Merexid

Merexide er et lægemiddel fra undergruppen af β-laktamantibiotika – antimikrobielle stoffer, der er beregnet til systemisk brug.

Det aktive stof i lægemidlet er meropenem. Det har en meget stærk bakteriedræbende aktivitet mod et stort antal patogene bakterier. Lægemidlets høje terapeutiske effektivitet sikres af dets evne til meget hurtigt og nemt at passere gennem membraner ind i mikrobielle celler. [ 1 ]

Indikationer Merexid

Det bruges til behandling af infektioner forbundet med bakterier, der udviser høj følsomhed over for meropenem. Blandt sådanne sygdomme er:

• læsioner i de nedre luftveje ( cystisk fibrose, kroniske infektioner og lungebetændelse (også nosokomial)) eller lungebetændelse;
• urogenitale infektioner og patologier, der påvirker urinvejene;
• læsioner i abdominalområdet;
• gynækologiske infektioner (herunder endometritis og komplikationer, der udvikler sig efter fødslen);
• lidelser, der påvirker subkutant væv og epidermis;
• sepsis eller meningitis af bakteriel ætiologi.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af pulver til fremstilling af injektionsvæske - 0,5 eller 1 g meropenem.

Farmakodynamik

Merexids meget stærke bakteriedræbende effekt på en relativt bred vifte af anaerobe og aerobe bakterier skyldes flere faktorer:

• høj resistens mod de fleste β-laktamaser;
• let passage gennem mikrobielle membraner;
• stærk affinitet for penicillin-syntetiserende proteiner.

Derudover udviser lægemidlet høj effektivitet mod gramnegative og grampositive mikrobielle stammer. [ 2 ]

Meropenem er yderst effektivt mod forskellige stammer af streptokokker og enterokokker med stafylokokker, såvel som listeria, rhodokokker, lacto- og corynebakterier, salmonella, acienobakterier med hæmofile stave, shigella, peptostreptokokker med helicobacter, clostridier og andre anaerober med aerober.

Farmakokinetik

Administration af en enkelt dosis af lægemidlet til frivillige via en halvtimes infusion resulterede i udviklingen af en Cmax-værdi lig med cirka 11 mcg/ml (ved anvendelse af en dosis på 0,25 g), 23 mcg/ml (0,5 g dosis) og 49 mcg/ml (1 g dosis).

Der observeres dog ikke proportionalitet i farmakokinetikken mellem den anvendte dosis og Cmax- og AUC-værdierne. Derudover faldt clearanceniveauet fra 287 til 205 ml/mm ved administration af portioner i området 0,25-2 g.

Administration af bolusinjektioner til frivillige over 5 minutter producerede plasma-Cmax-værdier på cirka 52 μg/ml (0,5 g dosis) og 112 μg/ml (1 g dosis).

En 3-vejs crossover-test blev udført med intravenøse infusioner (1 g dosis) af 2, 3 og 5 minutters varighed. Intraplasma Cmax-værdierne i disse tilfælde var henholdsvis 110, 91 og 94 μg/ml.

Ved anvendelse af en dosis på 0,5 g falder plasmaværdierne af meropenem til 1 mcg/ml eller mindre inden for 6 timer efter infusionen.

Hos personer med sund nyrefunktion fører gentagen administration af lægemidlet med 8 timers interval ikke til akkumulering af meropenem.

Stoffets halveringstid hos personer med sund nyrefunktion er cirka 1 time.

Proteinsyntesen af meropenem er cirka 2%.

Omkring 70 % af den anvendte dosis udskilles uændret med urinen (over en periode på 12 timer), og derefter efterfølges denne vej af ubetydelig udskillelse. Værdierne af meropenem i urin, som er mere end 10 mcg/ml, forbliver på dette niveau i op til 5 timer ved anvendelse af en dosis på 0,5 g. Der blev ikke observeret nogen akkumulering af lægemidlet i urin eller plasma ved sund nyrefunktion ved anvendelse af en portion på 0,5 g med en 8-timers pause eller en portion på 1 g med et 6-timers interval.

