Eneas

Eneas er et komplekst lægemiddel, der sænker blodtrykket.

Lægemidlets sammensætning indeholder komponenten enalapril, som er en ACE-hæmmer og udøver sin virkning ved at undertrykke aktiviteten af RAAS. Lægemidlet forhindrer omdannelsen af angiotensin-1 til det vasodilaterende peptid angiotensin-2, hvilket eliminerer dets stimulerende virkning på binyrerne, såvel som udskillelsen af aldosteron.

Derudover indeholder medicinen en calciumantagonist, stoffet nitrendipin. Det virker ved at blokere passagen af calciumioner gennem de glatte muskelcellemembraner i blodkarrene.

[ 1 ]

Indikationer Eneasa

Det bruges til forhøjet blodtryk som en integreret del af kompleks behandling.

[ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet produceres i tabletter - 10 stk. i en blisterpakning. Der er 3 sådanne pakninger i en pakke.

Farmakodynamik

Enalaprils hovedvirkning er at undertrykke aktiviteten af RAAS, som er et vigtigt element i processerne med blodtryksregulering, hvorfor komponenten kan udvise en hypotensiv effekt hos personer med lav renin-hypertension.

Langvarig brug af enalapril hos patienter med essentiel hypertension og nyreinsufficiens kan forbedre nyrefunktionen ved at øge den glomerulære filtrationshastighed.

Nitrendipin er et derivat af 1,4-dihydropyridin. Det sænker intracellulære calciumniveauer, hvilket resulterer i nedsat vaskulær muskelkontraktilitet; ved at udvide perifere arterier reduceres systemisk perifer modstand, og et for højt blodtryk reduceres.

Nitrendipin har moderat natriuretisk aktivitet, især i den indledende fase af behandlingen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Enalapril absorberes med høj hastighed i mave-tarmkanalen, og dets absorption påvirkes ikke af tilstedeværelsen af mad. I serum ses Cmax-værdier efter 1 time.

Intraplasmisk proteinsyntese er 50-60%. Efter absorption hydrolyseres komponenten ved høj hastighed til dannelse af enalaprilat. Serum-Cmax-værdier når 3-4 timer efter oral administration.

Udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne (uændret tilstand, såvel som enalaprilat (40%)). Bortset fra omdannelse til enalaprilat observeres ingen andre mærkbare manifestationer af metaboliske omdannelser af stoffet. Enalaprilat i blodserum har et forlænget terminalt stadie forbundet med processerne for ACE-syntese.

Hos personer med sund nyrefunktion observeres stabile enalaprilatværdier inden for den 4. dag af lægemidlets brug.

Den effektive halveringstid for enalaprilatakkumulering ved gentagen oral administration af lægemidlet er 11 timer. Hydrolyse- og absorptionsniveauet af enalapril er identisk ved administration af portioner fra det anbefalede dosisinterval.

Nitrendipin absorberes næsten fuldstændigt (88%) og med høj hastighed og når serum Cmax-værdier 1-3 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Biotilgængelighedsniveauet er inden for 20-30%. Syntesen af komponenten med intraplasmisk protein er 96-98%.

Næsten alt nitrendipin gennemgår intrahepatisk metabolisme gennem oxidative processer.

Halveringstiden er i intervallet 8-12 timer. Der blev ikke observeret nogen akkumulering af det aktive stof og dets metaboliske komponenter.

Hos personer med kroniske leverproblemer stiger plasmaniveauet af nitrendipin.

Udskillelse af elementet udføres hovedsageligt gennem nyrerne i form af inaktive metaboliske komponenter (ca. 77%), såvel som gennem galdegangene.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og indgivelse

Eneas bør tages oralt (det anbefales at gøre dette om morgenen). Brugen af lægemidlet er ikke bundet til madindtag. Normalt tages 1 tablet af lægemidlet dagligt.

[ 13 ]

Brug Eneasa under graviditet

Eneas bør ikke anvendes under amning, graviditet eller når du planlægger at blive gravid.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig følsomhed eller allergi forbundet med aktive ingredienser eller hjælpekomponenter i lægemidlet;
• ustabil hæmodynamik (især efter at have oplevet en tilstand af chok, slagtilfælde, akut hjertesvigt eller koronar hjertesygdom i den aktive fase);
• porfyri;
• historie med angioødem forbundet med brug af ACE-hæmmere;
• nyretransplantation;
• bilateral stenose, der påvirker begge nyrearterier, eller stenose, der påvirker arterierne i en enkelt nyre;
• kardiomyopati af hypertrofisk natur;
• Conns syndrom;
• alvorlig leversvigt;
• anuri eller nyrepatologi i den kroniske fase (stadier 4-5).

Der kræves forsigtighed ved ordination i følgende situationer:

• diabetes mellitus;
• hjertesvigt;
• ældre mennesker;
• fald i BCC-indikatorer;
• alvorlig form for aortastenose eller stenose, der påvirker den subaortiske region og har en hypertrofisk idiopatisk form og obstruktiv natur;
• cerebrovaskulære sygdomme og koronar hjertesygdom;
• perioder efter nyretransplantation.

