Femara

Femara er et lægemiddel mod kræft.

[ 1 ]

Indikationer Femara

Det bruges til at behandle følgende lidelser:

• brystkræft (i sin udbredte form) hos kvinder efter overgangsalderen, der tidligere er blevet behandlet med antiøstrogener (såsom tamoxifen);
• tidligt stadie af brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen.

[ 2 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter på 2,5 mg, 30 stk. pr. pakke.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet er ikke-steroidt og har en antitumoreffekt. Femara er et lægemiddel, der specifikt hæmmer aktiviteten af aromatase-enzymet. Ved hjælp af kompetitiv syntese med aromatase-enzym-underenheden, som er involveret i processerne med at binde østrogener, forhindrer det sidstnævntes stimulerende effekt på tumorvækst. Det hjælper også uafhængigt med at undertrykke dens vækst.

Under behandling af brystkræft i dens udbredte form (i postmenopausale stadier) forårsager daglig indtagelse af letrozol et fald i værdierne af østronsulfat, såvel som østron med østradiol i blodet (med 75-90%). Samtidig observeres ingen ændringer i androstenedionværdierne. Blokering af østrogenbiosynteseprocesser fører således ikke til ophobning af androgener, som er forløbere for østrogener. Derudover observeres ingen ændringer i niveauet af lutropin og FSH, såvel som i skjoldbruskkirtelhormonværdier.

Medicinen påvirker ikke bindingsprocesserne for steroidhormoner i binyrerne, hvilket undgår korrektion af GCS og mineralokortikosteroider.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Letrozol absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden er 99,9%. Fødeindtagelse reducerer absorptionsgraden en smule. Syntesen med blodprotein er 60%.

Ligevægtsværdier observeres efter 3-6 uger, hvis lægemidlet tages i en standarddosis hver dag. Lægemidlet gennemgår metaboliske processer, hvorunder der dannes en inaktiv forbindelse.

Udskillelse af stoffets metaboliske produkter sker gennem tarmene og nyrerne. Halveringstiden er 48 timer.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne skal tages oralt, 2,5 mg dagligt, uanset fødeindtag, hver dag.

Ofte varer behandlingen i lang tid - mindst 5 år. Hvis der observeres symptomer på tumorprogression, bør behandlingen stoppes.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Brug Femara under graviditet

Femara bør ikke ordineres til gravide kvinder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• amningsperiode (hvis det er nødvendigt at tage medicin, bør du stoppe med at amme);
• tilstedeværelsen af intolerance over for lægemidlets elementer;
• hormonel status, der opstår hos kvinder i deres reproduktive periode;
• børn og unge under 18 år.

[ 11 ]

Bivirkninger Femara

Brugen af lægemidlet forårsager normalt bivirkninger af moderat sværhedsgrad. De kræver ikke seponering af lægemidlet.

Negative reaktioner omfatter: hævelse, udslæt, hovedpine, opkastning med kvalme og en følelse af generel svaghed. Derudover forekommer hedeture, smerter i ryggen og arme og ben. Udtynding af håret, vægtøgning, vaginal blødning og anoreksi observeres også.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaktioner med andre lægemidler

I tilfælde af kombination med tamoxifen i en dosis på 20 mg observeres et fald i værdierne af dette lægemiddel på 38%, mens der ikke observeres nogen modsatrettet effekt på tamoxifenværdierne. Der er ingen information om brugen af lægemidlet sammen med andre antitumormidler.

Sandsynligheden for signifikant interaktion mellem lægemidlet og isoenzymet CYP2C19 er ret lav. Det bør dog anvendes med forsigtighed i kombination med lægemidler, der metaboliseres af hæmoproteinisoenzymer.

Opbevaringsforhold

Femara bør opbevares ved temperaturer på højst 30 ^° C.

[ 17 ]

Holdbarhed

Femara kan bruges i 5 år fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

[ 18 ], [ 19 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Letrotera, Letrozol med Letrozol-Teva, samt Extraza og Letroza.

Anmeldelser

Femara er en ikke-steroid aromatasehæmmer (3. generation), der er kendt for at reducere østrogenniveauer med 98%, som dannes fra androgener hos postmenopausale kvinder ved hjælp af aromataseenzymet. Femara betragtes som det mest effektive af lægemidlerne i denne gruppe.

Når det anvendes i tidlig adjuverende behandling, er dette lægemiddel mere effektivt end Tamoxifen (når man sammenligner hyppigheden af tilbagefald og tidsperioder før metastaser). Lægemidlet anses for at være meget effektivt og sikkert (især for kvinder med høj risiko for tilbagefald (hvis der er metastaser i lymfeknuderne, eller hvis kvinden tidligere har gennemgået kemoterapi)). Nogle gange gør brugen af lægemidlet det muligt at undgå strålebehandling og cytostatisk behandling samt kirurgi.

Anmeldelser viser, at dette lægemiddel tolereres bedre end Tamoxifen. Behandlingen varede i 4,5-6 år, og kun nogle patienter udviklede bivirkninger: muskelsmerter, hedeture og gigt. Derudover blev der observeret anoreksi, perifert ødem, kvalme og svær træthed.

Patienter rapporterer også, at indtagelse af aromatasehæmmere ofte forårsager osteoporose og øger risikoen for knoglebrud. Af denne grund inkluderer kombinationsbehandling lægemidler som Zometa, som er et biofosfonat.

[ 20 ]