Mepivastezin

Mepivastezin er et lokalbedøvende middel fra amidundergruppen. Den bedøvende effekt efter brug begynder meget hurtigt - på grund af den midlertidige undertrykkelse af ledningsevnen af neurale impulser i sensoriske, vegetative og motoriske fibre samt ledningsevnen i hjertet.

Anvendes i tandbehandlinger. Der ses en hurtig udvikling af en smertestillende effekt (kræver 1-3 minutter) med en høj intensitetsgrad samt god lokal tolerance. [ 1 ]

Indikationer Mepivastezin

Det bruges til lednings- og infiltrationsanæstesi i forbindelse med tandbehandlinger. Lægemidlet ordineres til simple procedurer som tandudtrækning, klargøring af huller og behandling af tandstumper før restaurering og installation af ortopædiske elementer.

Mepivastezin anbefales især til personer, der ikke kan bruge vasokonstriktormidler.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske middel frigives i form af en injektionsvæske - inde i patroner med et volumen på 1,7 ml. Inde i krukken er der 50 sådanne patroner.

Farmakodynamik

Lægemidlets effekt udvikles, når stressafhængige Na-kanaler blokeres inde i neuronfiberens vægge. Lægemidlet trænger ind i neuronvæggen i cellen som en base, men den aktive effekt udøves af mepivakain-kationen, som dannes, når protonen genbindes. I tilfælde af lav pH (for eksempel i betændte områder) har kun en lille del af lægemidlet en basetype - på grund af hvilken den smertestillende effekt kan svækkes.

Varigheden af den terapeutiske effekt ved pulpabedøvelse varer mindst 20-40 minutter; ved bløddelsbedøvelse varer den inden for 45-90 minutter. [ 2 ]

Farmakokinetik

Mepivastesin absorberes med høj hastighed og i store mængder. Proteinsyntesehastigheden ligger i området 60-78%. Halveringstiden er cirka 2 timer.

Distributionsvolumenet er 84 ml; clearance-indikatoren er 0,78 l/min.

Stoffet mepivacain er involveret i intrahepatiske metaboliske processer; udskillelse af metaboliske elementer udføres gennem nyrerne.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet anvendes udelukkende som bedøvelsesmiddel i tandlægearbejdet. For at opnå effektiv smertelindring er det nødvendigt at anvende den minimale effektive dosis af lægemidlet - for en voksen er 1-4 ml af stoffet ofte nok.

Et barn over 4 år, der vejer 20-30 kg, får en dosis på 0,25-1 ml, og et barn, der vejer 30-45 kg, får 0,5-2 ml. Mængden af det anvendte lægemiddel vælges under hensyntagen til barnets vægt og alder samt procedurens varighed. I gennemsnit er dosis 0,75 mg/kg mepivakain.

Ældre personer kan have et forhøjet plasmaindeks for lægemidlet på grund af et lavt distributionsvolumen og svækkede metaboliske processer. Sandsynligheden for ophobning af mepivakain øges, især i tilfælde af gentagen (yderligere) administration af lægemidlet. En lignende effekt kan udvikle sig hos en svækket patient og alvorlig nyre-/leverdysfunktion. I dette tilfælde er det nødvendigt at reducere lægemidlets dosis (brug det minimale volumen af stoffet, der fører til tilstrækkelig anæstesi).

Dosisstørrelsen af Mepivistin til personer med visse patologier (f.eks. åreforkalkning eller angina) reduceres i henhold til samme skema.

Den maksimalt tilladte dosis til voksne er 4 mg/kg af lægemidlet. En person, der vejer 70 kg, må således ikke bruge mere end 0,3 g mepivakain (10 ml af lægemiddelopløsningen).

For børn over 4 år vælges dosis under hensyntagen til vægt og alder samt procedurens varighed. Den maksimale administrerede dosis er 3 mg/kg.

Ordning for lægemiddeladministration.

Ved administration af lægemidler anvendes specielle sprøjtepatroner, som er beregnet til gentagen administration. Før brug skal lægemiddelvæsken inspiceres for misfarvning og tilstedeværelse af partikler, og beholderen for beskadigelse. Hvis sådanne defekter opdages, må patronen ikke anvendes.

