Larfix

Larfix er et lægemiddel fra NSAID-gruppen.

Indikationer Larfixa

Det bruges i følgende tilfælde:

• til kortvarig lindring af akutte smerter af moderat eller mild sværhedsgrad;
• at eliminere symptomer på inflammation, såvel som smerter ved leddegigt eller slidgigt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Frigivelsen sker i tabletter, 10 stk. pr. blistercelle. En separat pakning indeholder 3 eller 10 blisterplader.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Stoffet lornoxicam er et NSAID med antiinflammatoriske og smertestillende virkninger. Det tilhører oxicam-gruppen.

Den aktive komponent hæmmer processen med PG-binding (bremser COX-enzymet), hvilket resulterer i desensibilisering af perifere nociceptorer, samt bremser den inflammatoriske proces. Derudover har lornoxicam en central effekt på nociceptorer, der ikke er forbundet med den antiinflammatoriske effekt. Samtidig påvirker lægemidlet ikke vitale parametre (såsom hjertefrekvens, respirationsfrekvens, temperatur, EKG, blodtryk og spirometri).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Lægemidlet absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt i mave-tarmkanalen. Stoffet når maksimale plasmaværdier 1-2 timer efter indtagelse af lægemidlet. Biotilgængeligheden af lornoxicam er 90-100%. Der er ingen first-pass-effekt. Halveringstiden er ca. 3-4 timer.

Når det tages sammen med mad, reduceres de maksimale lægemiddelværdier med cirka 30 %, og tiden til at nå toppen forlænges til 2,3 timer. AUC-værdierne kan også falde med op til 20 %.

Fordeling.

Inde i plasmaet forbliver stoffet uændret, såvel som i form af et inaktivt hydroxyleret henfaldsprodukt. Plasmasyntese af stoffet med proteiner er 99%. Denne indikator afhænger ikke af lægemidlets koncentrationsniveau.

Metaboliske processer.

Lornoxicam undergår omfattende hepatisk metabolisme via hydroxyleringsprocessen, hvor det først omdannes til den inaktive del 5-hydroxylornoxicam.

Stoffet undergår også biotransformation, hvor hæmoproteinet CYP2C9 er involveret. På grund af den eksisterende genetiske polymorfi kan nogle mennesker have en intensiv eller langsom metabolisme af dette enzym, hvilket udtrykkes i en signifikant stigning i plasma-lornoxicam-indikatorer (hvis metabolismen er langsom). Det hydroxylerede henfaldsprodukt udviser medicinsk aktivitet. Den aktive komponent metaboliseres fuldstændigt. Omkring 2/3 udskilles af leveren og yderligere 1/3 af nyrerne i form af inaktive elementer.

Lægemidlet fremkaldte ikke induktion af leverenzymer under prækliniske forsøg. Der er ingen information om akkumulering af det aktive stof som følge af gentagen administration af standarddoser af lægemidlet.

Udskillelse.

Halveringstiden for den aktive ingrediens er cirka 3-4 timer. Cirka 50% af lægemidlet udskilles med afføring, og yderligere 42% udskilles via nyrerne. Udskillelse sker hovedsageligt i form af elementet 5-hydroxylornoxicam. Halveringstiden for komponenten 5-hydroxylornoxicam er cirka 9 timer - ved parenteral brug af lægemidlet 1-2 gange dagligt.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne tages oralt med vand. Medicinen bør tages før måltider. Dosis bestemmes af lægen.

I tilfælde af smerteudvikling er det nødvendigt at tage lægemidlet 2-3 gange dagligt i en mængde på 4-8 mg. Det er tilladt at tage højst 16 mg pr. dag.

For at eliminere reumatiske patologier, mod hvilke der opstår smerter og betændelse, kræves 4 mg af lægemidlet 2-3 gange dagligt. Der tages maksimalt 12 mg af lægemidlet pr. dag.

Under hensyntagen til sygdommens art såvel som patientens individuelle indikatorer kan dosisstørrelsen ændres, men kun den behandlende læge kan foretage justeringer.

Ældre patienter (og også personer med lever-/nyreproblemer) skal tage maksimalt 12 mg Larfix pr. dag.

