Fexofen

Fexofen er et antihistamin til systemisk brug.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Fexofen

Det bruges til at eliminere allergisk rhinitis af sæsonbestemt oprindelse (0,12 g tabletter) samt den idiopatiske form for urticaria af kronisk karakter (0,18 g tabletter).

[ 3 ]

Udgivelsesformular

Frigivelsen sker i tabletter, 10 stk. i en blisterpakning. Pakken indeholder 1 eller 2 sådanne pakker.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Fexofenadin er en histamin (H1) receptorblokker med et specifikt virkningsmønster. Fexofenadin er et farmakoaktivt nedbrydningsprodukt af terfenadin.

Når det anvendes i terapeutiske doser, har fexofenadin ikke antidopaminerge, antiadrenerge eller antikolinerge virkninger. Selv når det anvendes i høje doser, blokerer elementet ikke kaliumkanaler i myokardiocytter, og derudover har det ikke kardiotoksiske egenskaber (arytmi eller forlængelse af QT-intervaller).

Fexofenadin trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren og kan derfor ikke interagere med H1-terminalerne i centralnervesystemet. Lægemidlet har ikke en beroligende effekt.

Data fra kliniske forsøg udført på voksne med sæsonbetinget allergisk rhinitis viste, at der 1 time efter indtagelse af doser af lægemidlet på 0,06, 0,12 og 0,18 g blev observeret en hurtig forbedring af tilstanden, og den terapeutiske effekt blev opretholdt i de næste 24 timer.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Når fexofenadin indgives oralt, absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen og når plasma-Cmax-værdier inden for 1-3 timer. Det gennemsnitlige Cmax-niveau efter en enkelt dosis på 120 mg dagligt var cirka 427 ng/ml. Den samme værdi efter en enkelt dosis på 180 mg dagligt var cirka 494 ng/ml.

En dosis på 0,12 g af lægemidlet har en halveringstid (steady-state-værdier) på cirka 14,4 timer. Hos personer over 65 år er disse værdier de samme som hos den yngre gruppe. Halveringstiden hos børn er 18 timer.

Syntesen af stoffet med plasmaprotein er omkring 60-70%. Cirka 5% af den indtagne del metaboliseres.

80% af lægemiddeldoseringen udskilles i galden og 11% i urinen.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne tages uanset madindtag, mens de skylles ned med almindeligt vand. Standarddosis (for voksne og unge over 12 år) er 0,12 g til eliminering af sæsonbetinget allergisk rhinitis og 0,18 g til eliminering af symptomer på idiopatisk urticaria (kronisk). Lægemidlet bør tages én gang dagligt (det anbefales at gøre dette om morgenen).

Varigheden af en sådan behandling vælges for hver enkelt person af den behandlende læge under hensyntagen til patologiens forløb. Ved konstant indtagelse af lægemidlet i 28 dage udviklede der sig ingen tolerance over for fexofenadin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Brug Fexofen under graviditet

Der er meget lidt information om brugen af Fexofen under graviditet. De få dyreforsøg viser ingen direkte eller indirekte virkninger på graviditetsforløbet, embryonal eller fosterudvikling, fødselsprocessen eller barnets postnatale udvikling.

Det er dog stadig forbudt at ordinere fexofenadinhydrochlorid til gravide kvinder, undtagen i situationer, hvor den mulige fordel for kvinden er større end forekomsten af komplikationer hos fosteret (hvis der er vitale indikationer).

Da elementet fexofenadin udskilles i modermælk, er det forbudt at bruge lægemidlet under amning.

Kontraindikationer

Den primære kontraindikation er høj følsomhed over for medicinske elementer.

[ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Fexofen

Indtagelse af tabletterne kan forårsage visse bivirkninger:

• læsioner forbundet med nervesystemets funktion: svimmelhed, døsighed og hovedpine;
• symptomer i mave-tarmkanalen: udvikling af kvalme;
• systemiske lidelser: udvikling af svær træthed.

Under postmarketingstudierne blev følgende bivirkninger identificeret:

• immunskade: symptomer på intolerance, der udvikler sig i form af angioødem, dyspnø, en følelse af sammentrækning i brystområdet, og derudover i form af systemisk anafylaksi og hedeture;
• psykiske lidelser: øget ophidselse i nervesystemet, søvnløshed, søvnproblemer eller usædvanlige/mareridtsagtige drømme;
• problemer med hjertefunktionen: forekomsten af palpitationer eller takykardi;
• reaktioner forbundet med mave-tarmkanalen: udvikling af diarré;
• læsioner i subkutant væv og epidermis: kløe med udslæt og urticaria.

Personer, der har en historie med patologier, der påvirker det kardiovaskulære systems funktion, eller som i øjeblikket lider af dem, skal være opmærksomme på, at lægemidler fra antihistaminkategorien kan føre til komplikationer såsom øget hjertefrekvens og takykardi.

[ 15 ], [ 16 ]

Overdosis

Der er tegn på døsighed, svimmelhed og mundtørhed i tilfælde af forgiftning med Fexofen. I studier med frivillige forårsagede brugen af en enkelt dosis på op til 0,8 g og en dobbelt dosis på 0,69 g pr. dag i 1 måned eller en dosis på 0,24 g én gang dagligt i 12 måneder ikke klinisk signifikante bivirkninger sammenlignet med placebo. Det var ikke muligt at fastsætte den maksimalt tilladte størrelse af den tolerable dosis fexofenadin.

I tilfælde af forgiftning er symptomatiske og støttende foranstaltninger nødvendige. Hæmodialyseproceduren vil ikke være effektiv.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Fexofenadin metaboliseres ikke i leveren og interagerer derfor ikke med andre lægemidler via denne mekanisme.

Kombination med ketoconazol eller erythromycin resulterer i en 2-3 gange stigning i plasmaniveauet af fexofenadin. Effekten på QT-intervallets længde er ikke forbundet med denne ændring. Forekomsten af bivirkninger var ikke forhøjet sammenlignet med brugen af begge lægemidler alene.

Der observeres ingen interaktion med stoffet omeprazol.

Brug af magnesium- og aluminiumholdige antacida 15 minutter før indtagelse af Fexofen i en dosis på 0,18 g svækker fexofenadins egenskaber samt graden af dets syntese i mave-tarmkanalen. Det er nødvendigt at overholde et interval på 2 timer mellem indtagelse af disse lægemidler.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Opbevaringsforhold

Fexofen skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturmærker – ikke højere end 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Holdbarhed

Fexofen må anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

[ 34 ], [ 35 ]

Brug hos børn

Fexofen er forbudt til brug hos børn under 12 år.

Analoger

Følgende lægemidler er analoger af lægemidlet: Altiva og Allergo med Fexofast og Fexomax, og derudover Tigofast-120 og Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Anmeldelser

Fexofen håndterer godt allergier såvel som idiopatisk urticaria. Anmeldelser tyder på, at det hurtigt og effektivt lindrer kløende udslæt, røde pletter og andre symptomer på ovennævnte lidelser.