Indotril

Indotril har antiinflammatorisk og antireumatisk aktivitet.

Indikationer Indotril

Det bruges til følgende lidelser:

• akut gigt af forskellige ætiologier (dette inkluderer også akutte gigtanfald), undtagen infektiøse;
• kronisk gigt, især ved reumatiske sygdomme, Bechterews sygdom og andre;
• slidgigt, spondyloartritis eller spondyloartrose;
• ekstraartikulære reumatiske patologier, der påvirker blødt væv (myositis eller bursit);
• betændelse eller smertefuld hævelse efter operationer og skader;
• neuralgi eller muskelsmerter;
• diffuse inflammatoriske sygdomme, der påvirker bindevæv;
• tromboflebitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletform i en mængde på 10 stk. pr. pakke. 1, 3 eller 6 pakker pr. æske.

Farmakodynamik

En kompleks medicin, hvis aktivitet opnås ved virkningen af dets komponenter - thiotriazolin og indomethacin. Den første forstærker den smertestillende og antiinflammatoriske virkning af indomethacin og eliminerer også dens negative virkninger.

Thiotriazolins medicinske virkning fører til udvikling af membranstabiliserende, antiiskæmisk, immunmodulerende og antioxidant aktivitet. Stoffet forhindrer ødelæggelse af hepatocytter, reducerer sværhedsgraden af fedtinfiltration samt spredningen af centrilobulær levernekrose; samtidig hjælper det med at producere reparativ genopbygning af hepatocytter og stabiliserer deres metabolisme af kulhydrater, proteiner med lipider og pigmenter. Det øger bindings- og udskillelseshastigheden af galde og stabiliserer desuden dens kemiske struktur.

Lægemidlet forårsager udviklingen af en udtalt hæmmende effekt på aktiviteten af COX-1 og 2, hvorved biosyntesen af PG (prostaglandiner med thromboxan) falder. Ved at reducere inflammatorisk ekssudation betydeligt hjælper lægemidlet med at forbedre mikrocirkulationen, samtidig med at det stimulerer aktiviteten af antioxidantsystemet og bremser lipidperoxidationen i inflammationszoner.

Øger følsomhedsgrænsen for smertestimuli, undertrykker bindingen af PG, hvilket fremkalder overfølsomhed hos nociceptorer over for mekaniske og kemiske stimuli (udvikling af hyperalgesi). Reducerer ledsmerter (under bevægelse og i hvile), reducerer hævelse og stivhed om morgenen og hjælper med at øge bevægelsesområdet.

Lægemidlet har febernedsættende egenskaber, som også opstår på grund af forstyrrelsen af PG-binding (primært PG E1) og svækkelsen af deres pyrogene effekt i forhold til det termoregulerende center.

Den kondrobeskyttende effekt giver membranstabiliserende, antioxidant og antiiskæmisk aktivitet. Indotril kan begrænse kondrocytødelæggelse samt erstatning af kondrocytter med bindevæv.

Lægemidlet har en fibrinolytisk effekt, kan bremse blodpladeaggregering og fører til udvikling af en moderat antikoagulerende effekt.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet er komplekst, så dets farmakokinetiske egenskaber svarer til parametrene for dets elementer. Efter oral indtagelse af stoffet ses blodindikatorer Cmax efter 1-2 timer.

Intraplasmisk proteinsyntese tegner sig for 90-98%. Metaboliske processer udvikles inde i leveren.

Størstedelen af lægemidlet udskilles i urin (60-75%), og resten udskilles i fæces. Halveringstiden varierer fra 2,6 til 11,2 timer (gennemsnit 5,8 timer). Størstedelen af lægemidlet syntetiseres med protein i plasmaet.

Den relative biotilgængelighed for thiotriazolin-komponenten er 64,5%, halveringsperioden er 0,28 timer, og halveringstiden er 1,3 timer; plasma Cmax-værdier opnås efter 1,18 timer; proteinsyntesen er 10%.

Lægemidlet påvirker ikke mavens pH-værdier, og udskillelsen sker hovedsageligt gennem nyrerne. Det påvirker ikke udskillelsen af indomethacin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering og indgivelse

Teenagere fra 14 år og voksne bør tage 1 tablet LS efter måltider, 3 gange dagligt (svarende til 30-45 mg indomethacin). Hvis det ønskede resultat ikke kan opnås med denne dosis, øges den til 2 tabletter 2-3 gange dagligt (i flere dage, indtil de akutte manifestationer af sygdommen er elimineret).

