Fentanyl

Fentanyl er et narkotisk smertestillende middel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Fentanyl

Det bruges i følgende situationer:

• smertelindring i en kort periode - som anæstesi under induktion eller præmedicinering, og også som en vedligeholdelsesforanstaltning i perioden efter et kirurgisk indgreb;
• at give en stærk smertestillende effekt, ud over lokal eller generel anæstesi;
• i kombination med neuroleptika (f.eks. med droperidol) under præmedicinering, og også som adjuverende lægemiddel under lokal eller generel anæstesi;
• som bedøvelsesmiddel til personer med øget risiko for komplikationer under større operationer (for eksempel i hjerteområdet).

Derudover kan Fentanyl anvendes under ortopædiske eller neurologiske procedurer - det ordineres som et adjuverende smertestillende middel.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Udgivelsesformular

Det frigives i form af en injektionsvæske (i en 50 ml flaske) samt i form af et transdermalt behandlingssystem - 5 specialpakker i en æske.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet har en beroligende og smertestillende effekt. Under brug er det nødvendigt at huske, at ændringer i ventilationen af lungealveolerne og respirationsfrekvensen kan være længerevarende end den smertestillende effekt.

Når dosis øges, svækkes den lungemæssige udveksling. Når der anvendes for store doser, kan der udvikles apnø.

Fentanyl har en mindre udtalt brækmiddeleffekt end stoffer som meperidin eller morfin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Stoffets distributionsperiode er 1,7 minutter, og omdistributionsperioden er 13 minutter. Lægemidlets halveringstid er 219 minutter.

Lægemidlets distributionsvolumen er 4 l/kg. Plasmaproteiners syntetiseringsevne falder, når lægemidlets ionisering øges. Ændringer i pH-værdier kan påvirke lægemidlets distributionsprocesser mellem centralnervesystemet og plasma.

Den aktive komponent ophobes i skeletmusklerne og fedtvævet og frigives derefter med lav hastighed og trænger ind i blodet. Lægemidlet omdannes i leveren med høj frekvens.

Cirka 75% af den intravenøst administrerede dosis udskilles i urinen (primært som nedbrydningsprodukter). Mindre end 10% af det uændrede element udskilles i urinen. Cirka 9% af lægemiddeldosen udskilles (som nedbrydningsprodukter) i fæces.

Den aktive effekt af Fentanyl begynder at manifestere sig næsten umiddelbart efter intravenøs injektion. Den maksimale intensitet af smertelindring varer dog ikke mere end et par minutter. I gennemsnit varer den smertestillende effekt ca. 0,5-1 time (ved intravenøs injektion af en dosis på op til 2 ml opløsning (100 mcg)). Ved intramuskulær injektion begynder lægemidlet at virke 7-8 minutter efter proceduren, og den samlede varighed af den medicinske effekt er ca. 2 timer.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet må kun ordineres af læger, der har viden og erfaring med håndtering af kraftige opioidlægemidler, når det anvendes til behandling af kroniske smerter.

Da der er mulighed for respirationsdepression, ordineres lægemidlet kun til personer, der har god tolerance over for sådanne lægemidler. Under brug af Fentanyl er det nødvendigt at reducere brugen af andre anæstetika til et minimum.

Personer, der tidligere har taget mindst 60 mg morfin, 30 mg oxycodon, 8 mg hydromorfon eller andre opioidlægemidler dagligt i 7 dage eller længere, betragtes som resistente over for opioiders virkninger.

Udvælgelsen af doser for hver patient udføres individuelt under hensyntagen til den eksisterende historie med smertestillende brug under behandlingen, samt risikofaktorer for udvikling af stofmisbrug hos en person.

Efter ordination af en hvilken som helst dosis af lægemidlet bør lægen nøje overvåge patientens reaktion, for eksempel undertrykkelse af respirationsaktivitet, især i de første 24-72 timer fra starten af kuren, når lægemidlet når sit maksimum i serum.

Doseringsportionsstørrelser.