Injektionsvæsken må ikke blandes med anden medicin i den samme sprøjte.

For at forhindre indføring af stoffet i beholderen er det nødvendigt at udføre aspirationstesten omhyggeligt med mindst 2 planer (nålens rotationsgrad er 180º). Det skal tages i betragtning, at et negativt resultat under aspiration ikke garanterer risikoen for utilsigtet og ubemærket indføring af nålen i beholderen.

Lægemidlets påføringshastighed bør maksimalt være 0,5 ml over en periode på 15 sekunder. Dette svarer til indføring af 1 patron pr. minut.

De fleste af de almindelige manifestationer forbundet med utilsigtet intravaskulær injektion kan forebygges ved at udføre injektionsproceduren korrekt efter aspiration - injicere 0,1-0,2 ml af stoffet ved lav hastighed, og derefter påføre resten lige så langsomt - efter mindst 20-30 sekunder.

Enhver væske, der er tilbage i patronerne efter tandbehandlingen, skal bortskaffes. Det er forbudt at bruge sådanne rester til administration til andre patienter.

• Ansøgning til børn

Medicinen kan anvendes til personer over 4 år.

Brug Mepivastezin under graviditet

Der er ikke udført kliniske forsøg med brug af mepivacainhydrochlorid under graviditet. Dyreforsøg har ikke givet tilstrækkelig information om lægemidlets mulige virkninger på graviditetsforløbet, fosterets intrauterine udvikling, fødselsprocessen og den postnatale udvikling.

Lægemidlet krydser placenta. Sammenlignet med andre lokalbedøvelsesmidler kan indgivelse af mepivacain i 1. trimester fremkalde abnormiteter i fosterudviklingen. Derfor ordineres mepivacain kun i de tidlige stadier af graviditeten, hvis andre lokalbedøvelsesmidler ikke kan anvendes.

Der er ingen information om, hvorvidt lægemidlet kan udskilles i modermælk. Hvis mepivacain skal anvendes af en ammende kvinde, kan amning fortsættes efter 24 timer, siden lægemidlet blev administreret.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forårsaget af virkningen af lægemidlets komponenter eller allergi over for lokale amidbedøvelsesmidler;
• hypertermi, som har en ondartet form;
• hjerteledningsforstyrrelse (diagnosticeret bradykardi eller AB-blok i 2-3 stadier) eller AV-ledningsforstyrrelse, hvor der ikke anvendes en pacemaker;
• et betydeligt fald i blodtryk eller hjertefrekvens;
• epilepsi, der ikke kan kontrolleres med medicin;
• porfyri.

Bivirkninger Mepivastezin

Bivirkninger forbundet med nervesystemet omfatter kvalme, hovedpine, CNS-depression eller -stimulering, tinnitus, nervøsitet, metallisk smag og svimmelhed. Derudover observeres angst, døsighed, rastløshed, opkastning, logoré og nystagmus. Eufori, tremor, følelsesløshed, varme eller kulde, gaben, muskeltrækninger og nedsat bevidsthed er også mulige. Derudover observeres diplopi og sløret syn, bevidsthedstab, åndedrætsstop, lammelse eller undertrykkelse af respirationsprocesser, tonisk-kloniske anfald og koma.

Hvis sådanne symptomer udvikler sig, skal patienten lægges vandret, der skal udføres iltventilation, og derudover skal patientens tilstand overvåges konstant for at forhindre forværring, hvor der opstår kramper med yderligere undertrykkelse af centralnervesystemets funktion. Tegn på agitation er kortvarige eller optræder slet ikke - i dette tilfælde kan det første symptom være døsighed, som går over i bevidstløshed med åndedrætsstop. Ofte er døsighed ved brug af mepivakain en tidlig manifestation af en stigning i lægemidlets blodniveauer og udvikler sig på grund af hurtig absorption.

