Capothiazid

Capothiazid er et kombinationslægemiddel fra kategorien ACE-hæmmere.

Indikationer Capothiazid

Det bruges til behandling af forskellige former for hypertension (dette inkluderer sygdomme, der er resistente over for andre antihypertensive lægemidler).

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i tabletter, i mængden af 10 stk., pakket i blisterplader. Inde i æsken er der 2 sådanne plader.

Farmakodynamik

Et komplekst antihypertensivt lægemiddel indeholdende komponenten captopril. Det aktive element er en ACE-hæmmer, der hæmmer dannelsen af angiotensin 2 og forhindrer også dets vasokonstriktoriske effekt og stimulering i forhold til binyrernes aldosteronsekretion. Derudover reducerer det den samlede modstand i perifere kar og blodtryksindikatorer, svækker post- og preload i forhold til myokardiet og sænker samtidig trykket i lungekredsløbet og højre atrium.

Hydrochlorthiazid har en moderat diuretisk effekt, der øger mængden af klor, natriumioner, vand og kalium, der udskilles fra kroppen. Samtidig reducerer det natriumionindekset i vaskulære membraner, hvilket svækker deres følsomhed over for den vasokonstriktoriske effekt og derved forstærker captoprils hypotensive effekt.

Farmakokinetik

Captopril, der tages oralt, absorberes med en høj hastighed. Det når maksimale blodniveauer efter 60 minutter. Minimumsabsorptionsværdier er omkring 70 %. Indtagelse af mad reducerer absorptionen i mave-tarmkanalen med cirka 30-40 %. Proteinsyntesen i blodplasma er 25-30 %. Lægemidlets plasmahalveringstid er mindre end 3 timer.

Over 95% af den administrerede dosis af lægemidlet udskilles i urinen. Hvis patienten har nedsat nyrefunktion, kan lægemidlet ophobes i kroppen.

Den hypotensive effekt udvikler sig efter 0,5-1 time og varer ved i de næste 4-8 timer.

Hydrochlorthiazid absorberes cirka 60-80% ved oral indtagelse. Det tager 1,5-3 timer for Cmax-indikatoren at udvikle sig. Stoffet akkumuleres i erytrocytter, hvor dets værdier er 3-9 gange højere end plasmaniveauet. Proteinsyntesen, der finder sted i plasmaet, er 40-70%; stoffets metabolisme er ekstremt svag.

Udskillelse af komponenten fra plasma sker i 2 faser: den indledende fase af halveringstiden er 2 timer, og den sidste fase (10-12 timer efter indtagelse) er cirka 10 timer.

Hos personer med sund nyrefunktion sker udskillelsen næsten udelukkende gennem nyrerne. Omkring 50-75% af den indtagne dosis af lægemidlet udskilles uændret i urinen.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal tages oralt 60 minutter før måltider. Portionsstørrelserne vælges individuelt for hver patient under hensyntagen til patologiens sværhedsgrad. Den indledende dosis er 0,5 tabletter (svarende til 25 mg), som skal tages én gang dagligt.

Hvis den hypotensive effekt er utilstrækkelig, kan den daglige dosis øges til 50 mg (1 tablet) én gang dagligt i én dosis. Behandlingsvarigheden vælges også individuelt for hver patient.

[ 1 ]

Brug Capothiazid under graviditet

Det er forbudt at ordinere medicinen til ammende eller gravide kvinder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af stærk følsomhed over for medicinske elementer;
• tilstedeværelsen af en tendens til at udvikle angioødem, når man tidligere har brugt ACE-hæmmere;
• kollagenoser;
• betydelig nyredysfunktion (CC-værdier er mindre end 30 ml/minut) og derudover akut betændelse i nyrerne;
• arteriel stenose i nyrerne (ensidig (hvis patienten kun har 1 nyre) eller bilateral), samt tilstande hos personer, der for nylig har fået en nyretransplantation;
• hypercalcæmi;
• mitral- eller aortastenose;
• problemer med leverfunktionen;
• Conns syndrom;
• hypokaliæmi eller β-natriæmi, især i kombination med hypovolæmi;
• gigt.

