Lescol

Lescol er et effektivt hypolipidæmisk lægemiddel, der aktivt sænker aktiviteten af HMG-CoA-reduktase. Dets primære aktive element er stoffet fluvastatin, som har en kunstig hypokolesterolæmisk effekt. På grund af dets virkning omdannes HMG-CoA til mevalonat, som effektivt undertrykker intrahepatisk kolesterolbinding.

Den terapeutiske effekt observeres efter 14 dage med en maksimal intensitet efter 1 måneds behandling. Ved regelmæssig indtagelse af lægemidlet varer effekten i lang tid.

[ 1 ]

Indikationer Leskola

Det anvendes til voksne mod følgende lidelser:

• primær hyperkolesterolæmi eller blandet dyslipidæmi (subtype 2a, såvel som 2b ifølge Fredrickson) - i dette tilfælde udføres terapi sammen med diæt;
• koronar aterosklerose hos personer med koronar hjertesygdom og primær hyperkolesterolæmi (selv af lav intensitet) – for at bremse sygdommens progression;
• personer med koronararteriesygdom efter perkutan TBCA – til at udføre sekundær forebyggelse af farlige manifestationer forbundet med det kardiovaskulære system (myokardieinfarkt, koronar revaskularisering eller SCD).

Til børn over 9 år anvendes medicinen i kombination med diæt i tilfælde af en familiær type heterozygot hyperkolesterolæmi.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter - 7 stykker i en cellepakke; i en æske - 1 eller 2 sådanne pakker.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

Komponenten fluvastatin er et racemat af to separate erytroenantiomerer, hvoraf den ene altid udviser en terapeutisk effekt. Når kolesterolbindingen svækkes, falder antallet i levercellerne, og samtidig ses en kompenserende stigning i de ender, der er aktive i forhold til LDL. Deres hepatocytindfangning øges også, hvilket fører til et fald i plasmakolesterolværdier.

Hos personer med en blandet form for primær dyslipidæmi (subtype 2A og 2B ifølge Fredrickson) falder niveauet af TG i plasma med 25% ved anvendelse af lægemidlet i en dosis på 80 mg dagligt.

Hos personer med koronar hjertesygdom, hvor hyperkolesterolæmi opstår, forårsager en daglig dosis på 40 mg i 2,5 års brug en mærkbar opbremsning i progressionen af den koronare type aterosklerose. Indførelsen af Lescol under koronar hjertesygdom reducerer sandsynligheden for en farlig 1. kardiovaskulær reaktion (myokardieinfarkt, pludselig hjertedød, behov for akut revaskularisering eller koronar bypassoperation).

Sandsynligheden for pludselig hjertedød eller hjerteanfald reduceres med 31% ved brug af lægemidlet.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes fluvastatin fuldstændigt og hurtigt (60-90%). Når det tages sammen med mad, aftager denne proces ubetydeligt. Lægemidlets biotilgængelighed er 24%. Over 98% af fluvastatin syntetiseres med intraplasmisk protein. Syntesehastigheden er i dette tilfælde ikke bundet til niveauet af fluvastatin, plasmaværdierne af warfarin, glyburid og salicylsyre.

Fluvastatins metabolisme foregår hovedsageligt i leveren.

Udskillelse sker via tarmene (93%), og yderligere 6% af stoffet udskilles via nyrerne. Uomdannet fluvastatin tegner sig kun for 2% af det udskilte volumen.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne kan tages uden hensyntagen til madindtag. Standardstørrelsen af den initiale portion er 80 mg. Ved udvikling af milde symptomer på sygdommen kan der kun tages 20 mg af lægemidlet. Den initiale dosis skal vælges individuelt under hensyntagen til de initiale værdier af LDL/kolesterol og formålet med behandlingen.

Den hypolipidæmiske effekt når sit maksimum ved udgangen af den 4. uge af behandlingen. På dette stadie foretages den første revision af portionsstørrelsen under hensyntagen til den medicinske effekt. Det er nødvendigt at overholde en hypokolesterolemi-diæt gennem hele behandlingsperioden.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Brug Leskola under graviditet

Brug af Lescol fører til et fald i produktionen af kolesterol og andre bioaktive komponenter. En sådan effekt kan være skadelig for fosteret og spædbarnet, hvorfor lægemidlet ikke anvendes under amning og graviditet.

Kvinder i den reproduktive alder bør bruge pålidelig prævention. Hvis graviditet opstår under behandlingen, skal lægemidlet straks seponeres.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med elementer af lægemidlet;
• alvorlige former for hepatopatologier;
• vedvarende stigning i serumtransaminaseværdier af ukendt oprindelse.

Lægemidlet administreres med ekstrem forsigtighed ved følgende lidelser:

• tilstedeværelsen af en historie med hepatopatologier;
• alkoholmisbrug;
• prædisposition for udvikling af rhabdomyolyse;
• muskelpåvirkende sygdomme af arvelig karakter;
• historie med toksisk muskuloskeletal skade forbundet med administration af andre statiner eller fibrater.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bivirkninger Leskola

Bivirkninger omfatter:

• læsioner, der påvirker centralnervesystemet: dysæstesi, søvnløshed, hypoæstesi, samt paræstesi og hovedpine;
• lidelser forbundet med fordøjelsesfunktionen: kvalme, dyspepsi, mavesmerter, hepatitis og pancreatitis;
• problemer med blodkarrenes funktion: vaskulitis;
• forstyrrelser i hæmatopoiese: trombocytopeni;
• læsioner af subkutant væv med epidermis: dermatitis, urticaria, bulløs type eksantem og eksem;
• Muskuloskeletale symptomer: myalgi, rabdomyolyse, muskelsvaghed, lupuslignende manifestationer, myositis og myopati.

Overdosis

Forgiftning med lægemidlet kan føre til forværring af negative symptomer.

Symptomatiske handlinger udføres for at understøtte vitale kropsfunktioner.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet kombineres omhyggeligt med niacin og fibrater, cyclosporin og fluconazol.

Galdesyresekvestranter kan syntetisere fluvastatin, hvorfor det er nødvendigt at opretholde et interval på mindst 4 timer mellem administration af cholestyramin og Lescol.

Rifampicin kan reducere biotilgængeligheden af fluvastatin med cirka 50 %, hvilket kræver en ændring af Lescol-dosis ved anvendelse af en sådan kombination.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Opbevaringsforhold

Lescol må opbevares ved en maksimal temperatur på 30 °C.

[ 27 ]

Holdbarhed

Lescol kan anvendes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for lægemidlet.

[ 28 ]

Ansøgning til børn

Bør ikke gives til personer under 9 år.

[ 29 ], [ 30 ]

Anmeldelser

Lescol får gode anmeldelser fra læger - det betragtes som et meget effektivt lægemiddel, der altid giver mulighed for at opnå positiv terapeutisk dynamik. Dosis og behandlingsregime bør vælges individuelt under hensyntagen til kolesterolniveauer.

Ulemperne inkluderer den ret høje pris på lægemidlet, hvilket ikke altid er praktisk og overkommeligt for patienter, fordi det skal tages i ret lang tid.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]