Isosorbid dinitrat

Iskæmisk hjertesygdom betragtes som en af de mest almindelige hjertesygdomme. Angina pectoris, hjertesvigt, astmaanfald, ødematøst syndrom - dette er en ufuldstændig liste over almindelige tilstande, der ofte er manifestationer af IHD. For effektivt at bekæmpe denne farlige patologi er det sædvanligt at bruge et bemærkelsesværdigt antianginalt middel - isosorbiddinitrat, som tilhører nitratklassen og er den aktive ingrediens i mange hjertelægemidler.

I denne artikel vil vi tale om lægemidlet med samme navn, opkaldt efter det aktive stof "isosorbiddinitrat".

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Isosorbid dinitrat

Som allerede nævnt er den primære indikation for brugen af isosorbiddinitrat, uanset hvilket navn lægemidlet frigives under, koronar hjertesygdom, som ofte kaldes sultenhjertesyndromet. Men forskellige manifestationer af patologien kan kræve brug af forskellige former for lægemidlet, som anvendes både til langsigtede terapeutiske virkninger og til hurtig lindring af farlige symptomer.

Derfor anbefales det at tage almindelige tabletter og depotkapsler, sublinguale tabletter og TTS-film i følgende tilfælde:

• at reducere intensiteten af anginaanfald (trykkende eller klemmende smerte, samt en brændende fornemmelse bag brystbenet i hjerteområdet)
• for at forebygge de ovenfor beskrevne tilstande forbundet med utilstrækkelig blodforsyning til hjertemusklen,
• til behandling af CHF (kronisk eller kongestiv hjertesvigt), når dette lægemiddel ordineres som en del af forskellige behandlingsforanstaltninger for sygdommen,
• til behandling af arteriel hypertension som en af manifestationerne af koronar hjertesygdom,
• til behandling af visse typer pulmonal hypertension, karakteriseret ved forhøjet tryk i lungearteriesystemet,
• som en del af en multikomponentbehandling for en patologi, hvor der er en udvidelse (forstørrelse) af de højre sektioner af hjertet på grund af sygdomme i det bronkopulmonale system ("lungehjertet"),
• til rehabilitering efter myokardieinfarkt.

Opløsningen til intravenøs infusion eller langsomme injektioner anvendes i livstruende situationer for patienten, såsom:

• lungeødem,
• akut stadium af myokardieinfarkt,
• en komplikation af koronar hjertesygdom, der truer udviklingen af myokardieinfarkt, kaldet ustabil angina i lægepraksis.

Brug af spray (inhalationsvej til lægemiddeladministration) er berettiget, hvis akut behandling uden for et hospital er nødvendig:

• i den akutte fase af myokardieinfarkt på baggrund af venstre ventrikel svigt,
• at forebygge og behandle anginaanfald,
• som et terapeutisk og profylaktisk middel mod spasmer i hjertearterierne under undersøgelse af karrene ved hjælp af et hjertekateter.

Ved akut hjertesvigt bruges isosorbiddinitrat ofte til at udvide blodkarrenes lumen og forbedre koronarcirkulationen.

[ 5 ], [ 6 ]

Udgivelsesformular

Behandling med isosorbiddinitrat er netop tilfældet, når nitrater (salte af _salpetersyre ) ikke skader helbredet, men tværtimod giver dig mulighed for at styrke det. Den kemiske formel for det aktive stof er _{repræsenteretsomC6H8N2O8}.

Selve det nitroholdige stof er et hvidt pulver, der hverken har lugt eller smag. Pulveret er praktisk talt uopløseligt i vand. Acetone, alkohol eller ether bruges til at opløse det.

For at lette brugen og under hensyntagen til indikationerne for brug, produceres lægemidlet mod IBS i flere former. Traditionelle frigivelsesformer, såsom tabletter, kapsler og koncentrat (pulver, hvorfra en opløsning fremstilles, der anvendes til injektioner og dråber), findes parallelt med specielle former: sublingual spray og TTS (en medicinsk film, der er fastgjort til tandkødet).

Almindelige tabletter kan indeholde 5, 10 eller 20 mg af det aktive stof. Pakken indeholder 20 eller 50 tabletter. Sublinguale tabletter (de må ikke synkes, men opbevares under tungen, indtil de er helt opløst) indeholder 5 mg isosorbiddinitrat.

Depotformulering af lægemidlet (langtidsvirkende tabletter og kapsler) indeholder 20, 40, 60 og endda 120 mg af det aktive stof.

Koncentratet til fremstilling af en opløsning i hætteglas indeholder 10 mg af den aktive komponent i 1 ml volumen.

