Medoflucon

Medoflucon har antimykotisk aktivitet.

Indikationer Medoflucona

Det bruges til følgende lidelser:

• candidiasis, der påvirker slimhinderne i fordøjelseskanalen (mund, svælg og spiserør) eller luftvejene (candidiasis af den bronkopulmonale form), samt oral candidiasis af atrofisk karakter, der påvirker slimhinder og hud (som følge af brugen af proteser);
• generaliserede kryptokoklæsioner hos personer med normalt immunrespons og forskellige typer immunsuppression;
• forebyggelse af udvikling af generaliseret candidiasis eller dens behandling (dissemineret candidiasis, der påvirker forskellige organer, eller candidæmi);
• genital candidiasis (balanitis eller vaginal), kronisk eller akut;
• mykoser, der påvirker forskellige dele af epidermis: i lysken, på fødderne og kroppen; pityriasis versicolor, og også epidermale infektioner, der har en candidaform;
• dybtliggende mykoser af endemisk type hos personer med sundt immunforsvar: Darlings sygdom, coccidioidomycose og Schenks sygdom;
• forebyggelse af forekomsten af svampelæsioner hos personer med ondartede tumorer (under kemoterapi eller strålebehandling).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i kapsler på 50, 100 eller 150 mg. Der er 7 eller 10 kapsler i en æske.

Det fås også som en infusionsvæske på 2 mg/ml i glasflasker med en kapacitet på 50 ml.

Farmakodynamik

Lægemidlet har en stærk, meget specifik antimykotisk effekt og bremser aktiviteten af enzymer fra forskellige svampe, der er afhængige af hæmoproteinet P450. Det virker ved at blokere processerne med at omdanne lanosterol til komponenten ergosterol, og derudover øger det permeabiliteten af cellevægge og forstyrrer processerne for reproduktion og vækst af svampe.

Sammenlignet med itraconazol, econazol, samt ketoconazol og clotrimazol har fluconazol en meget svagere effekt på oxidationen, der forekommer inde i leveren med deltagelse af enzymet hæmoprotein P450. Det har ingen antiandrogen aktivitet. Lægemidlet virker godt i behandlingen af opportunistiske mykoser forårsaget af aktiviteten af coccidioides immitis, candida, Microsporum spp., trichophyton, Histoplasma capsulatum, samt Cryptococcus neoformans og Blastomyces dermatidis (inklusive generaliserede typer af patologier, der opstår med immunsuppression, intrakranielle læsioner og endemiske mykoser).

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes fluconazol med høj hastighed i mave-tarmkanalen; fødeindtagelse ændrer ikke lægemidlets absorption. Biotilgængelighedsværdierne er cirka 90 %. Cmax-værdier i blodet registreres efter 60-90 minutter (direkte proportionalt med dosisstørrelsen).

Fluconazol har en forholdsvis lav syntese med blodprotein - omkring 15%. Stoffet passerer ind i næsten alle kroppens væsker og væv, og dets værdier i modermælk, spyt, opspyt, ledvæske og vaginalsekreter svarer til blodets.

Halveringstiden er cirka 30 timer. I leveren hæmmer fluconazol aktiviteten af isoenzymet CYP2C9. Udskillelse sker gennem nyrerne - hovedsageligt uændret (en lille del udskilles som metaboliske produkter).

Dosering og indgivelse

Medicinen skal administreres via drop, intravenøst eller tages oralt i portioner, der vælges under hensyntagen til arten og sværhedsgraden af de svampelignende læsioner. Kapslerne skal tages én gang dagligt; infusionen skal administreres med lav hastighed (mindre end 20 mg/minut) intravenøst (suppleret med 20% dextrosevæske, Hartman- eller Ringer-opløsning eller NaCl og natriumbicarbonat).

I tilfælde af kryptokoklæsioner, dissemineret candidiasis eller candidæmi kræves intravenøs eller oral anvendelse - på den første dag i en portion på 0,5 g og derefter i en dosis på 0,2-0,4 g én gang dagligt. Behandlingsvarigheden vælges under hensyntagen til lægemidlets mykologiske og kliniske virkninger.

Personer med candidalæsioner i slimhinderne skal bruge 50-100 mg af stoffet om dagen, og cyklussens varighed er 15-30 dage.

Under trøske tages medicinen oralt - 1 gang i en portion på 0,15 g.

