Epileptisk

Epileptal er en undergruppe af lægemidler, der anvendes til behandling af epilepsi. Dets aktive ingrediens er lamotrigin.

Komponenten lamotrigin har en udtalt antikonvulsiv effekt. Det kan ikke kun bruges som monoterapi, men også i kombination med andre antikonvulsiva. Lægemidlet blokerer for overdreven frigivelse af neurotransmittere, primært glutaminsyre, som er et nøgleelement i udviklingen af epileptiske anfald. [ 1 ]

Indikationer Epileptisk

Det bruges til terapi i følgende tilfælde:

• som monoterapi mod epilepsi;
• yderligere behandling af epilepsi - for eksempel tonisk-kloniske, generaliserede eller partielle anfald, samt anfald forårsaget af LGS;
• monoterapi til typiske former for mindre epilepsi;
• hos voksne i tilfælde af bipolar lidelse.

Derudover er det ordineret til at forhindre udvikling af følelsesmæssige lidelser (mani, depression, hypomani, blandede tilstande) hos personer med bipolar lidelse.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske stof fremstilles i form af tabletter på 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 stk. pr. blisterpakning.

Farmakodynamik

Lamotrigin er i stand til at blokere aktiviteten af potentialafhængige Na-kanaler, som er placeret inde i nervens præsynaptiske vægge. Neuronvæggene er i et stadie, hvor der sker langsom inaktivering.

Derudover overstiger en volumetrisk frigivelse af glutaminsyre normale niveauer. [ 2 ]

Farmakokinetik

Når lægemidlet indtages oralt, absorberes det fuldt ud i mave-tarmkanalen med høj hastighed. Plasma Cmax-niveauet observeres efter cirka 2,5 timer. Opnåelsesperioden kan øges efter måltider (absorptionsgraden ændres ikke). Ved brug af op til 0,45 g af stoffet forbliver de farmakokinetiske egenskaber lineære.

Proteinsyntese – cirka 55 %. Indikatorer for distributionsvolumen – inden for 0,92-1,22 l/kg. [ 3 ]

Intrahepatiske metaboliske processer sker ved hjælp af enzymet glucuronyltransferase med dannelse af N-glucuronid. Hos voksne er de gennemsnitlige clearanceværdier 39 ± 14 ml pr. minut. Stoffet udskilles i modermælk i en koncentration på 40-60 % af plasmaværdierne.

Halveringstiden er 29 timer uanset dosisstørrelse. Udskillelse sker hovedsageligt i form af glucuronider; noget af stoffet udskilles uændret i urinen (<10%). Yderligere 2% udskilles i fæces.

Dosering og indgivelse

Epileptiske tabletter skal tages med almindeligt vand. Portionsstørrelsen vælges og ændres af den behandlende læge under hensyntagen til patologiens fremskridt. Lægen bestemmer også behandlingsformen - mono- eller kombinationsbehandling. Tabletten kan om nødvendigt deles i to halvdele.

Unge over 12 år og voksne får ofte ordineret en dosis på 25 mg, taget én gang dagligt, i en periode på 14 dage. Derefter øges dosis til 50 mg, som tages i yderligere 14 dage. Derefter øges dosis med 1-2 ugers intervaller, indtil den ønskede medicinske effekt er opnået. Den gennemsnitlige vedligeholdelsesdosis er 0,1-0,2 g pr. dag (taget i 1-2 doser). Højst 0,5 g af lægemidlet er tilladt pr. dag.

For et barn i alderen 2-12 år vælges dosis i forholdet 0,3 mg/kg pr. dag. Dosis fordobles med 2 ugers intervaller. Dosis øges med 0,6 mg/kg. Det bør indtages fordelt på 1-2 doser. Vedligeholdelsesdosis ligger inden for 1-15 mg/kg pr. dag. Dosis kan øges om nødvendigt.

Ved kombineret behandling anvendes den initiale dosis, der anvendes i monoterapi, men i de første 2 uger tages den hver anden dag. Derefter fortsættes brugen som i monoterapi - daglig indtagelse på 25 mg. Dosis bør øges med 25 mg med 2 ugers intervaller, indtil vedligeholdelsesdosis på 0,1-0,2 g pr. dag opnås, som anvendes i 1-2 doser.

Ved brug af andre antikonvulsiva eller andre lægemidler, der inducerer lamotriginsekretion, kan dosis øges til 50 mg dagligt; med en gradvis stigning kan dosis nå op på maksimalt 0,7 g dagligt.

For personer, der bruger oxcarbazepin (uden andre hæmmere eller induktorer af lamotriginglukuronidering), er initialdosis 25 mg én gang dagligt i 14 dage; derefter 50 mg én gang dagligt i de næste 2 uger. Dosis øges derefter (med maksimalt 0,05-0,1 g pr. dag) med 1-2 ugers intervaller, indtil den optimale medicinske effekt er opnået. Standardvedligeholdelsesdosis er 0,1-0,2 g pr. dag fordelt på 1-2 behandlinger.

• Ansøgning til børn

Medicinen kan bruges af personer over 2 år.

Brug Epileptisk under graviditet

Epileptal ordineres ikke under graviditet.

Hvis det er nødvendigt at bruge medicinen under amning, bør amning ophøre i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug i tilfælde af alvorlig overfølsomhed over for nogen af lægemidlets komponenter.

Bivirkninger Epileptisk

Vigtigste bivirkninger:

• epidermale udslæt, TEN, SSD;
• hæmatologiske lidelser, herunder trombocyt-, leuko-, pancyto- eller neutropeni, agranulocytose og anæmi (også aplastisk);
• lymfadenopati, feber, leverdysfunktion, ændringer i blodtal, hævelse i ansigtet, DIC-syndrom og multiorgansvigt;
• irritabilitet, forvirring, aggression, hallucinationer og tics;
• Svimmelhed, ataksi, balancetab, tremor, cephalgi, bevægelsesforstyrrelser, søvnløshed, nystagmus, koreoathetose, angst, øget hyppighed af anfald, ekstrapyramidale tegn og forværring af rysteparese;
• "slør" over øjnene, dobbeltsyn, konjunktivitis;
• diarré, kvalme og opkastning;
• leversvigt;
• ledsmerter, træthed, rygsmerter.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning kan der observeres nystagmus, ataksi, koma og nedsat bevidsthed.

Det er nødvendigt at udføre maveskylning, ordinere sorbenter, overvåge patientens tilstand og om nødvendigt udføre standard symptomatiske procedurer.

Interaktioner med andre lægemidler

Valproinsyre-stoffer reducerer hastigheden af Epileptals metaboliske processer og øger halveringstiden til 45-55 timer hos et barn og 70 timer hos en voksen.

Carbamazepin, primidon, phenytoin, phenobarbital og paracetamol øger lægemidlets metabolisme og reducerer dets halveringstid med halvdelen.

Brug sammen med carbamazepin øger forekomsten af visse bivirkninger (ataksi, sløret syn, svimmelhed, kvalme, diplopi). De forsvinder, når doseringen af carbamazepin reduceres.

Opbevaringsforhold

Epileptal skal opbevares utilgængeligt for børn og utilgængeligt for fugt. Temperaturindikatorer – ikke over 25°C.

Holdbarhed

Epileptal kan anvendes inden for 36 måneder fra produktionsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Lamictal med lamotrin, samt Latrigil med lamitril.