Hvis patienten kræver langvarig behandling, er det nødvendigt at overvåge lever- og nyrefunktion samt blodværdier.

[ 32 ], [ 33 ]

Brug Larfixa under graviditet

Brugen af lægemidlet i 1. og 2. trimester er ikke blevet testet, så dets anvendelse i disse perioder er forbudt.

Det er også forbudt at bruge Larfix i 3. trimester.

Der er ingen information om lægemidlets passage i modermælk, så det er ikke ordineret til ammende mødre.

Lornoxicam kan forringe fertiliteten.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelse af overfølsomhed over for elementerne i Larfix;
• intolerance over for ikke-narkotiske smertestillende midler (den såkaldte aspirintriade);
• alvorlig hjertesvigt;
• trombocytopeni;
• blødning og lidelser af den hæmatologiske type (dette inkluderer også hjerneblødning);
• tilstedeværelsen af blødning eller perforation i mave-tarmkanalen (også hvis der er en historie med en sådan lidelse) forbundet med brugen af NSAID'er;
• mavesår (nuværende eller tidligere);
• alvorlig lever- eller urininsufficiens;
• aftale for børn;
• tilstedeværelsen af skoldkopper.

Hvis lægemidlet ordineres til personer, der for nylig har gennemgået komplekse operationer, og derudover til personer, der har hjertesvigt eller tager diuretika, anbefales det, at de regelmæssigt overvåger deres nyrefunktion.

Det er nødvendigt at ordinere medicinen med forsigtighed til personer med problemer i leveren eller nyrerne (i moderat grad). Forsigtighed er også nødvendig, når den anvendes til personer med dårlig blodkoagulation (behandling er kun tilladt med konstant overvågning af blodværdier). Lægemidlet ordineres også til ældre med forsigtighed.

Med visse begrænsninger kan lægemidlet anvendes under følgende tilstande hos patienter:

• tendens til at udvikle hævelse;
• rygning, forhøjet blodtryk, forhøjede plasmalipidniveauer og diabetes mellitus;
• bronkial astma;
• Libman-Sachs sygdom;
• tendens til blødning.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bivirkninger Larfixa

Oftest resulterer brugen af lægemidler i bivirkninger, der er typiske for ikke-narkotiske smertestillende midler - for eksempel opkastning (nogle gange blodig), ulcerøs stomatitis, dyspeptiske symptomer, melena, oppustethed, problemer med afføring og derudover forværring af regional enteritis og colitis. Nogle manifestationer kan være symptomer på perforation i mave-tarmkanalen - i dette tilfælde er der behov for akut lægehjælp (for eksempel ved akutte mavesmerter, melena og blodig opkastning).

Derudover blev følgende lidelser observeret ved brug af Larfix:

• infektiøse processer: udvikling af faryngitis;
• lidelser i det hæmatopoietiske system: forekomsten af anæmi (undertiden hæmolytisk type), trombocytopeni, neutro-, leukopeni eller pancytopeni, og derudover agranulocytose eller ekkymose, samt koagulationsforstyrrelser;
• metaboliske forstyrrelser: forekomst af hyponatriæmi, appetitproblemer og vægtændringer;
• CNS-dysfunktion: en følelse af angst, døsighed eller ophidselse, udvikling af søvnløshed, kognitiv svækkelse, depression, hovedpine, migræne og tremor. Derudover er der bevidsthedsforstyrrelser og koncentrationsproblemer, svimmelhed og kognitiv svækkelse, samt hyperkinesi og dysgeusi. Sjældent forekommer aseptisk meningitis (hos personer med bindevævssygdomme);
• dysfunktion i det kardiovaskulære system: forekomsten af takykardi, hævelse, ansigtshyperæmi, hedeture, vaskulitis og hæmatomer, samt væskeretention, uregelmæssig hjerterytme, hjertesvigt og forhøjet blodtryk;
• sensoriske problemer: sløret syn, nedsat syn, problemer med farvesyn, konjunktivitis, dobbeltsyn, skotom, dovent øje, samt anterior uveitis, svimmelhed og tinnitus;
• Mave-tarmlidelser: kvalme, bøvsen, udvikling af mave- eller tarmsår eller gastritis, og tørhed eller sårdannelse i mundslimhinden, og derudover blødende tandkød. Dysfagi, GERD, øsofagitis og glossitis kan også forekomme, såvel som hæmorider eller aftøs stomatitis;
• skade på lever- og galdevejssystemet: leverforgiftning, kolestase og gulsot, samt leversvigt, hepatitis og forhøjede ALT- og AST-niveauer;
• Allergisymptomer: udslæt, urticaria, øget svedtendens og hypertermi. Alopeci, kulderystelser, erytem, angioødem, anafylaksi, samt dyspnø, bronkospasme og rhinitis kan forekomme. Samtidig kan TEN, Stevens-Johnsons syndrom, purpura og bulløst udslæt forekomme.

