Indopres

Indopress er et sulfanilamid-diuretikum med minimal virkning og en aktiv hypotensiv effekt.

Indikationer Indopresa

Det bruges, når blodtryksværdierne stiger af forskellige årsager.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletform (volumen 2,5 mg), i blisterpakninger, 10 stk. hver. Der er 3 pakninger tabletter i en æske.

Farmakodynamik

På nyreniveau har lægemidlet en effekt på den kortikale zone af den ascenderende lem i Henles løkkeområde, såvel som den indledende fase af de distale tubuli.

Grundlaget for lægemidlets struktur er indolringen. Lægemidlet har hovedsageligt den funktion at vasodilatere perifere arterier, hvilket fører til udvikling af en hypotensiv effekt. Det har en høj grad af lipofilicitet, hvorved det passerer godt ind i mange væv med organer.

Hypotensiv effekt:

• en ændring i Ca-elementets transmembrane bevægelse forårsager et fald i antallet af sammentrækninger af vaskulære glatte muskler, hvilket forårsager vasodilatation;
• deltagelse i processer, der stimulerer produktionen af prostacykliner, såvel som PG E2 - disse komponenter har også vasodilaterende aktivitet;
• udvikling af antagonisme i forhold til kaliumkanalerne i det glatte muskellag i karret, hvorved der også udvikles en antihypertensive effekt.

Den diuretiske effekt udvikles, når reabsorptionen af natriumioner blokeres, såvel som udskillelsen af kalium-, natrium-, klorid- og vandioner.

Antiaterogen effekt – er det eneste diuretiske lægemiddel, der kan øge HDL-niveauerne en smule ved at påvirke prostacyclinbinding, hvilket fører til et fald i blodpladeaggregering og samtidig til udvikling af en antioxidant effekt (ved at reducere nedbrydningen og øge niveauet af NO's biotilgængelighed).

Det udviser hypotensiv aktivitet både hos personer med sund nyrefunktion og hos personer med nedsat nyrefunktion, og øger SCF-værdierne en smule ved anvendelse af gennemsnitlige medicinske doser.

Lægemidlet passerer ikke blod-hjerne-barrieren. Lægemidlets maksimale aktivitet udvikles ved langvarig brug af indapamid.

Farmakokinetik

Indopres absorberes godt i mave-tarmkanalen, og dets Cmax-værdier registreres 2 timer efter administration. Halveringstiden er 14-18 timer. Syntesen med blodprotein er 70-80%. Det høje niveau af lipofilicitet bidrager til god distribution af stoffet i væv med organer (undtagen centralnervesystemet). Metaboliske processer forekommer i leveren, og udskillelse udføres gennem nyrerne (75%) og med afføring (20% af metaboliske produkter).

Når medicinen tages i minimale doser, forårsager den vaskulær udvidelse i arterierne. Den ønskede medicinske effekt udvikles efter 3 måneders regelmæssig brug af indapamid.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt – dagligt, én gang dagligt, om morgenen, i en dosis på 2,5 mg af stoffet.

Virkningen af lægemidlet udvikler sig gradvist. Hvis monoterapi ikke giver den ønskede effekt, anvendes kompleks behandling sammen med andre antihypertensive lægemidler. Det er ikke nødvendigt at øge dosis for at opnå en mere udtalt effekt, da brugen af store doser ikke fører til øget hypotensiv aktivitet.

Behandlingscyklussens varighed bestemmes individuelt for hver patient. Seponering af lægemidlet forårsager ikke rebound-hypertension.

[ 1 ]

Brug Indopresa under graviditet

Det er forbudt at bruge medicinen under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af alvorlig intolerance forbundet med indapamid eller andre komponenter i medicinen;
• problemer med leverfunktionen;
• svær kronisk nyresvigt (SCF-værdier under 30 ml/minut);
• hypokaliæmi;
• laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorption eller hypolaktasi.

Bivirkninger Indopresa

Ved brug af standarddoser oplever patienter ingen komplikationer. Udvikling af bivirkninger observeres normalt, når lægemidlet administreres i store doser:

• ændringer i EBV-parametre: hyponatriæmi eller β-kaliæmi, samt hypercalcæmi, som forårsager ortostatisk kollaps. På grund af tab af kloridioner efter administration af indapamid kan metabolisk alkalose lejlighedsvis udvikles;
• en svag effekt af lægemidlet på blodsukkerniveauet og en stigning i urinsyreniveauet hos personer med gigt eller diabetes mellitus er mulig;
• lidelser forbundet med blodfunktion: et fald i antallet af leukocytter og blodplader med neutrofiler, samt udvikling af hæmolytisk eller aplastisk anæmi;
• lidelser i nervesystemet: hovedpine, depression, paræstesi, svimmelhed, samt en følelse af døsighed, asteni og følelsesmæssig ustabilitet;
• problemer forbundet med det kardiovaskulære systems aktivitet: nedsat blodtryk eller arytmi;
• symptomer, der påvirker mave-tarmkanalen: mundtørhed, kvalme, tarmproblemer, opkastning og betændelse i bugspytkirtlen. Derudover problemer med leveren eller dens betændelse, samt encefalopati;
• urinvejsdysfunktion: øget vandladningshyppighed med en stor mængde urin udskilt, samt problemer med nyrefunktionen;
• lidelser, der påvirker luftvejene: irritation i luftrøret, næseslimhinden og bronkierne, samt betændelse forbundet med lungealveolerne og af uspecifik karakter;
• Tegn på allergi: udslæt, dermatitis eller urticaria, samt symptomer af toksisk-allergisk karakter (TEN eller Stevens-Johnsons syndrom). Lysfølsomhed udvikles lejlighedsvis;
• Andre: impotens, farvesynsforstyrrelser, vaskulitis, forværring af SLE og konjunktivitis.