[ 11 ]

Bivirkninger Eneasa

Enalapril.

Vigtigste bivirkninger:

• CVS-dysfunktion: Ortostatisk kollaps eller nedsat blodtryk med symptomer som svaghed, synshandicap og svimmelhed kan undertiden forekomme. Synkope kan lejlighedsvis forekomme (især i den indledende fase af behandlingen, når dosis af enalaprilmaleat eller diuretika øges hos patienter med EBV-lidelser, såvel som hjertesvigt eller forhøjet nyreblodtryk). Lejlighedsvis kan et kraftigt fald i blodtrykket forårsage hjertebanken, angina med takykardi, brystsmerter, arytmi, slagtilfælde, lungeødem og også bradykardi, myokardieinfarkt, atrieflimren, cerebrale blodgennemstrømningsforstyrrelser, forbigående intracerebral blodgennemstrømningsforstyrrelse, lungeinfarkt og lungearterieemboli;
• urinvejs- og nyrelidelser: undertiden forekommer nyredysfunktion eller forværring, og nyresvigt udvikles. Proteinuri eller oliguri observeres lejlighedsvis, og personer med nyredysfunktion kan udvikle lændesmerter. Akut nyresvigt observeres lejlighedsvis;
• Åndedrætsproblemer: ofte observeres dyspnø. Nogle gange forekommer hvæsen, ondt i halsen, rhinoré, tør hoste eller bronkitis. Lejlighedsvis forekommer rhinitis, bihulebetændelse, eosinofil lungebetændelse eller allergisk alveolitis. Stomatitis, lungebetændelse, astma eller bronkial spasme, infiltration i lungerne, tør mundslimhinde, glossitis og angioødem i svælget med larynx eller tunge observeres alene (dette kan nogle gange forårsage obstruktion af luftvejene, og den primære risikogruppe i dette tilfælde er repræsentanter for den negroide race);
• lidelser, der påvirker leveren og mave-tarmkanalen: undertiden er der smerter i den øvre del af maven, mavesår, maveirritation, kvalme og fordøjelsesbesvær. I sjældne tilfælde observeres diarré, appetitløshed, forstoppelse eller opkastning. Isoleret hepatitis (kolestatisk eller hepatocellulær type), intestinalt angioødem, problemer med leverfunktionen, leversvigt, kolestase (sammen med gulsot), nekrose, stomatitis, tarmobstruktion, pankreatitis og glossitis udvikler sig;
• endokrine funktionsforstyrrelser: gynækomasti forekommer lejlighedsvis. Udvikling af ADH-sekretionsforstyrrelsessyndrom er mulig;
• problemer relateret til nervesystemets funktion: undertiden observeres døsighed, hovedpine, svær træthed og søvnløshed. Lejlighedsvis udvikles depression, balance- eller søvnforstyrrelser, svimmelhed, polyneuropati med paræstesi, impotens, samt nervøsitet, muskelkramper, unormale drømme og forvirring;
• Symptomer relateret til epidermis og blodkar: der opstår ofte udslæt. Nogle gange observeres tegn på allergi. I sjældne tilfælde udvikles urticaria, kløe, erythrodermi eller Quinckes ødem, der påvirker tungen, ekstremiteterne, læberne med ansigtet, larynx eller glottis. Isolerede alvorlige epidermale reaktioner (SSD, pemphigus, eksfoliativ dermatitis, TEN og erythema multiforme), hyperhidrose, lysfølsomhed, Raynauds syndrom, alopeci og onykolyse. Hudvarme kan observeres på baggrund af myositis eller myalgi, gigt eller ledsmerter, serositis, vaskulitis, leukocytose, eosinofili, samt en stigning i erytrocytsedimentationshastigheden og en positiv test for tilstedeværelsen af antinukleære antistoffer;
• metaboliske forstyrrelser: undertiden forekommer hypoglykæmi;
• Sanseforstyrrelser: lejlighedsvis sløret syn, tinnitus, tab af lugtesans, ændring eller midlertidigt tab af smagssans, tåreflåd eller tørre øjne;
• Systemiske lidelser: asteni forekommer normalt. Hedeture forekommer undertiden;
• ændringer i testresultater: nogle gange er der et fald i hæmatokrit- eller hæmoglobinværdier eller antallet af blodplader og leukocytter.

Nitrendipin.

