Lamolep

Lamolep er et antikonvulsivt lægemiddel.

Indikationer Lamolep

Lægemidlet anvendes i monoterapi, såvel som i den komplekse behandling af generaliserede og fokale anfald (dette inkluderer epileptiske anfald af myoklonisk-astatisk karakter) hos unge og voksne.

Børn i alderen 2-12 år bør tage lægemidlet som et hjælpemiddel til at undertrykke konvulsivt syndrom.

Lamolep kan kun anvendes til monoterapi, når der opnås kontrol over anfaldenes intensitet og hyppighed.

Det bruges til behandling af typiske former for fravær.

Det hjælper med at undertrykke depressive stadier hos voksne, der lider af bipolar lidelse.

Udgivelsesformular

Det fås i tabletform på 25, 50 og 100 mg.

Farmakodynamik

Lægemidlet virker ved at blokere aktiviteten af potentialafhængige Na-kanaler, og derudover ved at stabilisere neuronvæggene og undertrykke processerne for udskillelse af 2-aminopentandisyre, som er den vigtigste deltager i processerne for dannelse af epileptiske anfald.

Farmakokinetik

Absorptionen af lamotrigin i tarmen er forholdsvis hurtig og fuldstændig. Maksimale plasmaniveauer observeres cirka 2,5 timer efter oral indtagelse af tabletten. Peak-perioden forlænges ved indtagelse sammen med mad, men absorptionshastigheden påvirkes ikke.

Oral dosering op til 450 mg har lineær farmakokinetik. Intraplasmisk proteinsyntese er cirka 55 %, og fordelingsvolumenet er 0,92-1,22 l/kg.

Stoffet metaboliseres af enzymet glucuronyltransferase. De farmakokinetiske parametre for andre antikonvulsiva er ikke relateret til lamotrigin. Stoffets gennemsnitlige clearancehastighed hos voksne er 39 ± 14 ml/minut.

Under metabolismen nedbrydes stoffet til glucuronider, som udskilles i urinen. Mindre end 10% af det uændrede stof udskilles i urinen, og yderligere 2% i fæces. Halveringstiden, såvel som lægemidlets clearancehastighed, afhænger ikke af den indtagne dosis af stoffet.

Hos børn (især under 5 år) er lægemidlets clearance højere i forhold til vægt. Sammenlignet med en voksen har et barn også en kortere halveringstid for lægemidlet.

Gennemsnitsværdierne for lægemiddelclearancekoefficienten hos personer med kronisk nyresvigt og personer, der gennemgår hæmodialyse, er 0,42 ml/minut/kg (hos personer med kronisk nyresvigt), 0,33 ml/minut/kg (ved brug mellem hæmodialysesessioner) og 1,57 ml/minut/kg (hos personer, der gennemgår hæmodialyse). I forhold til dette er gennemsnitsværdierne for halveringstiden 42,9/57,4/13 timer.

En 4-timers hæmodialysesession gør det muligt at fjerne omkring 20% af lamotrigin. Derfor, hvis en person har en nyresygdom, bestemmes den initiale dosis af lægemidlet under hensyntagen til standardskemaet for brug af antikonvulsiva. Hvis der observeres alvorlig nyredysfunktion, reduceres vedligeholdelsesdosis.

De gennemsnitlige clearancekoefficientværdier for lægemidlet hos personer med leverdysfunktion (Child-Pugh stadie A, B eller C) er henholdsvis 0,31/0,24/0,1 ml/minut/kg.

Dosering og indgivelse

Lamolep skal tages uden at tygges, og tabletten skal synkes hel. Da tabletterne er opløselige, kan de skylles ned med en lille mængde væske.

Når dosisstørrelsen ændres hos et barn under 12 år, eller i tilfælde af problemer med udskillelsesfunktionen, det vil sige når den indtagne dosis afviger i størrelse fra den aktive bestanddel af hele tabletten, er det nødvendigt at anvende den mindst mulige effektive mængde af lægemidlet.

Monoterapi til behandling af epilepsi hos unge og voksne udføres efter følgende skema: I de første 2 uger af kuren tages 25 mg af lægemidlet én gang dagligt, og i de følgende 2 uger - 50 mg med samme hyppighed. Derefter titreres dosis, indtil den maksimale medicinsk signifikante effekt opnås. Vedligeholdelsesbehandling udføres med doser på 100-200 mg/dag, og hos nogle patienter kan den nå op på 500 mg.

Når det anvendes i kombination med natriumvalproat under epileptisk syndrom, er en let reduktion af Lamolep-dosis nødvendig. Lægemidlet bør tages i løbet af de første 2 uger med 25 mg hver anden dag og derefter dagligt med samme dosis i yderligere 2 uger. Derefter øges den daglige dosis af lægemidlet med 25-50 mg, og den tages, indtil der begynder at ske en bedring. Den stabiliserende dosis er 100-200 mg/dag (dosis fordeles på 2 doser).

Kompleks behandling af epileptiske anfald, som udover Lamolepa inkluderer lægemidler, der stimulerer leverenzymernes aktivitet, kræver indtagelse af 50 mg af lægemidlet hver dag i de første 2 uger. I løbet af de næste 14 dage fordobles portionsstørrelsen. En måned efter kurens start når den daglige dosis af lægemidlet 100 mg, som tages i 2 doser. For at opretholde den medicinske effekt tages 200-400 mg af lægemidlet dagligt.

