Nalbuphine

Nalbufin er et narkotisk smertestillende middel. Det tilhører den klasse af lægemidler, der kaldes agonist-antagonister, som virker på opioidreceptorer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Nalbuphine

Det er indiceret til behandling af svære smertesyndromer (dette inkluderer også smerter under fødsel og postoperative smerter). Derudover bruges lægemidlet som et hjælpemiddel ved udførelse af anæstesi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Udgivelsesformular

Det fremstilles som en injektionsopløsning i 1 ml glasampuller. Pakken med lægemidlet Nalbuphine 10 indeholder 10 sådanne ampuller, og pakken med Nalbuphine 20 indeholder 5 ampuller med opløsningen.

Nalbuphine Serb har en dæmpende effekt på centralnervesystemet og har også hypnotiske, smertestillende og hostestillende egenskaber. Lægemidlet er i stand til at udøve en exciterende effekt på μ-receptorer samt blokere ҡ-receptorer.

Nalbuphine-Pharmex betragtes som et kraftigt opioid smertestillende middel. Det fjerner effektivt stærke smerter - i sin virkning minder lægemidlet meget om morfins og dets derivaters egenskaber på den menneskelige krop. Men samtidig fremkalder Nalbuphine-Pharmex, i modsætning til dette lægemiddel, ikke udviklingen af irreversible forandringer i hjernen. Udvikling af afhængighed (psykologisk og fysisk) er kun mulig i tilfælde, hvor lægemidlet kombineres med andre morfinderivater.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

Nalbufinhydrochlorid er en µ-endende antagonist og en ҡ-endende agonist. Lægemidlet forstyrrer transmissionen af smertesignaler mellem neuroner på forskellige niveauer i centralnervesystemet og påvirker dermed de højere dele af hjernen. Opløsningen bremser betingede reflekser og har også kraftige beroligende egenskaber, aktiverer opkastningscentret og fremkalder dysfori med miose.

Det aktive stof påvirker (mindre stærkt end fentanyl med morfin og promedol) motiliteten i mave-tarmkanalen samt åndedrætscentret.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Efter intramuskulær administration begynder lægemidlets virkning efter 10-15 minutter. Lægemidlet opnår sin smertestillende virkning en halv time efter administration. Varigheden af lægemidlets virkning er 3-6 timer (et mere præcist tal afhænger af patientens krops karakteristika).

Ved intravenøs administration observeres peakniveauer af det aktive stof i plasma efter 0,5-1 time.

Lægemidlet metaboliseres i leveren, hvilket resulterer i dannelsen af farmakologisk inaktive nedbrydningsprodukter.

Udskillelse sker også hovedsageligt i leveren, og kun en lille del af stoffet udskilles via nyrerne. Lægemidlets halveringstid er cirka 2,5-3 timer.

Nalbuphinehydrochlorid kan krydse den hæmatoplacentale barriere og kan findes i modermælk.

[ 16 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet kan administreres både intramuskulært og intravenøst. Dosis vælges individuelt for hver patient under hensyntagen til deres tolerance over for lægemidlet, samt smerteintensiteten og patientens krops karakteristika.

Voksendosis er ofte 0,15-0,3 mg/kg. Intervallet mellem procedurerne bør være mindst 4 timer. Den maksimale anbefalede enkeltdosis er 0,3 mg/kg. Der må ikke administreres mere end 2,4 mg/kg af lægemiddelopløsningen pr. dag. Det er forbudt at bruge medicinen i mere end 3 dage i træk.

I tilfælde af myokardieinfarkt administreres normalt 20 mg nalbuphinehydrochlorid (enkelt intravenøs administration). Administrationshastigheden af opløsningen bør være langsom. Om nødvendigt er det tilladt at øge enkeltdosis til 30 mg. Hvis der ikke er noget positivt resultat (smertelindring) inden for en halv time efter administration af lægemidlet, skal proceduren gentages - 20 mg nalbuphine skal administreres.

Under den præoperative forberedelse af patienten administreres der normalt 100-200 mcg/kg af lægemidlet.

Ved intravenøs anæstesi anvendes nalbufin i en dosis på 0,3-1 mg/kg for at inducere anæstesi, og derefter bør lægemidlet administreres i en dosis på 250-500 mcg/kg hver efterfølgende halve time for at opretholde anæstesien.

Det er også nødvendigt at tage højde for, at personer, der lider af opioidafhængighed, har risiko for at udvikle abstinenser, når de bruger nalbufin (morfin kan lindre dem). Personer, der har fået kodein eller morfin og andre opioide smertestillende midler, før de begyndte at bruge nalbufin, bør ordineres sidstnævnte i en mængde på 25% af den sædvanlige dosis.