Bivirkninger omfatter:

• systemiske læsioner: undertiden observeres influenzalignende symptomer eller asteni;
• dysfunktion i det kardiovaskulære system: undertiden forekommer hjertebanken, hyperæmi, arytmi, perifert ødem, takykardi eller vasodilatation. Angina pectoris, nedsat blodtryk eller smerter i brystområdet observeres sporadisk;
• problemer med mave-tarmkanalen: undertiden udvikler diarré eller kvalme. Opkastning, mavesmerter, dyspepsi eller forstoppelse observeres lejlighedsvis. Gingivitis af hypertrofisk karakter forekommer sporadisk;
• endokrine lidelser: gynekomasti forekommer lejlighedsvis;
• manifestationer, der påvirker det hæmatopoietiske system: agranulocytose eller leukopeni kan forekomme lejlighedsvis;
• læsioner i NS-området: hovedpine observeres undertiden. Sjældent udvikles tremor, nervøsitet, svimmelhed eller paræstesi;
• Luftvejsforstyrrelser: dyspnø observeres lejlighedsvis;
• problemer med muskler og epidermis: lejlighedsvis udvikles urticaria, kløe, muskelsmerter eller udslæt;
• forstyrrelser forbundet med sanseorganerne: synsforstyrrelser observeres lejlighedsvis;
• læsioner i urogenitalkanalen: polyuri udvikler sig lejlighedsvis, eller vandladning bliver hyppigere;
• ændringer i laboratorietestværdier: lejlighedsvis er der en stigning i leverenzymniveauer.

[ 12 ]

Overdosis

Manifestationer af forgiftning: arytmi, hoste, kramper, nedsat blodtryk, bradykardi og øget diurese, samt nyresvigt, nedsat bevidsthed og nedsatte EBV-niveauer eller syre-base-værdier.

Det er nødvendigt at lægge offeret vandret og derefter fjerne lægemidlet fra kroppen (indtagelse af sorbenter, maveskylning). Derudover genopfyldes balancen i basalcellekarcinomet, og vitale organers arbejde overvåges (med efterfølgende korrektion), og derudover bestemmes indikatorerne for urinstofkalium og kreatinin i blodet, og hæmodialyse udføres.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlets antihypertensive effekt forstærkes, når det kombineres med andre antihypertensive lægemidler (herunder β-blokkere, diuretika og α-blokkere, herunder prazolin).

Kombinationer af enalaprilmaleat og andre lægemidler, der kræver forsigtig brug.

Brug sammen med kaliumbesparende diuretika, stoffer, der øger plasmakaliumniveauet (f.eks. heparin), og kaliumtilskud kan øge plasmakaliumniveauet, især hos personer med nyreproblemer. Ved kombination bør plasma K-niveauerne overvåges.

Kombination med lithiumlægemidler kan føre til forsinket lithiumudskillelse, hvilket øger sandsynligheden for toksiske og bivirkninger. Ved sådanne kombinationer af lægemidler bør plasmaniveauerne af lithium overvåges nøje, hvorfor de ikke ordineres sammen.

Brug sammen med NSAID'er kan svække den antihypertensive effekt af ACE-hæmmere og yderligere øge plasmakaliumværdierne med samtidig svækkelse af nyrefunktionen. Hos nogle personer med nyreproblemer kan en sådan kombination forårsage yderligere forværring af denne patologi.

Enalapril kan forstærke den antidiabetiske effekt af orale antidiabetiske lægemidler, hvorfor blodsukkerniveauet bør overvåges.

Amifostin og baclofen forstærker lægemidlets antihypertensive aktivitet, derfor er dosisjustering og blodtryksmonitorering nødvendig.

Administration sammen med tricykliske antidepressiva eller neuroleptika kan fremkalde ortostatisk kollaps.

Brug i kombination med cytostatika, procainamid, allopurinol, såvel som generelle GCS og immunsuppressive midler kan forårsage leukopeni.

Kombinationer af nitrendipin og andre lægemidler, der kræver forsigtighed.

Nitrendipin kan øge plasmaniveauet af digoxin, så når de kombineres, bør disse parametre overvåges.

Nitrendipin forstærker effektiviteten og virkningsvarigheden af muskelafslappende midler, herunder pancuroniumbromid.

Grapefrugtjuice forsinker oxidationen af stoffet under metaboliske processer, hvilket øger dets plasmaniveau, hvilket forstærker Eneas' antihypertensive effekt.

Processerne med nitrendipinmetabolisme udvikles inde i leveren og tarmslimhinden ved hjælp af hæmoprotein P450. Stoffer, der stimulerer aktiviteten af dette system (antikonvulsiva - phenobarbital med phenytoin og carbamazepin), såvel som rifampicin, kan føre til et signifikant fald i biotilgængeligheden af nitrendipin. Lægemidler, der hæmmer aktiviteten af det specificerede enzymsystem (antimykotika - intraconazol osv.), øger stoffets plasmaniveau.

Nitrendipin har sammen med β-adrenerge receptorblokkere synergistiske egenskaber.

[ 19 ], [ 20 ]

Opbevaringsforhold

Eneas bør opbevares ved temperaturer mellem 15-25 °C.

Holdbarhed

Eneas kan anvendes inden for 36 måneder fra salgsdatoen af medicinen.

[ 21 ], [ 22 ]

Ansøgning til børn

Der er ingen information om lægemidlets sikkerhed i pædiatri, såvel som dets effektivitet, så det er ikke ordineret til børn.

[ 23 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Amapin, Enadipin, Gipril med Bi-Prestarium, Enap Combi, Bi-Ramag og Ekvator med Rami-Azomex.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]