Gemiton

Gemiton er et lægemiddel med hypotensiv virkning.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Gemitona

Det bruges til at behandle forskellige typer hypertensive patologier, herunder forebyggelse af hypertensive kriser (undtagen udviklingen af denne sygdom med fæokromocytom).

Det eliminerer også abstinenssymptomer, der opstår som følge af pludselig ophør med stofmisbrug (opium).

I oftalmologi – i behandlingen af primær åbenvinklet glaukom.

[ 4 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet produceres i tabletter på 0,075 mg. Der er 10 tabletter i en blisterpakning. Der er 1 sådan pakning i en pakning.

Farmakodynamik

Clonidin er et hypotensivt stof, der påvirker kroppen ved neurohumoral stabilisering af vaskulær tonus. Når dette element passerer gennem BBB, stimulerer det selektivt aktiviteten af α2-adrenoreceptorer i kerner placeret inde i vasomotorcentret i medulla oblongata. Dette muliggør en afmatning af sympatiske impulser sendt af centralnervesystemet, hvilket bidrager til et fald i blodtrykket og vasodilatation. Sammen med et fald i sympatisk aktivitet er der også et fald i katekolaminniveauer (især noradrenalin) i urin og blodplasma.

Brugen af clonidin hjælper med at reducere hjertefrekvensen og desuden værdierne for diastolisk og systolisk blodtryk. Langvarig brug af lægemidlet hjælper med at reducere myokardiehypertrofi og forbedre venstre ventrikels arbejde.

Lægemidlet har en smertestillende og beroligende effekt. Dets centrale virkning gør det muligt at eliminere somatovegetative abstinenssymptomer forårsaget af alkohol eller opiater.

Gemiton reducerer det intraokulære tryk ved at reducere sekretion og forbedre udstrømningen af vandig øjenvæske.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Efter indtagelse af tabletten absorberes medicinen fuldstændigt og hurtigt i mave-tarmkanalen. Biotilgængelighedsindekset er tæt på 100%. Peak plasmaværdier ses efter 1-2 timer. Den antihypertensive effekt indtræder 0,5-1 time efter administration og varer i 8-12 timer.

Cirka 50% af lægemidlets aktive element gennemgår levermetabolisme, hvorunder inaktive forbindelser dannes.

Udskillelse sker med urin (40-60% af stoffet) såvel som med afføring (10% af dosis). Halveringstiden varierer meget og er i gennemsnit 12 timer.

Forsinket udskillelse af clonidin observeres hos personer med svær nyreinsufficiens.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og indgivelse

Portionsstørrelser vælges individuelt af den behandlende læge - i starten anvendes små doser, som derefter gradvist øges.

For at eliminere mild og moderat hypertension er det nødvendigt at ordinere 0,5 tabletter af lægemidlet to gange dagligt. Om nødvendigt kan den enkelte og daglige dosis gradvist øges efter lægens tilladelse. Den gennemsnitlige daglige dosis er 1-2 tabletter to gange dagligt.

Hvis der kræves højere doser, anbefales det at bruge Gemiton 0,3 mg tabletter. Enkeltdoser af lægemidlet på over 0,3 mg ordineres i særlige tilfælde; de anbefales kun til brug på hospital.

Behandling af abstinenssymptomer, der udvikler sig efter ophør med brugen af narkotiske lægemidler, bør udelukkende udføres på hospital med daglig overvågning af puls og blodtryk. Medicinen ordineres i en dosis på 0,3-0,8 mg/dag, som er fordelt på 4-6 doser om dagen.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Brug Gemitona under graviditet

Selvom der i øjeblikket ikke findes data om tilstedeværelsen af embryotoksiske egenskaber i clonidin, er det forbudt at ordinere medicinen i første trimester, og derudover i tilfælde af sen toksikose af hypertensive karakter (disse er komplikationer, der udvikler sig i anden halvdel af graviditeten, hvor der er en stigning i blodtrykket, forekomsten af ødem og udskillelsen af protein i urinen).

Gemiton er forbudt til brug under amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for clonidin eller andre komponenter i lægemidlet;
• forstyrrelser i hjertets excitabilitet (i sinusknuden), som følge af hvilke der opstår problemer med hjertefrekvensen (svær grad af sinusbradykardi, AV-blok af 2. og 3. grad);
• alvorlige forstyrrelser i den perifere blodgennemstrømningsfunktion.