Sprayen og aerosolen til sublingual spray indeholder 300 doser hjertemedicin (300 pust), hvor hver dosis indeholder 1,25 mg isosorbiddinitrat.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

"Isosorbiddinitrat" betragtes som et af de mest effektive lægemidler, der anvendes til behandling af hjerteiskæmi og lindring af anginaanfald. Lægemidlet skylder denne anerkendelse til dets aktive stof, som har følgende egenskaber:

• udvidelse af blodkarrenes lumen (vasodilaterende effekt)
• reduktion af den primære hjertemuskels behov for ilt (antianginal effekt)
• generel koronar dilaterende effekt.

Udvidelsen af koronar- og perifere kar sker på grund af et fald i vaskulær tonus og afslapning af deres muskelvægge, hvilket er umuligt uden deltagelse af nitrogenoxid. Lægemidlet øger koncentrationen af NO2 _i muskelvævet i karrene (arterier og vener).

Lægemidlets antianginøse virkning skyldes tre faktorer:

• reduktion af perifer vaskulær modstand (efterbelastning),
• udvidelse af perifere vener, hvilket resulterer i et fald i blodgennemstrømningen til højre atrium (preload),
• udvidelse af koronarkarrene.

Således reducerer "Isosorbiddinitrat" belastningen på hjertemusklen (myokardiet) i tilfælde af utilstrækkelige funktioner. Det fremmer også udvidelsen af hjertekarrene og sikrer normal ernæring og iltmætning i områder med nedsat blodforsyning som følge af sygdommen.

Isosorbiddinitrat er i stand til at reducere blodtrykket i lungekredsløbet. Og dette er igen en nødvendig foranstaltning for at forebygge lungeødem.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Selvom lægemidlet forbedrer koronar- og perifer cirkulation, påvirker det ikke hjertefrekvensen. Kun i sjældne tilfælde observeres en lille stigning i hjertefrekvensen. Udover at udvide hjertekarrene fremmer lægemidlet udvidelsen af hjerne- og lungekarrene, hvilket forbedrer cerebral og lungecirkulation.

Hastigheden for virkningen efter indtagelse af lægemidlet afhænger af lægemidlets frigivelsesform. De har dog alle en tilstrækkelig virkningshastighed. For eksempel kan effekten af sublinguale tabletter bemærkes efter 3-5 minutter. Regelmæssige og langvarige tabletter giver effekt efter 15-20 minutter, selvom visse omstændigheder kan forsinke den terapeutiske effekt til 30-40 minutter.

Ved sprayning i mundhulen kan den terapeutiske effekt ses efter et halvt minut (på grund af lægemidlets hurtige absorption i blodet gennem slimhinden), hvilket er meget vigtigt i situationer, der kræver akutte foranstaltninger. Samtidig er en enkelt spraydosis tilstrækkelig i op til 2 timer.

Det aktive stof metaboliseres i leveren, hvilket resulterer i dannelsen af isosorbidmononitrater. Lægemidlet udskilles fra kroppen gennem nyrerne.

Lægemidlets halveringstid afhænger også af frigivelsesformen. For en injektionsopløsning er den cirka 20 minutter, for almindelige tabletter - 4 timer, for sublingual - 1 time osv.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og indgivelse

"Isosorbiddinitrat" er et hjertelægemiddel, der kan bruges på enhver effektiv og bekvem måde: oralt, ved at skylle tabletterne med vand, ved at placere en sublingual tablet under tungen eller spraye en spray i den foreskrevne dosis i dette område, ved at fastgøre en speciel medicinsk film til tyggegummiet eller bag kinden, samt ved intravenøse injektioner eller dråber.

Tabletter til oral indtagelse tages normalt hele med en tilstrækkelig mængde væske. Det anbefales at gøre dette en time før et måltid eller i ekstreme tilfælde et par timer efter.

Om nødvendigt kan tabletten tygges og synkes for at lindre et angina anfald, når smerten er aftaget. Tabletter på 5 og 10 mg anvendes til dette formål. Tabletten med den højere dosis skal deles.

Forebyggelse af anginaanfald begynder med en dosis på 10 mg. Du skal tage tabletterne 4 til 5 gange dagligt.

Hvis den angivne dosis ikke er effektiv nok, øges den daglige dosis på 4.-5. dag af behandlingen med lægemidlet (fra maksimalt 60 til 120 mg). Hyppigheden af indtagelse af lægemidlet afhænger af tablettypen: almindelige tabletter - 3-4 gange dagligt, retardtabletter - fra 1 til 3 gange dagligt.

Behandling af hjertesvigtsymptomer udføres med almindelige tabletter med en dosis på 10 og 20 mg. Hyppigheden af administrationen kan i dette tilfælde være fra 3 til 4 gange dagligt.