Den eneste metaboliske komponent i Merexid har ingen mikrobiologisk aktivitet.

Stoffet passerer uden komplikationer ind i vævsvæsker (også ind i cerebrospinalvæsken hos personer med bakteriel meningitis) og når niveauer, der overstiger dem, der kræves for at bremse aktiviteten hos de fleste mikrober.

Dosering og indgivelse

Varigheden af den terapeutiske cyklus og størrelsen af doseringsdelene vælges af den behandlende læge, som tager hensyn til sygdommens art og patientens velbefindende.

Medicinen administreres ved intravenøs injektion (mindst 5 minutter) eller intravenøs infusion (inden for 15-30 minutter). Der bør gå 8 timer mellem procedurerne.

Doseringsstørrelser for forskellige sygdomme:

• infektioner og sygdomme af moderat sværhedsgrad (urogenitale infektioner, lungebetændelse eller endometritis) - 0,5 g;
• patologier og læsioner af alvorlig intensitet (peritonitis, nosokomial lungebetændelse eller sepsis) – 1 g stof;
• cystisk fibrose - 2 g medicin;
• neutropenisk feber – 1 g medicin;
• meningitis – 2 g Merexide.

I tilfælde af problemer med nyrefunktionen er det nødvendigt at reducere dosis af lægemidlet.

Portionsstørrelsen til et barn, der vejer under 50 kg, vælges ud fra 25-40 mg/kg. Derudover tages der hensyn til patientens tilstand og infektionstypen.

Til at opløse medicinen anvendes NaCl, mannitol, glukose, bicarbonat og kaliumchlorid.

Lægemidlet må ikke blandes med anden medicin i samme flaske.

Før administration skal den tilberedte lægemiddelvæske rystes.

• Ansøgning til børn

Merexid kan anvendes til personer over 3 år. Det er forbudt at ordinere lægemidlet til børn med lever-/nyreinsufficiens.

Brug Merexid under graviditet

Medicinen må kun anvendes under graviditet i tilfælde af vitale indikationer, efter en grundig vurdering af de terapeutiske fordele og mulige risici.

I behandlingsperioden skal du stoppe med at amme.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug i nærvær af en allergi over for nogen af lægemidlets komponenter (inklusive hjælpestoffer).

Bivirkninger Merexid

Bivirkninger omfatter:

• paræstesi, hovedpine eller kramper;
• smerter i bughinden, diarré, opkastning, pseudomembranøs colitis og kvalme;
• midlertidig stigning i serumniveauer af LDH, transaminaser, bilirubin og alkalisk fosfatase;
• tegn på anafylaksi og Quinckes ødem;
• kløe, erythema multiforme, udslæt, urticaria af allergisk oprindelse, TEN og SJS;
• smerte eller betændelse i form af tromboflebitis eller flebitis på injektionsstedet;
• vaginal eller oral candidiasis.

Overdosis

Ved forgiftning med Merexide observeres en forstærkning af negative manifestationer. Sådanne problemer observeres normalt hos personer med nedsat nyrefunktion.

Symptomatiske procedurer er nødvendige. Hæmodialyse kan anvendes til at udskille overskydende medicin.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er nødvendigt at være yderst forsigtig, når man kombinerer lægemidlet med stoffer, der potentielt kan have en toksisk effekt på nyrerne.

Probenecid er en konkurrent til meropenem med hensyn til tubulær udskillelse, derfor hæmmer det nyreudskillelsesprocesser, hvilket resulterer i forlængelse af halveringstiden og en stigning i plasmaniveauet af Merexide. Det er forbudt at ordinere disse lægemidler i kombination.

Meropenem kan reducere intraserumniveauer af valproinsyre. Hos nogle individer kan de nå subterapeutiske niveauer.

Opbevaringsforhold

Merexid må ikke fryses. Temperaturindikatorerne må ikke overstige 25°C.

Holdbarhed

Merexide kan anvendes i en periode på 24 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Meropenem, Meronoxol med Mepenem, Nerinam og Meronem, samt Meropidel, Sayronem med Genem, Propinem og Meropenabol med Penemera.