Som følge af at tage pillerne kan der udvikles sygdomme i bevægeapparatet (muskelsmerter og spasmer, smerter i ryggen, led eller knogler samt myasteni). Derudover er der risiko for at udvikle sygdomme i urinvejene (problemer med vandladning, hyperurikæmi eller nykturi samt akut nyresvigt (hvis der er patologier i urinvejene), hyperkreatininæmi, nefrotisk syndrom, nekrotisk papillitis og nefritis).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Overdosis

Som følge af forgiftning med Larfix udvikles cerebrale manifestationer (svimmelhed og synsforstyrrelser), kramper, kvalme med opkastning samt ataksi og koma. Derudover kan blodkoagulationsforstyrrelser og leverfunktionsnedsættelse forekomme på grund af en overdosis.

I tilfælde af forgiftning er det nødvendigt at stoppe med at tage lægemidlet. Da lægemidlet har en kort halveringstid, elimineres det hurtigt fra kroppen. Dialyseproceduren reducerer ikke stoffets serumværdier.

Der er ingen oplysninger om eksistensen af en særlig modgift. Hvis der er gået mindre end 20 minutter siden forgiftningsøjeblikket, kan der udføres maveskylning, og offeret kan gives sorbenter.

Behandling kan også ordineres for at reducere symptomerne på forgiftning.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Når lægemidlet anvendes samtidig med cimetidin, stiger serumniveauerne af lornoxicam.

Larfix er i stand til at forbedre antikoagulantias egenskaber, samt forlænge blødningstiden i tilfælde af en kombination af disse lægemidler.

Lægemidlet svækker virkningerne af phenprocoumon, diuretika, ACE-hæmmere, lægemidler, der blokerer angiotensin II, og derudover β-blokkere.

Som følge af epidural eller spinal anæstesi kan personer, der også tager heparin, have en øget risiko for at udvikle et hæmatom.

Kombinationen af Larfix med digoxin reducerer udskillelsen af sidstnævnte gennem nyrerne.

GCS taget sammen med Larfix øger risikoen for blødning og sår i mave-tarmkanalen.

Kombinationen af lægemidlet med lægemidler fra quinolonkategorien øger muligheden for at udvikle anfald.

Trombolytika, serotonin genoptagelseshæmmere og ikke-narkotiske smertestillende midler øger sandsynligheden for blødning i mave-tarmkanalen i kombination med Larfix.

Lornoxicam forstærker de toksiske egenskaber af cyclosporin med methotrexat, såvel som lithiumlægemidler og pemetrexed.

Lægemidlet er i stand til at forbedre de antidiabetiske egenskaber af sulfonylurinstofderivater.

Man bør forvente udvikling af interaktioner mellem lornoxicam og induktorer eller hæmmere af CYP2 C9-elementet.

Lægemidlet i kombination med tacrolimus kan øge nefrotoksiciteten (ved at reducere nyreproduktionen af prostacyclin).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Opbevaringsforhold

Larfix skal opbevares under standardforhold for lægemidler. Temperaturniveau – maksimalt 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Specielle instruktioner

Anmeldelser

Larfix modtager for det meste positive anmeldelser, hvilket indikerer den forholdsvis høje effektivitet af dette lægemiddel.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Holdbarhed

2 år.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]