Den maksimale enkeltdosis for sublinguale tabletter og transbukkale film er 10 mg. Administrationshyppigheden bestemmes af den behandlende læge baseret på diagnosen og patientens tilstand.

Brugen af en sublingual spray involverer injektion af 1 til 3 doser af sammensætningen i mundhulen. Injektioner bør foretages med intervaller på et halvt minut, og man skal holde vejret under manipulationen.

Sprayen bruges som nødhjælp ved akut hjerteinfarkt eller hjertesvigt i samme dosis. Den eneste ulempe er, at hvis den første dosis ikke giver lindring, kan injektionen gentages efter 5 minutter. Næste anvendelse af sprayen er mulig efter 10 minutter. Dette er normalt nok til at lindre livstruende symptomer.

Ved undersøgelse af koronarkarrene med kateter sprøjtes 1 eller 2 doser af lægemidlet først under patientens tunge. Dette er nødvendigt for at forhindre spasmer i hjertekarrene.

Doseringen til intravenøse infektioner eller infusioner kan variere meget i hvert enkelt tilfælde. Den effektive dosis bestemmes af den behandlende læge, såvel som varigheden af behandlingen med lægemidlet "Isosorbiddinitrat".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Brug Isosorbid dinitrat under graviditet

Brug af "Isosorbiddinitrat" under graviditet er ikke forbudt, men dets anvendelse bør kun ske efter forudgående konsultation med en speciallæge og i de doser, der er angivet af ham. Lægemidlet kan også anvendes under amning, men i tilfælde af at det er bedre at overføre barnet til nærende mælkeerstatninger på dette tidspunkt.

Kontraindikationer

Lægemidlet baseret på isosorbiddinitrat er uønsket og endda farligt at bruge i følgende situationer:

• hvis patienten får konstateret vedvarende lavt blodtryk,
• tilstand af chok,
• et kraftigt fald i blodtrykket, der karakteriserer begyndelsen på et kollaps,
• fremskredent stadium af perikarditis, hvor betændelse og fortykkelse af lagene i hjertemembranen (perikardiet) forårsager kompression af hjertet (konstriktiv perikarditis),
• fortykkelse af den interventrikulære muskel, hvilket fører til forstyrrelse af den koronare blodgennemstrømning (obstruktiv HCM),
• i tilfælde af traumatisk hjerneskade,
• patienter diagnosticeret med hæmoragisk slagtilfælde,
• med højt intrakranielt tryk,
• hvis der observeres akut myokardieinfarkt på baggrund af lavt blodtryk,
• væskeophobning i hjertemembranens hulrum, hvilket i kardiologi kaldes hjertetamponade,
• hvis lungeødem er forårsaget af en toksisk faktor,
• lukketvinklet glaukom,
• overfølsomhed over for doseringsformens komponenter,
• allergisk reaktion på organiske nitrater.

Lægemidlet bør anvendes under lægens opsyn i tilfælde af mitralstenose og aortastenose, lavt blodtryk, cerebrovaskulære hændelser, leversvigt og i alderdommen. Lægemidlet anvendes ikke i pædiatri.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bivirkninger Isosorbid dinitrat

Individuelle reaktioner på lægemidlet "Isosorbiddinitrat" kan variere. Nogle patienter tolererer lægemiddelbehandlingen godt, mens andre kan opleve bivirkninger. Blandt sådanne ubehagelige manifestationer kan følgende skelnes:

• mild til moderat hovedpine,
• ændring i hudfarve i ansigtet (mærkbar rødme)
• svimmelhed,
• fald i blodtrykket (nogle gange til kritiske niveauer)
• øget hjertefrekvens eller puls (mere end 90 slag i minuttet)
• hedeture i hovedet, ledsaget af en følelse af varme,
• ubehagelige fornemmelser i munden forårsaget af tørre slimhinder,
• en brændende fornemmelse i tungeområdet (oftest ved spidsen)
• let kvalme,
• midlertidig forringelse af synet,
• generel svaghed og træthed,
• hududslæt forårsaget af en allergisk reaktion på lægemidlet.

Nogle gange kan der observeres en stigning i smertefulde manifestationer af angina pectoris under lægemiddelbehandling ved forholdsvis lave blodtryk. I meget sjældne tilfælde ledsages indtagelse af lægemidlet af udvikling af iskæmi (iltmangel) i hjernen.

[ 23 ]

Overdosis

Sikker brug af forskellige former for hjertelægemidlet "Isosorbiddinitrat" indebærer nøje overholdelse af lægens anvisninger med hensyn til dosering af lægemidlet og hyppigheden af dets administration. Ved indtagelse af høje doser af lægemidlet og uberettiget langvarig behandling kan der forekomme en overdosis af lægemidlet, som vil have sine egne ubehagelige symptomer.