Den initiale dosis af lægemidlet til børn i alderen 2-12 år i kombination med natriumvalproat eller andre antikonvulsiva er 0,15 mg/kg dagligt. Lægemidlet tages i sådanne portioner i 14 dage. I løbet af de næste 14 dage er det nødvendigt at tage 0,3 mg/kg/dag. Derefter øges lægemidlets dosis hver dag med 0,3 mg/kg, indtil der ses forbedringer. I dette tilfælde når vedligeholdelsesdoserne 1-1,5 mg/kg/dag med 2 administrationer. For denne patientkategori bør den maksimale daglige dosis ikke overstige 200 mg.

Når lægemidlet kombineres med andre antikonvulsiva midler (herunder stimulatorer af leverenzymaktivitet), bør børn i alderen 2-12 år først (i 14 dage) tage 0,6 mg/kg dagligt og derefter i yderligere 14 dage 1,2 mg/kg dagligt. Derefter titreres dosis, indtil en stabil effekt af lægemidlet opnås.

Kombineret behandling med Lamictal og antikonvulsive lægemidler (der nedsætter leverenzymernes aktivitet) for bipolare lidelser hos unge og voksne starter med at tage 25 mg af lægemidlet hver anden dag i 14 dage. I de følgende 14 dage er det nødvendigt at tage lægemidlet i samme dosis, men hver dag. Den stabiliserende dosis er 100 mg. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 200 mg.

Når lægemidlet kombineres med leverenzymaktivatorer, skal dosis fordobles (sammenlignet med kombinationsbehandling med lægemidler, der hæmmer leverproteaser).

Hvis parametrene for interaktion mellem lægemidlet og andre ordinerede antikonvulsiva ikke er kendte, bør en behandlingsregime svarende til den monoterapeutiske anvendes.

[ 1 ]

Brug Lamolep under graviditet

Testresultaterne viser, at der med monoterapi i 1. trimester ikke blev fundet nogen stigning i den samlede sandsynlighed for medfødte misdannelser, men individuelle kilder viser en stigning i situationer, hvor der observeres misdannelser i mundhulen. På grund af dette er Lamolep kun tilladt til brug under graviditet i tilfælde, hvor sandsynligheden for gavn for kvinden er højere end risikoen for negative virkninger på fosteret.

Variable niveauer af lamotrigin findes i modermælk, og det samlede niveau af lægemidlet hos spædbarnet kan undertiden nå op til 50 % af stoffets niveau i moderens krop, hvorfor udvikling af lægemiddelvirkninger kan forventes. I denne henseende er det nødvendigt omhyggeligt at vurdere fordelene ved amning og risikoen for bivirkninger hos spædbarnet.

Kontraindikationer

En absolut kontraindikation for brugen af lægemidlet er for personer, der lider af intolerance over for lægemidlets komponenter.

Lamolep bør anvendes med forsigtighed til personer med nyreinsufficiens.

Bivirkninger Lamolep

Indtagelse af medicinen kan forårsage visse bivirkninger:

• hudlæsioner: allergiske eksantemer kan udvikle sig, nogle gange fører det til TEN eller Stevens-Johnsons syndrom;
• forstyrrelser i hæmatopoietisk funktion: fald i cellulært indhold i hæmatopoietiske bakterier;
• immunforstyrrelser: udvikling af lymfadenopati, og derudover symptomer på HCT;
• CNS-dysfunktion: problemer med syn, bevidsthed og balance. Ved pludselig seponering af lægemidlet kan abstinenssyndrom observeres - i form af øget hyppighed af anfald;
• problemer med mave-tarmkanalen og lever- og galdevejssystemet: tarmlidelser, manifestationer af dyspepsi og nedsat aktivitet af leverenzymer.

Når man tager en utilstrækkelig effektiv dosis af lægemidlet, er slamdannelse af blodlegemer inde i karrene og udvikling af rhabdomyolyse eller MODS mulig.

Overdosis

Forgiftning med Lamolep kan forårsage kvalme med svimmelhed, problemer med koordination eller syn, kranialgi og bevidsthedstab.

For at eliminere tegn på overdosis er det nødvendigt at udføre afgiftningsprocedurer, herunder maveskylning.

Interaktioner med andre lægemidler

På grund af konkurrerende levermetabolisme reducerer brug sammen med natriumvalproat absorptionshastigheden af Lamolep.

Kombinationen af lægemidlet med carbamazepin øger sandsynligheden for bivirkninger.

Antikonvulsiva, hormonelle præventionsmidler og paracetamol fordobler metabolismen og udskillelsen af Lamolepa.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Lamolep skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – ikke over 30°C.

Holdbarhed

Lamolep må anvendes i en periode på 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Anmeldelser

Lamolep har ret polære anmeldelser, hvor der ikke er nogen entydig positiv eller negativ mening om lægemidlet, dets sikkerhed og effektivitet. Dette skyldes, at lægemidlets bestanddele er lamotrigin, og sådanne lægemidler skal vælges individuelt - både dosisstørrelserne og selve lægemidlerne.

Folk, der fandt Lamolep egnet, anser det for at være et ret effektivt middel. Blandt de negative aspekter ses ofte negative reaktioner i form af hududslæt, som normalt forsvinder af sig selv.