For at eliminere akutte gigtanfald anvendes medicinen i en dosis på 2 tabletter 3-4 gange dagligt. Efter et klinisk resultat fortsættes behandlingen i yderligere 1 måned (indtag 2 tabletter 3 gange dagligt efter et måltid). En gentagen behandlingscyklus kan udføres efter 3-4 måneder.

Ved langvarig brug af lægemidlet kan doseringen være maksimalt 75 mg af stoffet.

[ 15 ]

Brug Indotril under graviditet

Medicinen bør ikke anvendes under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• svær individuel intolerance over for indomethacin, aspirin eller andre NSAID'er (historien inkluderer omtale af urticaria, bronkospasmer eller løbende næse forårsaget af brug af aspirin eller andre NSAID'er);
• psykiske patologier i den akutte fase (skizofreni såvel som epilepsi);
• forværrede sår i mave-tarmkanalen, enterokolitis eller ulcerøs colitis, samt tilbagevendende gastritis;
• alvorlig lever-, hjerte- eller nyresvigt samt pankreatitis;
• BA;
• forhøjet blodtryk af ondartet natur.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Indotril

Efter langvarig brug af lægemidlet, selvom den effektive dosis af indomethacin i det reduceres, og dets toksiske virkning blokeres af thiotriazolins virkning, kan patienter opleve negative symptomer afhængigt af personlig følsomhed, varigheden af behandlingscyklussen og dosisstørrelsen:

• Læsioner i mave-tarmkanalen: kvalme, diarré, epigastriske smerter, appetitløshed og opkastning; undertiden forekommer forstoppelse. Ulcerogene virkninger og blødning i mave-tarmkanalen kan lejlighedsvis udvikle sig;
• CNS-lidelser: Langvarig brug af lægemidlet kan føre til svimmelhed, nedsat synsstyrke, hovedpine, utilpashed eller døsighed, koncentrationsproblemer. Derudover udvikles depression, dobbeltsyn, psykiske lidelser, Parkinsonisme, muskelsvaghed og paræstesi undertiden.
• tegn på allergi: udslæt, kløe, samt dermatitis og urticaria;
• Andet: Isolerede lidelser i nyrerne (hæmaturi eller proliferativ glomerulonefritis) og leveren (gulsot eller hepatitis og forhøjede niveauer af bilirubin og levertransaminaser i blodet), leuko- eller neutropeni (kan nå knoglemarvssuppression) forekommer. Forstyrrelser i kulhydratmetabolismen, hjertearytmi og ødem forbundet med væske- og elektrolytteretention er også observeret.

Overdosis

Ved forgiftning med Indotril opstår følgende symptomer: opkastning, følelse af desorientering, svær hovedpine, kvalme, hukommelsesforstyrrelser og svimmelhed. I alvorlige tilfælde opstår kramper eller paræstesier og følelsesløshed i ekstremiteterne.

Ved eliminering af lidelser er det nødvendigt hurtigt at fjerne lægemidlet fra kroppen ved maveskylning og derefter udføre de nødvendige symptomatiske procedurer. Hæmodialyse vil være ineffektiv i dette tilfælde.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Forskellige lægemiddelkombinationer kan forårsage forskellige manifestationer:

• phenytoin, digoxin eller lithiummidler - en stigning i plasmaniveauerne af disse lægemidler er mulig;
• antihypertensive lægemidler, diuretika og β-blokkere - aktiviteten af disse lægemidler kan være reduceret;
• kaliumbesparende diuretika – udvikling af hyperkaliæmi;
• GCS, andre NSAID'er og colchicin – øger sandsynligheden for at udvikle negative symptomer i mave-tarmkanalen;
• cyclosporin og guldlægemidler - øget toksisk aktivitet i forhold til nyrerne;
• aspirin eller andre salicylater - øget sandsynlighed for bivirkninger;
• Hypoglykæmiske lægemidler - hyper- eller hypoglykæmi kan forekomme. Med sådanne lægemiddelkombinationer er det nødvendigt at overvåge blodsukkerniveauet;
• methotrexat - i løbet af 24-timersperioden før og efter indtagelse af lægemidlet kan niveauet af methotrexat stige, og dets toksicitet kan forstærkes;
• antikoagulantia – det er nødvendigt konstant at overvåge blodets koagulationsfunktion, da der i dette tilfælde er en forstærkning af effekten og en øget sandsynlighed for hæmofili.

[ 19 ], [ 20 ]

Opbevaringsforhold

Indotril skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for børn. Temperaturområde – 15-25°C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Holdbarhed

Indotril kan anvendes inden for en periode på 2 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

Ansøgning til børn

Indotril anvendes ikke til børn under 14 år.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er medicinerne Indomethacin, Ketorol, Aertal med Ketorolac, samt Blokium B12 og Ketanov.