Calumid

Kalumid er et effektivt lægemiddel beregnet til behandling af tumorer.

Indikationer Calumid

Kalumid 50 mg ordineres til behandling af prostatakræft i de sene stadier. Det er en del af en kompleks behandling med terapi med luteiniserende hormonfrigivende faktoranaloger eller med kirurgisk kastration.

Kalumid med et volumen på 150 mg er beregnet til monoterapi eller som et supplerende middel under prostatafjernelse eller strålebehandling hos patienter med lokalt fremskreden prostatakræft med en øget risiko for progression af patologien.

Kalumid 150 mg anvendes til behandling af ikke-metastatisk lokalt fremskreden prostatakræft, hvor kirurgisk kastration eller andre behandlingsmetoder ikke kan anvendes.

Udgivelsesformular

Det produceres i form af tabletter med et volumen på 50 mg. En blister indeholder 15 tabletter. En pakke indeholder 2 eller 6 blisterplader. Tabletter med et volumen på 150 mg produceres også. En blisterplade indeholder 10 tabletter, og pakken indeholder 3 blisterplader.

Farmakodynamik

Kalumid er et antiandrogen, der ikke har nogen anden effekt på det endokrine system. Ved at binde sig til androgene ledere svækker det effekten af androgene stimuli uden at aktivere genekspression. Som følge af en sådan undertrykkelse begynder den tumor, der har udviklet sig i prostata, at gå tilbage. Efter seponering af lægemidlet kan nogle patienter opleve det såkaldte abstinenssyndrom.

Calumid er en racemisk blanding med antiandrogene egenskaber. Lægemidlet er næsten udelukkende repræsenteret af (R)-enantiomeren.

Farmakokinetik

Bicalutamid absorberes hurtigt efter oral administration. Det er ikke vist, at føde har en klinisk signifikant effekt på lægemidlets biotilgængelighed.

(S)-enantiomeren elimineres ret hurtigt fra kroppen sammenlignet med (R)-enantiomeren. Halveringstiden for sidstnævnte fra blodplasma er omkring 1 uge.

Ved daglig indtagelse af lægemidlet akkumuleres (R)-enantiomeren, på grund af sin lange halveringstid, i blodplasmaet i en 10-dobbelt koncentration.

Ligevægtskoncentrationen af (R)-enantiomeren er omkring 9 μg/ml ved en daglig dosis på 50 mg af lægemidlet, og omkring 22 μg/ml ved en daglig dosis på 150 mg. I den stabile fase er 99% af det samlede antal aktive enantiomerer den aktive (R)-enantiomer.

De farmakokinetiske egenskaber af den aktive komponent påvirkes ikke af mild eller moderat lever- eller nyredysfunktion eller af patientens alder. Der er tegn på, at eliminationen af (R)-enantiomeren fra blodplasmaet sker langsommere hos patienter med alvorlig leverdysfunktion.

Lægemidlet har høje plasmaproteinbindingsrater (96 % for racematet og over 99 % for (R)-enantiomeren), det metaboliseres effektivt (gennem glukuronidering og oxidation), og dets nedbrydningsprodukter udskilles ligeligt i galde og urin.

Der er bevis for, at det gennemsnitlige niveau af (R)-bicalutamid i sæd hos patienter, der tager Calumid i en dosis på 150 mg, er 4,9 mcg/ml. Under samleje kan omkring 0,3 mcg/ml bicalutamid potentielt komme ind i kvindens krop. Dette niveau er lavere end de værdier, hvor der forekom ændringer hos afkommet hos forsøgsdyr.

Dosering og indgivelse

Oral medicin til voksne mænd. Ved kompleks behandling af udbredt prostatakræft i kombination med kirurgisk kastration eller indtagelse af GnRH-analoger er dosis 50 mg 1 gang dagligt. Det skal tages i betragtning, at brugen af Kalumid bør påbegyndes samtidig med ovenstående behandlingsmetoder.

Ved lokalt fremskreden prostatakræft skal du tage 150 mg af lægemidlet 1 gang dagligt. Behandlingsforløbet bør være langt - mindst 2 år.

Hvis der opstår symptomer på patologisk progression, bør brugen af lægemidlet stoppes.

Ved nyresygdomme er dosisjustering ikke nødvendig. Ved mild leverdysfunktion er justering heller ikke nødvendig, men ved alvorlige eller moderate former er øget lægemiddelakkumulering mulig.

[ 2 ]

Kontraindikationer

Medicinen er kontraindiceret til børn og kvinder. Derudover er den forbudt til patienter med individuel intolerance over for de aktive komponenter eller yderligere stoffer i medicinen.

Bør ikke anvendes i kombination med astemizol, cisaprid eller terfenadin.

Bivirkninger Calumid

Bivirkninger af lægemidlet Calumid inkluderer:

• Lymfesystem og blodcirkulation – udvikling af anæmi;
• Immunsystemet: Quinckes ødem, overfølsomhed og urticaria;
• Ernæring og metaboliske processer: appetitløshed;
• Psykiske reaktioner: depression, nedsat libido;
• NS: døsighed, såvel som svimmelhed;
• Hjerte: udvikling af hjertesvigt samt myokardieinfarkt;
• Skib: forekomsten af hedeture;
• Bryst, mediastinum, luftveje: interstitiel lungesygdom;
• Fordøjelsessystemet: kvalme, forstoppelse og mavesmerter, samt oppustethed og dyspepsi;
• Lever og galdeveje: gulsot, hepatotoksicitet observeres, og derudover leversvigt, levertransaminaser kan aktiveres;
• Subkutant væv og hud: skaldethed, udslæt og kløe, tør hud, hirsutisme;
• Urinvejsorganer og nyrer: udvikling af hæmaturi;
• Brystkirtler og reproduktionssystem: smerter i brystkirtlerne, gynækomasti, erektionsproblemer;
• Almene lidelser: hævelse, brystsmerter, asteni;
• Andet: vægtøgning.

[ 1 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Bicalutamid interagerer ikke med GnRH-analoger.

In vitro-test har vist, at (R)-enantiomeren af det aktive stof hæmmer CYP 3A4, men har ringe effekt på funktionen af CYP 2C9, 2C19 og 2D6.

Den potentielle evne af den aktive komponent i Calumid til at interagere med andre lægemidler er ikke blevet identificeret, men i tilfælde af brug af bicalutamid i 28 dage i kombination med midazolam stiger AUC-niveauerne for dette lægemiddel med 80 %.

Det er nødvendigt at kombinere Kalumid med forsigtighed med stoffer som cyclosporin, såvel som med calciumantagonister. Det kan være nødvendigt at reducere dosis af sådanne lægemidler, hvis potensering er begyndt, eller hvis der er opstået bivirkninger.

Efter påbegyndelse eller ophør af brugen af Calumid anbefales det nøje at overvåge koncentrationen af cyclosporin i blodplasmaet samt at overvåge patientens kliniske tilstand.

Når Kalumid kombineres med lægemidler, der undertrykker monooxygenaseoxidation af lægemidler (såsom ketoconazol og cimetidin), kan dets koncentration i blodplasmaet øges, og forekomsten af bivirkninger kan også øges.

Lægemidlet forstærker egenskaberne af coumarin-antikoagulantia, såsom warfarin (der opstår konkurrence om binding til plasmaproteiner).

[ 3 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturforhold – mellem 15-30°C.

Holdbarhed

Kalumid kan bruges i 5 år (hvis det er 50 mg tabletter) eller 2 år (hvis det er 150 mg tabletter).