Problemer med det kardiovaskulære system: takykardi, arytmi, undertrykkelse af kardiovaskulær funktion, hypotension, ventrikulær arytmi (flimmer og ekstrasystoli), bradykardi og hjerteledningsforstyrrelser, samt kardiovaskulært svigt, som kan forårsage hjertestop. Sådanne tegn på kardiovaskulær undertrykkelse er ofte forbundet med den vasovagale effekt, især når patienten står op. Nogle gange opstår de direkte på grund af lægemidlets virkning. Hvis prodromale symptomer som svimmelhed, ændringer i puls, svedtendens og svaghed ikke kan genkendes, kan der udvikles cerebral hypoxi (progressiv), anfald eller alvorlig kardiovaskulær dysfunktion. Patienten skal placeres vandret, iltventilation skal udføres, og intravenøs infusion skal administreres om nødvendigt. I mangel af kontraindikationer anvendes vasokonstriktormidler (efedrin).

Forstyrrelser i funktionen af mediastinums og brystbens organer, såvel som luftvejene: takypnø eller bradypnø, som kan forårsage apnø.

Immunforstyrrelser: symptomer på intolerance, herunder urticaria, anafylaksi, udslæt, anafylaktoide reaktioner, feber og Quinckes ødem.

Hvis der opstår negative symptomer, bør brugen af lokalbedøvelse ophøre.

Overdosis

Tegn forårsaget af mepivakains påvirkning omfatter: tinnitus, takypnø, metallisk smag, opkastning, svimmelhed, angst og kvalme. Derudover kan der udvikles rystelser, bradykardi, kramper, døsighed og respirationslammelse, såvel som kramper, nedsat bevidsthed eller hjerteledningsevne, nedsat blodtryk, tonisk-kloniske spasmer, koma og hjertestop.

Negative symptomer, der indikerer et forhøjet niveau af lokalbedøvelse i blodet, optræder enten øjeblikkeligt (i tilfælde af utilsigtet injektion i et kar) eller i tilfælde af absorptionsforstyrrelse (i tilfælde af injektion i et betændt område eller et område med mange kar).

Hvis der opstår negative tegn, bør administrationen af Mepivistin seponeres.

Terapi.

Blodtryk og puls overvåges, såvel som bevidsthed og respirationsfrekvens. Derudover er det nødvendigt at opretholde og genoprette respirationsaktivitet og blodgennemstrømningsfunktion, intravenøs og iltadgang.

Hvis blodtrykket stiger, skal overkroppen holdes i en hævet stilling. Om nødvendigt administreres nifedipin sublingualt.

I tilfælde af anfald skal patienten overvåges for at sikre, at han ikke kommer til skade, og diazepam skal administreres om nødvendigt.

Hvis blodtrykket falder, skal patienten ligge ned vandret. Om nødvendigt administreres saltvandsopløsninger og vasokonstriktormidler (herunder adrenalin og intravenøs kortison) intravaskulært.

I tilfælde af bradykardi administreres atropin.

I tilfælde af anafylaksi er det nødvendigt at ringe efter en ambulance og lægge patienten vandret, hvor benene løftes let. Derudover får han saltvandsopløsninger og intravenøse injektioner af kortison eller adrenalin.

I tilfælde af hjertechok skal du holde overkroppen hævet og tilkalde lægehjælp.

Når det kardiovaskulære system ophører med at fungere, udføres kunstig ventilation og indirekte hjertemassage samt genoplivningsprocedurer.

Interaktioner med andre lægemidler

Stoffer, der blokerer virkningen af Ca-kanaler og adrenerge blokkere forstærker undertrykkelsen af myokardiets sammentrækning og ledning. Hvis det er nødvendigt at administrere beroligende midler til patienten (for at reducere følelsen af frygt), reduceres dosis af anæstetika, da det også har en undertrykkende effekt på centralnervesystemet.

Ved samtidig indtagelse med antikoagulantia øges risikoen for blødning.

Hos personer, der bruger antiarytmika, kan der observeres en forstærkning af bivirkninger efter brug af Mepivistin.

I kombination med kloroform, thiopental, centrale smertestillende midler og beroligende midler kan der forekomme toksisk synergisme.

Opbevaringsforhold

Mepivastezin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturen må ikke overstige 25 °C.

Holdbarhed

Mepivastesin kan anvendes inden for en periode på 5 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Mepifrin, Versatis og Articaine med Bucaine hyperbar, Omnicaine og Emla med Brilocaine-adrenalin, samt Ultracaine med Lidokainhydrochlorid.