Ved epidermale infektioner (mykose i fodområdet, glat hud eller lyske) bør 0,15 g af lægemidlet anvendes én gang om ugen eller én gang dagligt i en dosis på 50 mg. Behandlingsvarigheden er 0,5-1 måned (om nødvendigt kan cyklussen forlænges til 1,5 måneder).

Ved pityriasis versicolor anvendes medicinen i en dosis på 0,3 g én gang om ugen (i en periode på 2 uger). I svære stadier af sygdommen er yderligere ugentlig dosis på 0,3 g nødvendig.

For at forebygge forværring af den orofaryngeale form for candidiasis hos personer med AIDS tages Medoflucon oralt én gang om ugen i en dosis på 0,15 g.

Personer med endemisk mykose af dyb karakter kræver administration af 0,2-0,4 g af stoffet pr. dag over en længere periode (op til 24 måneder).

Patienter med alvorlig leverdysfunktion kræver dosisjusteringer.

For at forhindre forekomsten af candidiasis varierer den orale dosis af lægemidlet afhængigt af graden af risiko for at pådrage sig en svampeinfektion og ligger i området 50-400 mg én gang dagligt.

Brug Medoflucona under graviditet

Det er forbudt at bruge lægemidlet til gravide eller ammende kvinder.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret til brug hos personer med intolerance over for medicinen, såvel som i kombination med stoffer, der har en stærk hepatotoksisk effekt.

Forsigtighed er nødvendig i følgende situationer:

• leversygdomme;
• når udslæt udvikler sig;
• personer med overfladiske svampeinfektioner;
• forstyrrelser i elektrolytbalanceindikatorer;
• organiske hjertepatologier.

Bivirkninger Medoflucona

Bivirkninger omfatter:

• kvalme, mavesmerter, appetitløshed, diarré eller forstoppelse og oppustethed; leverdysfunktion observeres lejlighedsvis;
• hovedpine eller svimmelhed, samt hurtig og alvorlig træthed;
• leukopeni eller trombocytopeni, såvel som agranulocytose;
• lokale tegn på allergi (ekssudativ erytem eller epidermale udslæt);
• hypokaliæmi, hårtab og hyperkolesterolæmi.

Overdosis

Brug af for høje doser af Medoflucon kan forårsage paranoid adfærd eller hallucinationer.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af lægemidlet med terfenadin, astemizol eller cisaprid øger blodtallene og øger sandsynligheden for alvorlige arytmier (herunder paroxysmer forbundet med ventrikulær takykardi).

Kombinationen af lægemidlet med antidiabetika til oral administration øger halveringstiden for sidstnævnte, hvilket øger risikoen for hypoglykæmi.

Kombinationen af Medoflucon og indirekte antikoagulantia forstærker og forlænger deres effekt med cirka 12% (i gennemsnit).

Samtidig brug med diuretika (f.eks. hydrochlorthiazid) kan øge blodniveauet af fluconazol med op til 40 %.

Brug sammen med theofyllin øger dets halveringstid og øger sandsynligheden for at udvikle toksiske symptomer.

Kombination med stoffet rifampicin reducerer dets halveringstid med 20%.

Brug sammen med zidovudin øger dets plasmaniveauer og sandsynligheden for at udvikle dets bivirkninger.

Lægemidlet ordineres med stor forsigtighed i kombination med lægemidler, hvis metabolisme udføres med deltagelse af hæmoprotein P450-isoenzymer.

Bland ikke medicinsk infusion med opløsninger af andre stoffer.

Opbevaringsforhold

Medoflucon skal opbevares ved temperaturer i intervallet 15-25 °C.

Holdbarhed

Medoflucon-kapsler kan bruges inden for en periode på 4 år fra lægemidlets produktionsdato, og opløsningens holdbarhed er 36 måneder.

Ansøgning til børn

Medoflucon bør ikke anvendes til børn (under 18 år).

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Difluzol, Mikosist, Flunol, samt Nofung med Vero-Fluconazol og Mikomaks. Derudover inkluderer listen Diflazon, Flucosan, Fluzol med Diflucan, Flucomicide med Flucostat, Prokanazol og Fluconazol. Derudover findes der også Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucosid med Flusenil, Flucomabol og Forkan med Flukoral, samt Tsiskan, Fungolon og Flucoric med Flumicon.