Candesar

Candesar er et antihypertensivt lægemiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Candesara

Det bruges til at reducere forhøjet blodtryk, og også i tilfælde af hjertesvigt og systolisk dysfunktion i venstre ventrikel.

[ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Produktet fremstilles i tabletter i en blisterpakning på 10 stk. I en æske - 1 sådan blister.

Farmakodynamik

Det aktive stof i lægemidlet er en selektiv antagonist af angiotensin-2. Virkningsmekanismen er baseret på undertrykkelse af RAAS-aktivitet.

Candesar tolereres normalt uden komplikationer. Det påvirker ikke stofskifteprocesserne.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Absorptions- og distributionsprocesser.

Efter administration af lægemidlet omdannes komponenten af candesartan cilexetil til det aktive stof candesartan. Dets biotilgængelighedsindeks ved brug af oral opløsning af candesartan cilexetil er cirka 40%. Den relative biotilgængelighed af lægemidlet i tabletform sammenlignet med opløsningen er cirka 34%, og dens variabilitet er ekstremt lav. Den beregnede biotilgængelighed af lægemidlet i tabletform er 14%.

Peak serumniveauer af lægemidlet observeres 3-4 timer efter administration. Candesartan-serumniveauer stiger lineært med stigende doser inden for det terapeutiske område.

Der er ingen afhængighed af candesartans farmakokinetiske parametre af patientens køn.

Lægemidlets AUC-værdier i serum efter samtidig administration med mad ændrer sig ikke signifikant.

Candesartan er i høj grad bundet til plasmaproteiner (over 99%). Stoffets distributionsvolumen er 0,1 l/kg.

Biotilgængelighedsværdierne for Candesar ændres ikke, når det tages sammen med mad.

Metaboliske processer og udskillelse.

Udskillelse af uomdannet candesartan sker med galde og urin. Kun en lille del af stoffet metaboliseres i leveren (CYP2C9-komponenten). De eksisterende oplysninger fra interaktionstests viser ikke, at lægemidlet påvirker elementer af CYP2C9 samt CYP3A4. In vitro-tests har vist, at lægemidlet ikke interagerer in vivo med lægemidler, hvis metaboliske processer afhænger af hæmoprotein P450-isoenzymer - CYP1A1 og CYP2A6, samt CYP2C9 med CYP2C19 og CYP2D6, samt CYP2E og CYP3A4. Stoffets terminale halveringstid er cirka 9 timer. Ved gentagen brug af lægemidlet observeres ingen akkumulering af lægemiddelkomponenten.

Lægemidlets samlede clearance er cirka 0,37 ml/minut/kg; renal clearance er cirka 19 ml/minut/kg. Clearance af stoffet i nyrerne sker ved glomerulær filtration og aktiv tubulær sekretion.

Når den 14C-mærkede komponent cilexetil candesartan indtages, udskilles cirka 26% af dosen i urinen som grundstoffet candesartan, og yderligere 7% som en inaktiv metabolit. Yderligere 56% af candesartan udskilles i fæces (som en inaktiv metabolit – 10%).

[ 8 ]

Dosering og indgivelse

Valg af Candesar-portionsstørrelser foretages individuelt for hver patient. Den anbefalede startdosis er 4-8 g pr. dag.

Brug Candesara under graviditet

Det anbefales ikke at bruge angiotensin-2 genoptagelseshæmmere (candesartan er en af dem) i første trimester. Lægemidlet er kontraindiceret til brug i andet og tredje trimester.

Da der ikke findes information om brugen af lægemidlet under amning, anbefales det ikke at ordinere det i denne periode. Det er nødvendigt at anvende alternative lægemidler, hvis sikkerhed, når det tages af ammende kvinder, er blevet fastslået mere pålideligt (dette gælder især for ammende for tidligt fødte og nyfødte babyer).

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at ordinere medicinen til personer med overfølsomhed over for dens elementer og alvorlig nyresygdom.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bivirkninger Candesara

Brug af lægemidlet kan fremkalde bivirkninger: hovedpine, rygsmerter, ledsmerter, diarré, muskelsmerter, svimmelhed, dyspeptiske symptomer og tab af styrke.

Overdosis

Som følge af forgiftning oplever patienten svimmelhed, takykardi og et kraftigt fald i blodtrykket. Symptomatiske procedurer anvendes til at eliminere lidelserne. Hæmodialyse vil være ineffektiv.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kliniske lægemiddelinteraktionstests er blevet udført med lægemidler som warfarin med glibenclamid, hydrochlorthiazid med nifedipin og digoxin samt oral prævention (såsom ethinylestradiol med levonorgestrel) og enalapril. Der er ikke observeret klinisk signifikante terapeutiske virkninger.

Kombineret brug med kaliumbesparende diuretika, kaliumholdige salterstatninger og kaliumtilskud eller andre lægemidler (såsom heparin) kan føre til en stigning i kaliumværdierne. Ved sådanne kombinationer af lægemidler bør kaliumværdierne overvåges nøje.

Ved kombination med ACE-hæmmere og lithiumlægemidler blev der observeret en omvendt stigning i serumlithiumværdier, såvel som dets toksicitet. En sådan effekt kan udvikles ved brug af ARA-II. Derfor er kombinationen af Candesartan og lithium forbudt. Hvis en sådan kombination er nødvendig, bør lithiumværdierne i blodserum overvåges nøje under behandlingen.

Brug af lægemidlet sammen med NSAID'er (såsom selektive COX-2-hæmmere) og ikke-selektive NSAID'er, samt aspirin (i doser >3 g/dag), kan dets antihypertensive effekt reduceres.

Som med ACE-hæmmere kan kombinationen af lægemidlet med NSAID'er øge sandsynligheden for svækkelse af nyrefunktionen (akut nyresvigt kan udvikle sig, og serumkalium kan stige, især hos personer med præeksisterende dårlig nyrefunktion). Denne kombination bør anvendes med forsigtighed, især hos ældre. Patienter bør indtage tilstrækkeligt med væske, og nyrefunktionen bør overvåges efter påbegyndelse af kombinationsbehandling og derefter regelmæssigt.

[ 14 ], [ 15 ]

Opbevaringsforhold

Candesar skal opbevares tørt og utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorerne bør ikke overstige 25 °C.

[ 16 ]

Holdbarhed

Candesar kan bruges i 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Ansøgning til børn

Lægemidlets effekt og sikkerhed hos personer under 18 år er ikke blevet fastslået. Af denne grund kan det ikke ordineres til denne patientkategori.

Analoger

Lægemidlets analoger omfatter lægemidler som Atacand og Cantab med Advant, Kasark, Candecor og Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Anmeldelser

Candesar modtager meget positiv feedback vedrørende dets terapeutiske effektivitet.