Opløsningen bør administreres af en erfaren læge. Lægen skal have alle nødvendige midler til rådighed for at eliminere en mulig overdosis (herunder naloxon, samt udstyr til kunstig lungeventilation samt intubation).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Brug Nalbuphine under graviditet

Lægemidlet bør ikke anvendes under graviditet. Under fødslen kan lægemidlet forårsage apnø, bradykardi samt respirationsdepression og cyanose hos den nyfødte.

Omhyggelig overvågning af nyfødte, hvis mødre har fået administreret nalbuphine under fødslen, er påkrævet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• patienten har overfølsomhed over for lægemidlets aktive stof;
• brug hos børn;
• Det er forbudt at anvende den medicinske opløsning til personer med traumatisk hjerneskade, akut alkoholforgiftning, højt intrakranielt tryk, samt i tilfælde af undertrykkelse af respirations- og centralnervesystemets funktion, samt i tilfælde af alkoholisk psykose og alvorlige nyre- (lever-) patologier;
• Det er kun tilladt at ordinere medicin til følelsesmæssigt ustabile patienter (og også til personer med en historie med stofmisbrug) efter en afbalanceret vurdering af de mulige fordele og risici for patienten.

Lægemidlet bør ordineres med forsigtighed til personer, der lider af lever- eller nyredysfunktion, ved tilstande ledsaget af opkastning med kvalme og myokardieinfarkt, og derudover til personer, der er ved at gennemgå en operation i det hepatobiliære system (da der er risiko for spasmer i Oddis lukkemuskel). Derudover er forsigtighed påkrævet ved ordination til ældre eller svækkede patienter.

[ 17 ]

Bivirkninger Nalbuphine

Følgende bivirkninger kan opstå ved brug af opløsningen:

• kardiovaskulære systemorganer: ændringer i hjertefrekvens og blodtryk;
• mave-tarmkanalen: opkastning, epigastriske smerter, kvalme, bitter smag i munden eller mundtørhed, samt tarmkramper og fordøjelsesbesvær;
• PNS- og CNS-organer: svimmelhed eller hovedpine, udvikling af en følelse af nervøsitet, ophidselse, svær angst og eufori, samt sedation, følelsesmæssig ustabilitet og depression. Samtidig kan der opstå en følelse af træthed, tale- eller søvnforstyrrelser, og derudover opstår paræstesi og en følelse af uvirkelighed i situationen;
• manifestationer af allergi: kløe, hyperhidrose, urticaria, bronkospasme, angioødem, varmefornemmelse og udvikling af respiratorisk distresssyndrom;
• andet: udvikling af et astmaanfald, åndenød, hedeture og undertrykkelse af åndedrætssystemets funktioner, samt forringelse af synsskarphed og øget trang til at urinere. Samtidig kan lægemidlet påvirke resultaterne af enzymatiske tests, der hjælper med at identificere tilstedeværelsen af stofafhængighed.

Ved pludselig ophør af lægemiddelbrug efter en lang behandlingsforløb kan patienten udvikle såkaldt abstinenssyndrom.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Overdosis

Brug af lægemidler i høje doser kan undertrykke centralnervesystemets funktion - patienter oplever dysfori og en følelse af døsighed samt undertrykkelse af åndedrætssystemet.

I tilfælde af overdosis vil symptomatisk behandling være nødvendig, og i tilfælde af alvorlig forgiftning med lægemidlet skal patienten gives naloxonhydrochlorid (en specifik modgift mod nalbuphine).

[ 26 ], [ 27 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination af lægemidlet med neuroleptika, anxiolytika, samt sovepiller, antidepressiva og generel anæstetika er kun mulig under lægens tilsyn. Hvis sådanne kombinationer af lægemidler anvendes, bør doserne af Nalbuphine justeres.

Kombination af lægemidlet med ethanol og andre narkotiske smertestillende midler er forbudt.

Ved kombineret brug af nalbufin- og phenothiazinderivater samt penicilliner øges sandsynligheden for opkastning med kvalme.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Opbevaringsforhold

Opløsningen bør opbevares ved en temperatur på højst 25 ^° C. Frysning af medicinen er forbudt.

[ 33 ]

Holdbarhed

Nalbuphine kan anvendes i en periode på 3 år fra fremstillingsdatoen for den medicinske opløsning.

[ 34 ]