Når en voksen forberedes til et kirurgisk indgreb, administreres 0,05-0,1 mg af lægemidlet intravenøst (i kombination med droperidol (2,5-5 mg)). Dette bør gøres cirka 15 minutter før administration af anæstesi. Som kirurgisk anæstesi: 0,05-0,2 mg af stoffet administreres intravenøst hvert 30. minut.

Ved forberedelse af et barn til et kirurgisk indgreb bør der administreres 0,002 mg/kg af lægemidlet. Til kirurgisk anæstesi kræves en intravenøs dosis på 0,01-0,15 mg/kg eller en intramuskulær injektion på 0,15-0,25 mg/kg. For at opretholde kirurgisk anæstesi kræves en intramuskulær injektion på 0,001-0,002 mg/kg af lægemidlet.

Plasteret skal påføres epidermis (det flade område) i 72 timer. En vigtig betingelse for proceduren er en minimal mængde hår i behandlingsområdet, samt fravær af mærkbare tegn på allergisk irritation.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Brug Fentanyl under graviditet

Fentanyl bør ikke anvendes under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for opioidlægemidler;
• bronkial astma;
• stofmisbrug;
• tilstande, hvor der observeres undertrykkelse af respirationscentrets funktion;
• udførelse af obstetriske procedurer;
• respirationssvigt;
• der er mistanke om tarmobstruktion.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bivirkninger Fentanyl

Medicinen kan forårsage en række negative bivirkninger:

• i tilfælde af overdreven eller langvarig brug af stoffer kan der udvikles stofmisbrug;
• alvorlige former for luftvejslidelser;
• fald i blodtryksværdier;
• bradykardi;
• kortvarig muskelstivhed;
• moderat bronkokonstriktion.

[ 24 ]

Overdosis

Ved akut forgiftning observeres en følelse af døsighed, undertrykkelse af respirationsaktivitet, muskelspasmer, komatøs tilstand eller stupor, nedsat blodtryk og bradykardi.

I sjældne tilfælde kan en overdosis af lægemidlet forårsage patientens død.

[ 30 ], [ 31 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination med antidepressiva.

Kombination med andre lægemidler, der påvirker centralnervesystemet (herunder beroligende midler, hypnotika eller sedativer, opioider og generel anæstetika) kan øge sandsynligheden for dysfunktion i åndedrætssystemet, udvikling af dyb sedation og koma, og endda død. Ved samtidig brug med et af ovenstående lægemidler bør dosis af et af dem reduceres.

Lægemidler, der hæmmer CYP3A4-aktivitet.

Da CYP3A4 er en vigtig del af lægemiddelmetabolismen, kan lægemidler, der hæmmer dets aktivitet, reducere fentanylclearance, hvilket resulterer i øgede plasmaniveauer og forlængede opioideffekter. Disse effekter kan være mere udtalte, når de kombineres med 3A4-hæmmere.

Stoffer, der inducerer CYP3A4-funktionen.

Elementer, der inducerer CYP450 3A4, er i stand til at forårsage lægemiddelmetabolisme, hvorved clearance øges, og plasmaniveauet derimod falder. Som følge heraf er der manglende medicinsk effektivitet eller mulig forekomst af abstinenser hos personer, der efterfølgende udvikler stofmisbrug.

Kombination med MAO-hæmmere.

Kombinationen af lægemidlet med MAO-hæmmere er endnu ikke tilstrækkeligt undersøgt, hvorfor samtidig brug af disse stoffer er fuldstændig forbudt.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Opbevaringsforhold

Fentanyl skal opbevares tørt og mørkt, utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 36 ]

Holdbarhed

Fentanyl kan anvendes inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere medicinen til børn under 2 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Lunaldin med Dolforin, Fentadol med Durogesic Matrix og Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Anmeldelser

Fentanyl modtager ret forskellige anmeldelser vedrørende arten af dets medicinske virkning. Ofte er patienter, der har brugt det, ikke i stand til at vurdere dets effektivitet tilstrækkeligt, hvilket skyldes sværhedsgraden af de patologier, som lægemidlet er ordineret til.

Men de fleste eksperter anser lægemidlet for at være ret effektivt, fordi det meget effektivt eliminerer alvorlige smerter under behandlingen såvel som efter kirurgiske indgreb.