi. I tilfælde af opkastning bør 4 mg af stoffet administreres 3 gange dagligt.

For at forhindre postoperativ opkastning hos børn bør 0,1 mg/kg af lægemidlet administreres intravenøst med lav hastighed efter anæstesi.

Børn over 2 år får 5 mg/m2 af lægemidlet intravenøst ^før en kemoterapibehandling; efter 12 timer ordineres 4 mg af lægemidlet oralt. Derefter anvendes stoffet to gange dagligt i en dosis på 4 mg i 5 dage.

[ 16 ], [ 17 ]

Brug Ondansetron under graviditet

Ondansetron bør ikke anvendes under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• amning;
• alvorlig intolerance over for medicinen;
• kombineret brug med apomorfin;
• Langt QT-syndrom (medfødt).

[ 14 ]

Bivirkninger Ondansetron

Bivirkninger omfatter:

• midlertidig stigning i leverenzymer, diarré eller forstoppelse og mundtørhed;
• kramper, dystoni, hovedpine, ekstrapyramidale manifestationer og bevægelsesforstyrrelser;
• okulær afvigelse, forbigående blindhed og synsforstyrrelser;
• arytmi, bradykardi, brystsmerter, QT-forlængelse, nedsat blodtryk, ventrikulær takykardi og ST-depression;
• urticaria, Quinckes ødem, bronkial spasme, anafylaksi og laryngospasme;
• hypokaliæmi og rødmen i ansigtet;
• brændende fornemmelse i analområdet (ved brug af suppositorier), smerter i injektionsområdet.

[ 15 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning er der en potensering af bivirkninger.

Lægemidlet har ingen modgift; symptomatiske foranstaltninger træffes.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet bør anvendes med ekstrem forsigtighed sammen med MAO-hæmmere, papaverin, carbamazepin og barbiturater, samt med erythromycin, griseofulvin, cimetidin og fluorquinoloner. Derudover omfatter denne liste rifampicin, metronidazol og diltiazem med lovastatin, makrolider, omeprazol med allopurinol, stoffer, der forlænger QT-intervallet, og ketoconazol.

Kombination med tramadol kan føre til et fald i dets smertestillende aktivitet.

Det er forbudt at kombinere med apomorfinhydrochlorid, da det kan forårsage et kraftigt fald i blodtrykket og bevidsthedstab.

[ 21 ], [ 22 ]

Opbevaringsforhold

Ondansetron må opbevares ved temperaturer på højst 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Holdbarhed

Ondansetron-tabletter kan bruges i 36 måneder fra salgsdatoen af stoffet, og injektionsvæskens holdbarhed er 24 måneder.

[ 25 ], [ 26 ]

Ansøgning til børn

Stoffet må ikke anvendes af personer under 2 år.

[ 27 ], [ 28 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Osetron, Latran, Emetron med Zofran og Ondasol med Ondansetron-Ferein og Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]