Bivirkninger Capothiazid

Korrekt valgte doser af lægemidlet fører ikke til forekomst af negative symptomer. Men i tilfælde af brug af høje doser eller hos personer med intolerance over for lægemidlet kan følgende bivirkninger observeres:

• problemer med det kardiovaskulære systems funktion: nedsat blodtryk (undertiden ortostatisk kollaps), hjertebanken. Der er rapporter om myokardieinfarkt, arytmi, anginaanfald samt forstyrrelser i cerebrale blodgennemstrømningsprocesser af iskæmisk karakter;
• respirationsdysfunktion: udvikling af bronkitis. Sjældent forekommer bronkiale spasmer, løbende næse, bihulebetændelse eller laryngitis;
• nyredysfunktion: proteinuri forekommer lejlighedsvis. Der er også rapporter om akut nyresvigt;
• læsioner, der påvirker metaboliske processer (elektrolytter og andre elementer): hyponatriæmi eller -magnesæmi, og derudover hyperurikæmi, -calcæmi, -kolesterolæmi eller -glykæmi;
• manifestationer i mave-tarmkanalen eller leveren: ubehag i den epigastriske zone, kvalme og dyspeptiske symptomer. I sjældne tilfælde forekommer diarré, mundtørhed, opkastning, smagsforstyrrelser, appetitløshed eller forstoppelse. Lejlighedsvis observeres også hepatitis, tarmobstruktion, kolestatisk gulsot eller pankreatitis, og derudover en stigning i aktiviteten af levertransaminaser;
• problemer med centralnervesystemet: hovedpine og døsighed. Lejlighedsvis kan søvnforstyrrelser, depression, svimmelhed, anfald, synsforstyrrelser og tinnitus forekomme;
• Lidelser i det hæmatopoietiske system: trombocytopeni eller leukopeni, såvel som eosinofili eller anæmi, udvikles lejlighedsvis. Agranulocytose eller pancytopeni kan forekomme sporadisk;
• immunotoksiske eller allergiske læsioner: udslæt på epidermis, urticaria, erythema multiforme, kløe, Quinckes ødem, eksfoliativ dermatitis og TEN. Eosinofili, ledsmerter eller muskelsmerter kan også udvikles, og temperaturen kan stige. Der er tegn på lysfølsomhed eller lægemiddelinduceret lupus;
• andre manifestationer: onykolyse eller hårtab.

Overdosis

Forgiftning kan føre til en forstærkning af de ovenfor beskrevne negative manifestationer.

Symptomatiske foranstaltninger træffes for at eliminere lidelserne.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af lægemidlet med vasodilatorer, beroligende midler, nitrater, sovepiller, tricykliske midler og alkoholholdige drikkevarer fører til en forstærkning af dets hypotensive aktivitet.

Antihypertensive og andre yderligere ordinerede diuretika forstærker capotiazids antihypertensive virkning.

NSAID'er fører til en svækkelse af lægemidlets antihypertensive virkning.

Kombination med kaliumpræparater, heparin eller kaliumbesparende diuretika kan forårsage hyperkaliæmi.

Brug sammen med lithiumlægemidler kan øge plasmaniveauerne af lithium, hvilket øger sandsynligheden for dets toksiske og bivirkninger.

Kombinationen af lægemidlet med GCS, cytostatika, immunsuppressive midler eller allopurinol øger sandsynligheden for at udvikle en undertrykkende effekt på hæmatopoietiske processer.

Medicinen kan reducere effektiviteten af hypoglykæmiske lægemidler, der tages oralt.

Sværhedsgraden og varigheden af virkningerne af muskelafslappende midler kan øges, når de anvendes i kombination med capothiazid.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Capotiazid skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorerne skal være inden for intervallet 15-25 °C.

Holdbarhed

Capothiazid kan anvendes inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

Ansøgning til børn

Der er ingen information om brugen af capotiazid i pædiatri.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Captopril, Renipril GT, Enzix og Enzix Duo, samt Normopres, Prestarium med Perindid, Prilamid, Co-diroton, Noliprel og Lisinoton N med Co-Perineva.

Anmeldelser

Kapotiziad virker effektivt ved forhøjede blodtryksværdier og hjælper med at reducere disse indikatorer ret hurtigt - det er præcis, hvad patienter, der har brugt dette lægemiddel, skriver om det i deres anmeldelser.