Overdosis

Ved indtagelse af store doser Indopres (40+ mg) opstår en forstyrrelse af EBV-niveauet, ledsaget af symptomer på hyponatriæmi og β-kaliæmi. Opkastning, mavesmerter, kvalme og konvulsivt syndrom (kan ledsages af undertrykkelse af respirationscentret) optræder også, og blodtryksindikatoren falder. Når blodtryksniveauet falder, opstår der en følelse af forvirring eller døsighed, samt svimmelhed. Ved alvorlige lidelser opstår der problemer med nyrerne med tegn på anuri og oliguri.

For at eliminere lidelserne udføres maveskylning, sorbenter ordineres, elektrolytforstyrrelser korrigeres, og symptomatiske foranstaltninger udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Når indapamid kombineres med antihypertensive lægemidler, observeres en stigning i terapeutisk aktivitet.

Kombination af lægemidlet med lithium forårsager en svækkelse af lithiumreabsorptionen og øger dets volumen i blodet, hvilket fører til udvikling af toksiske virkninger. Ved samtidig brug af lægemidler er det nødvendigt at overvåge plasma-lithiumværdierne nøje.

Salicylater, stoffer der hæmmer COX-2-aktivitet, og NSAID'er svækker indapamids medicinske egenskaber.

Hos personer med hyponatriæmi fører brugen af ACE-hæmmere sammen med lægemidlet til et kraftigt fald i blodtrykket eller udvikling af akut nyresvigt. På grund af dette er det med en sådan lægemiddelkombination nødvendigt at stoppe administrationen af det diuretikum, der forårsagede hyponatriæmi, før man begynder at bruge ACE-hæmmeren, og derefter, efter 3 dage, gradvist begynde at tage ACE-hæmmeren (start med små portioner og bring det op til den nødvendige medicinske dosis). En lignende taktik med en sådan kombination bør anvendes i tilfælde af stenose, der påvirker arterierne i nyrerne, samt hjertesvigt.

I tilfælde af nyresygdom er det nødvendigt at overvåge kreatininværdierne i den indledende fase af behandlingen ved samtidig administration af Indopres og ACE-hæmmere.

Kombinationen af lægemidlet med baclofen kan forårsage en forøgelse af den hypotensive effekt. Hvis en sådan situation udvikler sig, er det nødvendigt at udføre rehydrering, hvor værdierne af urinstof og kreatinin nødvendigvis overvåges.

Administration af lægemidlet sammen med SG fører til en forstærkning af glykosidernes toksiske egenskaber. Det er nødvendigt at overvåge EKG-værdier og kaliumniveauer i blodet.

Triamteren, spironolacton og amilorid kan ændre kaliumniveauet i blodet (enten sænke eller øge det). Dette gælder især for personer med kronisk nyresvigt eller diabetes.

Brug af lægemidlet sammen med metformin fører til udvikling af mælkesyreacidose, fordi det påvirker nyrernes funktion.

Jodholdige kontrastmidler øger risikoen for at udvikle ARF (hvis hypokaliæmi også er til stede), når de anvendes sammen med indapamid hos personer med dehydrering.

Administration sammen med calciumsalte fører til et fald i udskillelsen af Ca-elementet i urinen og øger også dets blodværdier.

Imipraminlignende antidepressiva og neuroleptika i kombination med lægemidlet forårsager udvikling af ortostatisk kollaps.

Samtidig brug med cyclosporiner øger niveauet af kreatinin i blodet.

Østrogener og steroider reducerer den antihypertensive effekt, fordi de har evnen til at tilbageholde natrium og vand i kroppen.

Lægemidlet bør anvendes med stor forsigtighed sammen med phenothiaziner, antiarytmika af subtype IA og III, butyrophenoner, astemizol og benzamider, samt med erythromycin, terfenadin, cisaprid og bepridil. Listen omfatter også diphemanil, vincamin med pentamidin, mizolastin med halofantrin og moxifloxacin med sparfloxacin. Sådanne lægemiddelkombinationer kan føre til arytmier eller ventrikulær takykardi, hvis Indopres forårsager udvikling af hypokaliæmi.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Indopress skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25°C.

Holdbarhed

Indopres kan anvendes inden for en periode på 4 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Indopres anvendes ikke i pædiatri.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Inapen, Ravel SR, Indapamid, Ionic med Arifon Retard og Enzix.