Lægen skal træffe en beslutning om brugen af lægemidler under hensyntagen til fordelene ved behandlingen og graden af mulig risiko i følgende lidelser:

• akut myokardieinfarkt;
• tilstand af depression;
• problemer med blodgennemstrømningen i hjernekarrene (på grund af åreforkalkning);
• IHD.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Bivirkninger Gemitona

Normalt forårsager indtagelse af lægemidlet tørhed i næse- og mundslimhinder, udvikling af en følelse af træthed og en beroligende effekt. Ofte forsvinder disse symptomer af sig selv, efterhånden som behandlingen fortsætter.

På grund af tilbageholdelse af natrium og vand i patientens krop kan vægten stige, og nogle gange kan der forekomme diarré eller løs afføring.

Personer, der bruger kontaktlinser, bør huske, at brugen af medicin nogle gange fører til et fald i tåreproduktionen.

Afhængigt af dosisstørrelsen kan der lejlighedsvis forekomme ortostatiske bivirkninger - følelsesløshed, tendens til at kollapse og svimmelhed. På grund af dette skal personer, der har taget lægemidlet, meget langsomt ændre deres stilling fra vandret til lodret, og i varme temperaturer afstå fra at udføre tunge fysiske manipulationer samt fra at forblive stående i lang tid.

I betragtning af lægemidlets dosering oplever patienter lejlighedsvis hæmning af hjertefrekvens eller puls. Hvis der blev opdaget forstyrrelser i hjertets ledningsevne og excitabilitet før behandlingen, kan brugen af lægemidlet i høje doser forårsage forstærkning af hjertearytmi (AV-blok).

Lejlighedsvis udvikler der sig en paradoksal stigning i blodtryksværdierne i den indledende fase af behandlingen.

Der kan også lejlighedsvis være søvnproblemer (nogle gange mareridt), depression, tendens til at udvikle forstoppelse eller intestinal atoni, samt forstyrrelser i opfattelsen og forbigående tilstande af forvirring eller synsforstyrrelser (lidelse i okulær akkommodation).

Derudover er det muligt at udvikle symptomer på overfølsomhed (allergi) og smerter i spytkirtlerne i ørespytkirtlerne. Hvis patienten har en sådan tendens, kan der forekomme sensibiliseringsforstyrrelser, paræstesi og en følelse af kulde i lemmerne, samt udvikling af gynækomasti hos mænd.

Ved pludselig ophør af lægemiddelindtagelse observeres abstinenssyndrom - blodtrykket stiger, hovedpine, kvalme, en følelse af nervøsitet og rysten opstår.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning oplever offeret hypotermi, apnø, respirationsdepression, en følelse af døsighed, ortostatiske tegn, samt symptomatisk hypotension, periodisk opkastning, bradykardi og xerostomi.

Symptomatiske procedurer er ofte tilstrækkelige, når disse lidelser opstår. Tolazolin kan anvendes som en særlig modgift mod lægemidlet. En intravenøs injektion af 10 mg tolazolin eller oral administration af 50 mg af stoffet neutraliserer virkningen af clonidin i en dosis på 0,6 mg.

Interaktioner med andre lægemidler

Diuretika, vasodilatorer og derudover en kost, der begrænser indtaget af bordsalt, forstærker Gemitons egenskaber med hensyn til at sænke blodtrykket. Samtidig kan lægemidlets virkning forstærkes, når det kombineres med antihistaminer.

Kombineret brug med β-blokkere eller candidiasis (CG'er) kan føre til hæmning af hjerterytmen, og derudover forårsager det lejlighedsvis en forstyrrelse i hjerterytmen (udvikling af AV-blok).

Hvis det er nødvendigt at ophøre med samtidig brug af Gemiton og en β-blokker for at undgå udvikling af negative symptomer på øget sympatisk innervation, bør β-blokkeren først gradvist seponeres, og derefter bør Gemiton-doserne også gradvist reduceres (store doser bør reduceres over flere dage).

Et fald i lægemidlets hypotensive egenskaber observeres, når det kombineres med tricykliske midler.

Tolazolin er i stand til fuldstændigt at eliminere lægemidlets virkning, og derfor bruges det som en modgift mod forgiftning med en stor dosis lægemidler eller forgiftning med et antihypertensive lægemiddel.

Gemiton kan forstærke virkningen af lægemidler, der har en dæmpende effekt på centralnervesystemet - sovepiller og beroligende midler, samt antihistaminer og alkoholholdige drikkevarer.

[ 31 ], [ 32 ]

Opbevaringsforhold

Gemiton skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturforhold – op til 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Holdbarhed

Gemiton kan bruges i 5 år fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

[ 35 ]

Analoger

Lægemidlets analoger er sådanne lægemidler som Moxogama med Physiotens, Clonidin med Tenaxum og også Moxonid med Estulik.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]