Captopril

Captopril har antihypertensive terapeutisk aktivitet.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Captopril

Det bruges primært til at forebygge udviklingen af hypertensiv krise og til at sænke blodtrykket. Det bruges til følgende lidelser:

• øget tryk inde i nyrerne;
• primær hypertension (forhøjet blodtryk af ukendt oprindelse);
• hypertension af ondartet natur (i nærvær af resistens over for andre lægemidler).

[ 7 ]

Udgivelsesformular

Elementet frigives i tabletform (volumener på 12,5, 25 og også 50 eller 100 mg). Inde i blisterpakningerne - 10 tabletter. I æsken - 2 pakninger.

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel af lægemidlet bremser aktiviteten af ACE og forhindrer omdannelsen af angiotensin-1 til 2. form. Angiotensin-2 er hovedelementet i RAS-strukturen, som har en betydelig vasokonstriktorisk effekt. Et fald i angiotensin-2-indikatorer, et fald i aldosteronproduktion og desuden akkumulering af det vasodilaterende element bradykinin fører til udvikling af antihypertensive aktivitet.

Captopril reducerer den systemiske vaskulære modstand i forhold til blodgennemstrømning, reducerer tryk og efterbelastning i lungekredsløbet. Derudover kan lægemidlet yderligere reducere aldosteronværdierne i binyrerne.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Cirka 75% af den aktive ingrediens absorberes med en forholdsvis høj hastighed i mave-tarmkanalen. Indtagelse af mad kan reducere absorptionsgraden med 30-40%. Cmax-værdier i blodet bestemmes efter 0,5-1,5 timer. Syntesen af den aktive ingrediens med albuminer er 25-30%.

Captopril udskilles i modermælk. Metaboliske processer forekommer i leveren. Metabolismeprodukter har ingen medicinsk aktivitet.

Udskillelse af 95% af lægemidlet udføres af nyrerne (næsten halvdelen er uændret, og resten i form af metaboliske produkter).

Hos personer med svær nyrefunktionsnedsættelse observeres akkumulering af lægemidlet.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt. Stoffet sænker blodtrykket ret hurtigt. Kun den behandlende læge kan ordinere medicinen.

Når en hypertensiv krise udvikler sig, er det nødvendigt at placere en tablet med en dosis på 25 mg under tungen - dette fører til hurtig udvikling af en antihypertensive effekt.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Brug Captopril under graviditet

Kontraindiceret til brug af gravide kvinder eller under amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• aortastenose;
• Conns syndrom;
• mitralstenose;
• tilstand efter nyretransplantation;
• stenose, der påvirker nyrearterierne;
• tendens til at udvikle ødem;
• tilstedeværelsen af svær følsomhed over for lægemidlet;
• myokardiopati.

Bivirkninger Captopril

Brugen af et terapeutisk stof kan fremkalde forekomsten af visse bivirkninger:

• lidelser i nervesystemet: svimmelhed, svær træthed, paræstesi, asteni og migræne;
• lidelser, der påvirker det kardiovaskulære systems funktion: ortostatisk kollaps eller øget hjertefrekvens;
• Fordøjelsesforstyrrelser: smerter i den epigastriske region, kvalme, tarmforstyrrelser (forstoppelse eller diarrésyndrom), smagsløgsforstyrrelser, samt kolestase, pankreatitis, forhøjede ASAT-, ALT- eller bilirubinniveauer og hepatitis;
• problemer med det hæmatopoietiske system: anæmi, agranulocytose (hvis der er en autoimmun sygdom), neutropeni og et fald i antallet af blodplader;
• metaboliske forstyrrelser: acidose eller forhøjede K+ værdier;
• urinvejsforstyrrelser: forekomst af protein i urinen og problemer med nyrefunktionen;
• tegn på allergi: tilstedeværelse af antinukleære antistoffer, serumsyge, bronkial spasme, lymfadenopati eller Quinckes ødem;
• Andre: en tør, uproduktiv hoste kan observeres.

Hvis patienten oplever andre negative symptomer, bør han/hun konsultere en læge og midlertidigt stoppe med at bruge lægemidlet.

[ 20 ], [ 21 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med lægemidlet forekommer et signifikant fald i blodtryksindikatorerne. Lidelsen kan kompliceres af en forstyrrelse i blodforsyningen til hjernen, tromboembolisme og myokardieinfarkt.

Ved sådanne lidelser skal offeret lægges vandret, og benene skal være hævet. For at genoprette blodtrykket udføres også en intravenøs injektion af fysiologisk væske. Peritonealdialyseproceduren vil være ineffektiv, men hæmodialyse kan give positive resultater.

Interaktioner med andre lægemidler

Ved samtidig administration af immunsuppressive midler eller cytostatika kan leukopeni forekomme.

Kombination med diuretika (kaliumbesparende) kan føre til hyperkaliæmi (spironolacton og amilorid med triamteren).

Azathioprin kan forårsage anæmi forbundet med undertrykkelse af erythropoietinaktivitet. Der er information om udvikling af leukopeni forårsaget af additiv hæmatopoiese i knoglemarven.

I kombination med allopurinol er potensering af hæmatologiske egenskaber mulig.

Aspirin kan reducere lægemidlets antihypertensive effekt.

Lægemidlet har evnen til at øge digoxinniveauet. Lægemiddelinteraktioner udvikler sig hovedsageligt hos personer med alvorlig nyresygdom.

[ 27 ], [ 28 ]

Opbevaringsforhold

Captopril skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdierne skal være inden for intervallet 15-25 °C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Holdbarhed

Captopril kan anvendes inden for 4 år fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

[ 32 ], [ 33 ]

Ansøgning til børn

Captopril er ikke ordineret til behandling af børn (under 14 år).

[ 34 ]

Analoger

Analoger af stoffet er lægemidlerne Alkadil og Captopril med Capoten.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]