Natrium para-aminosalicylat

Natriumpara-aminosalicylat er inkluderet i kategorien syntetiske antibakterielle lægemidler. Det har bakteriostatiske og antituberkulosehæmmende egenskaber.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Natrium para-aminosalicylat

Det anvendes til lægemiddelresistent tuberkulose (på alle steder og i forskellige former) i kombination med andre lægemidler med en antituberkuloseeffekt.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Udgivelsesformular

Det produceres i tabletter på 0,5 eller 1 g, i granulat – i pakninger på 4, 5 eller 100 g, og også i form af et lyofilisat til infusionsopløsninger – i hætteglas.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet er en konkurrent til PABA i kampen om det aktive center i enzymet, der omdanner PABA til DHF, og desuden bremser det bindingen af folsyre i bakterieceller. Lægemidlets tuberkulostatiske effekt er svagere end den lignende effekt af streptomycin og isoniazid. Lægemidlet påvirker effektivt Mycobacterium tuberculosis - det har en bakteriostatisk effekt (størrelsen af MIC in vitro er 1-5 μg/ml).

Lægemidlet reducerer risikoen for bakteriel resistens over for isoniazid med streptomycin. Dets virkningsmekanisme skyldes undertrykkelse af folsyrebindingsprocesser samt dannelsen af mycobactin (et element i mikrobiel væg), hvilket resulterer i et fald i niveauet af jernoptagelse af bakterien Mycobacterium tuberculosis.

Det påvirker også mykobakterier, der er i aktiv reproduktionsfase, men har næsten ingen effekt på mykobakterier, der er i en dvaletilstand. Lægemidlet har en ret svag effekt på intracellulære patogene bakterier. Lægemidlet har ingen effekt på andre ikke-tuberkuløse mykobakterier.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes det ret hurtigt. Den maksimale værdi efter oral administration af 4 g af lægemidlet er 75 mcg/ml.

Det gennemgår hepatisk metabolisme og udskilles ved glomerulær filtration – 80% med urin (mere end 50% af stoffet er i form af et acetyleret derivat). Stoffet passerer kun over i cerebrospinalvæsken i tilfælde af inflammation i meninges.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt med vand. Det bør tages efter måltider. Den daglige dosis for voksne er 9-12 g (3-4 g tre gange dagligt). Udmattede patienter (vægt under 50 kg) eller dem, der har dårlig tolerance over for lægemidlet, skal tage 6 g/dag. Dosis for børn er 0,2 g/kg/dag, dosis tages i 3-4 doser (højst 10 g er tilladt pr. dag).

Personer, der er i ambulant behandling, må tage hele den daglige dosis på én gang, men hvis en person har dårlig tolerance, er det nødvendigt at opdele dosis i 2-3 doser.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Brug Natrium para-aminosalicylat under graviditet

Gravide kvinder kan kun tage lægemidlet i tilfælde, hvor den mulige fordel ved behandlingen opvejer sandsynligheden for komplikationer og fosteret.

Amning er forbudt under behandlingen.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for lægemidlet;
• alvorlige stadier af lever- eller nyresygdomme;
• dekompenseret stadium af hjertesvigt;
• sår i mave-tarmkanalen;
• epileptiske anfald;
• forværret enterokolitis;
• forværret hypothyroidisme.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bivirkninger Natrium para-aminosalicylat

Brug af lægemidler kan føre til følgende bivirkninger:

• skade på mave-tarmkanalen: opkastning med kvalme, appetitløshed eller svækkelse, diarré eller forstoppelse og mavesmerter;
• allergisymptomer: feber, bronkiale spasmer, enanthem og også dermatitis i form af purpura eller urticaria;
• Andre: ledsmerter, udvikling af eosinofili. I sjældne tilfælde forekommer trombocytopeni eller leukopeni eller agranulocytose, og derudover udvikles lægemiddelinduceret hepatitis eller krystalluri.

Efter langvarig brug af høje doser af lægemidler kan der udvikles struma eller myxødem.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet øger isoniazidniveauet i blodet, forstyrrer absorptionen af erythromycin, rifampicin og lincomycin, samt absorptionen af cyanocobalamin (dette kan føre til anæmi). Lægemidlet forstærker også egenskaberne af indirekte antikoagulantia (derivater af indandion eller coumarin).

Antacida påvirker ikke absorptionen af natriumpara-aminosalicylat.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet Natriumpara-aminosalicylat skal opbevares mørkt og beskyttet mod fugt. Temperaturværdierne må ikke overstige 25 °C.

[ 35 ]

Holdbarhed

Natriumpara-aminosalicylattabletter kan bruges i en periode på 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato, granulat - i 3 år og lyofilisat - i 4 år.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]