Olmesar

Olmesar er et lægemiddel, der blokerer angiotensin II-elementet.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Olmesara

Det bruges til essentielt forhøjet blodtryk.

[ 3 ]

Udgivelsesformular

Frigivelsen sker i tabletter, 7 stk. pr. blister. Æsken indeholder 1 eller 4 blisterpakninger.

Farmakodynamik

Stoffet medoxomilolmesartan er en potent selektiv antagonist af angiotensin 2-ledere (form AT1). Det hæmmer virkningen af angiotensin 2, der udvikles med deltagelse af AT1-ledere, uanset bindingsveje og angiotensin 2-kilde.

Selektiv antagonisme af ovennævnte ledere øger plasma-reninværdierne, såvel som angiotensin 1 og 2. Samtidig reducerer de plasma-aldosteronniveauet en smule. Ved forhøjet blodtryk fremmer lægemidlet en langsigtet trykreduktion (effekten afhænger af portionsstørrelsen).

Der er ingen information om et kraftigt fald i blodtrykket ved indtagelse af den første dosis, og heller ikke om udvikling af takyfylaksi på grund af langvarig brug af lægemidlet eller abstinenssyndrom efter ophør med lægemidlet. Indtagelse af en enkelt dosis Olmesar om dagen fører til et gradvist og effektivt fald i blodtrykket. Denne effekt varer i 24 timer.

Farmakokinetik

Olmesar er et prodrug. Den aktive komponent omdannes hurtigt til det medicinsk aktive nedbrydningsprodukt olmesartan. Dette sker under absorptionen af lægemidlet fra mave-tarmkanalen - under påvirkning af esteraser, som findes i portalblodet og tarmslimhinden. Ingen udegradet aktiv komponent eller uændret sidekæde af medoxomal-kategorien findes i plasmaet eller udskillelsesprodukter.

Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed af stoffet ved tabletindtagelse er 25,6%. Samtidig observeres det gennemsnitlige maksimale niveau af den aktive komponent i plasmaet 2 timer efter brug. Plasmaværdierne af lægemidlet stiger lineært med stigningen ved en enkelt oral dosis af lægemidlet til 80 mg. Fødeindtagelse har næsten ingen effekt på lægemidlets biotilgængelighed.

Lægemidlets syntese med proteiner i plasmaet når 99,7%, selvom det skal tages i betragtning, at det har et lavt potentiale for en mærkbar ændring i niveauet af proteinsyntese i den terapeutiske proces i tilfælde af kombination med andre lægemidler, der har høje proteinbindingshastigheder. Denne kendsgerning bekræftes af fraværet af signifikante lægemiddelinteraktioner mellem Olmesar og warfarin eller medoxomil.

[ 4 ]

Dosering og indgivelse

Dosisstørrelserne af medicinen, såvel som behandlingsvarigheden, bestemmes kun af den behandlende læge individuelt for hver patient.

Det er nødvendigt at tage tabletterne på samme tid, uanset madindtag - morgenmadstidspunktet er passende til indtagelse.

Den anbefalede startdosis af Olmesar er 10 mg, taget én gang dagligt. Hvis den ønskede effekt ikke opnås, kan dosis øges til den optimale daglige dosis, som er 20 mg.

Hvis der er behov for yderligere reduktion af blodtryksværdierne, er det tilladt at øge dosis til den maksimale daglige grænse (den er lig med 40 mg) eller anvende en kombination med hydrochlorthiazid.

Den maksimale hypotensive effekt observeres efter 2 måneder fra kursets start, selvom et mærkbart fald i blodtrykket observeres efter 2 ugers behandling.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion.

Personer med moderat nyreinsufficiens (med et kreatininclearanceniveau på 20-60 ml/minut) skal tage lægemidlet i en dosis på 20 mg én gang dagligt.

Personer med svær nyreinsufficiens (med CC-værdier <20 ml/minut) må ikke tage denne medicin.

I tilfælde af leverdysfunktion.

For personer med moderat leverdysfunktion er startdosis 10 mg én gang dagligt, og den maksimale daglige dosis er 20 mg.

[ 7 ]

Brug Olmesara under graviditet

Det er forbudt at ordinere lægemidlet til gravide eller ammende mødre.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• intolerance over for lægemidlets komponenter;
• obstruktion, der påvirker galdesystemet;
• alderskategori under 18 år.

Bivirkninger Olmesara

Brug af lægemidlet kan forårsage forekomst af visse bivirkninger:

• reaktioner i det kardiovaskulære system: ortostatisk hypotension forekommer lejlighedsvis, eller der observeres et fald i blodtryksværdierne. Angina pectoris observeres sporadisk;
• skade på det hæmatopoietiske system: trombocytopeni forekommer lejlighedsvis;
• dysfunktion i nervesystemet: hovedpine eller svimmelhed observeres lejlighedsvis;
• problemer med luftvejene: ofte forekommer faryngitis, bronkitis eller løbende næse. Hoste forekommer lejlighedsvis;
• Mave-tarmlidelser: gastroenteritis, diarré eller dyspeptiske symptomer observeres ofte. Opkastning, mavesmerter eller kvalme optræder sporadisk;
• læsioner i det subkutane lag eller hudoverfladen: lejlighedsvis udslæt, kløe, allergisk dermatitis, hævelse i ansigtet, angioødem eller urticaria;
• Muskel- og skeletlidelser: Rygsmerter, gigt eller skeletsmerter forekommer ofte. Muskelsmerter eller muskelkramper kan lejlighedsvis forekomme;
• symptomer der påvirker urinvejssystemet: urinvejsinfektioner eller hæmaturi forekommer ofte. Akut nyresvigt forekommer lejlighedsvis;
• Systemiske læsioner: brystsmerter, influenzalignende symptomer og perifert ødem observeres ofte. En følelse af generel utilpashed, såvel som døsighed eller træthed, udvikler sig lejlighedsvis;
• Laboratorieresultater: hypertriglyceridæmi eller hyperurikæmi forekommer ofte, og niveauet af CPK stiger. Hyperkaliæmi observeres lejlighedsvis. Leverenzymniveauer, såvel som blodurea- og kreatininværdier, stiger lejlighedsvis.

[ 5 ], [ 6 ]

Overdosis

Sandsynligheden for forgiftning med stoffet er ret lav. Den mest sandsynlige komplikation er et for kraftigt fald i blodtrykket.

Behandlingsprocedurerne er støttende og symptomatiske – det er nødvendigt at øge blodtrykket til de nødvendige værdier. Der er ingen information om udskillelse af lægemidlet ved dialyse.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Brug i kombination med andre antihypertensive lægemidler kan forstærke virkningen af Olmesar.

Som følge af kombinationen af lægemidlet med NSAID'er kan dets hypotensive effekt falde, og risikoen for at udvikle akut nyresvigt kan forekomme.

Ved samtidig behandling med antacida (aluminium- eller magnesiumhydroxid) falder lægemidlets biotilgængelighed.

Lægemidlets farmakokinetiske parametre ændres ikke, når det kombineres med digoxin eller warfarin.

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med lithiummedicin, da sidstnævntes toksiske egenskaber i dette tilfælde forstærkes.

På grund af den høje risiko for udvikling af hyperkaliæmi bør Olmesar ikke anvendes samtidig med kaliumbesparende diuretika, kaliumholdige lægemidler eller andre lægemidler, der kan øge serumkaliumniveauet (sådanne lægemidler omfatter heparin).

[ 10 ], [ 11 ]

Opbevaringsforhold

Olmesar skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier - ikke højere end 25 °C.

Holdbarhed

Olmesar kan bruges i 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.