Symptomer på en overdosis af isosorbiddinitrat kan omfatte en stigning i nogle bivirkninger af lægemidlet, såsom hovedpine og svimmelhed, syns- og afføringsforstyrrelser, dyspeptiske lidelser, svaghed og udvikling af kollaps på baggrund af et kraftigt fald i blodtrykket.

Men andre symptomer, der ikke er typiske for denne medicin, kan også forekomme. Hvis der opstår tegn på iltmangel i kroppens væv (anoksi), diagnosticeres episoder med besvimelse, en stigning i kropstemperatur, cyanose i læber og negle, observeres kramper, åndenød, nedsat puls og intrakranielt tryk - dette er allerede en grund til at træffe foranstaltninger for at eliminere konsekvenserne af en overdosis af lægemidlet.

Førstehjælp består af maveskylning. Derefter træffes der foranstaltninger for at eliminere de ovenfor beskrevne symptomer derhjemme eller på hospitalet.

Hvis der observeres iltmangel i vævet på baggrund af en stigning i methemoglobinniveauet, indikerer dette udviklingen af methemoglobinæmi. I en sådan situation involverer akutbehandling intravenøs administration af en opløsning af methylenblåt. Doseringen bestemmes ud fra følgende forhold: 1 eller 2 mg opløsning tages pr. 1 kilogram af patientens kropsvægt.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Terapi med lægemidlet bør udføres nøje under hensyntagen til lægemiddelinteraktionen mellem "Isosorbiddinitrat" og andre lægemidler for at sikre lægemidlets gode effektivitet og forhindre ubehagelige konsekvenser forbundet med forringelse af patientens helbred efter samtidig brug af forskellige lægemidler.

For eksempel, når man tager isosorbiddinitrat og den alfa-adrenerge blokker dihydroergotamin samtidigt, kan plasmakoncentrationen og effekten af sidstnævnte øges, hvilket kan føre til udvikling af overdosissymptomer.

Hvis behandling med kolinetiske midler udføres på baggrund af indtagelse af isosorbiddinitrat, især hos ældre, observeres et fald i hukommelse og opmærksomhed hos patienter.

Adsorbenter, astringenter og omsluttende midler reducerer lægemidlets absorption, når det administreres oralt og sublingualt.

Lægemidler, der tilhører grupperne af perifere vasodilatatorer, betablokkere, tricykliske antidepressiva, calciumkanalblokkere, og som tages samtidig med isosorbiddinitrat, hjælper med at sænke blodtrykket. Det samme kan siges om neuroleptika, lægemidler til sænkning af blodtrykket, PDE-hæmmere og ethylalkohol.

Lægemidlets antianginøse effekt reduceres signifikant, når det tages parallelt med sympatomimetika.

Det er ikke tilrådeligt at tage isosorbiddinitrat samtidig med den alfa-adrenerge agonist noradrenalin, da en sådan behandling reducerer sidstnævntes virkning.

Parallel behandling af erektil dysfunktion med Sildenafil øger dog sandsynligheden for at udvikle myokardieinfarkt og kollaps betydeligt.

[ 32 ]

Opbevaringsforhold

Effektiviteten og sikkerheden af ethvert lægemiddel, inklusive isosorbiddinitrat, kan påvirkes af manglende overholdelse af lægemidlets opbevaringsbetingelser. I dette tilfælde er der et par opbevaringskrav:

• temperatur inden for stuetemperatur,
• et afsidesliggende sted beskyttet mod sol, fugt og børns nysgerrighed.

Overholdelse af sådanne enkle betingelser vil hjælpe med at forhindre for tidlig forringelse af lægemidlet og vil også beskytte dit helbred og din families helbred.

[ 33 ], [ 34 ]

Specielle instruktioner

Under behandling med isosorbiddanatrat er det nødvendigt at tage højde for, at disse lægemidler har en negativ effekt på reaktionshastigheden, så det er bedre midlertidigt at afstå fra at køre bil og udføre aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed.

Hvis lægemidlet skal tages i længere tid, bør der tages en 4-dages pause hver 3.-5. uge, hvilket vil forhindre afhængighed af lægemidlet og et fald i den terapeutiske effekt.

Hvis der er behov for at øge dosis, bør dette ske gradvist, mens blodtryk og puls konstant overvåges.

[ 35 ], [ 36 ]

Holdbarhed

Lægemidlets holdbarhed i originalemballagen uden beskadigelse af den beskyttende skal varierer fra 3 til 5 år, afhængigt af frigivelsesformen og nogle gange navnet. Men det skal tages i betragtning, at ved at åbne pakken reduceres denne periode, hvilket skal angives i brugsanvisningen til det specifikke lægemiddel.

[ 37 ], [ 38 ]