Encorate

Encorat forhindrer udviklingen af krampeanfald, der forekommer ved forskellige former for epilepsi. Lægemidlet undertrykker ikke respirationsaktiviteten og påvirker desuden ikke nyre- og hjertefunktionen og ændrer ikke temperaturen. Forebygger effektivt forekomsten af komplekse, simple og sekundære anfald af generaliseret type.

Valproat Na er lægemidlets primære aktive element; det øger GABA-niveauerne i hjernen og postsynaptiske nerver. Lægemidlets antikonvulsive virkning udvikles også ved at påvirke bevægelsen af kaliumioner gennem neuronvæggene.

Indikationer Encorata

Det anvendes til behandling af epilepsi, som har en partiel eller generaliseret form (i tilfælde af atoniske, myokloniske eller tonisk-kloniske anfald, såvel som absencer).

Det kan også ordineres i tilfælde af særlige syndromer, hvor der observeres udvikling af anfald (LHS eller West syndrom).

Udgivelsesformular

Det terapeutiske stof frigives i tabletter (volumen 0,2 eller 0,3 g), som er pakket i strimler med 10 stk. Der er 10 sådanne strimler i æsken.

Encorat kronograf

Encorat chrono produceres i tabletter med 0,2 g volumen – 10 stk. i en strip; i en pakke – 3 sådanne strips. Derudover sælges det i tabletter med 0,3 eller 0,5 g volumen – 10 tabletter i en strip; i en æske – 1 eller 3 sådanne strips.

Farmakodynamik

Encorat er et antikonvulsivt middel, hvis virkningsprincip er forbundet med at bremse virkningen af enzymet GABA-transferase, samt med at øge værdierne af GABA i centralnervesystemet. Som følge heraf ses en svækkelse af krampeberedskabet og ophidselsen i de motoriske hjerneområder. Samtidig forbedrer lægemidlet patienternes humør og mentale tilstand.

Valproinsyre kan krydse placenta og blod-hjerne-barrieren og udskilles også i modermælk under amning.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Absorption.

Ved oral indtagelse registreres plasma Cmax-værdier efter 1-4 timer. Terapeutiske plasmaværdier er 300-600 mmol/l. Biotilgængeligheden er 96-100%.

Distributionsprocesser.

Proteinsynteseniveauet er 78-94%.

Udvekslingsprocesser.

Natriumvalproat er involveret i intrahepatisk metabolisme gennem glukuronidering samt α- og β-oxidation.

Udskillelse.

Lægemidlet udskilles via nyrerne. Halveringstiden er i intervallet 6-16 timer, og clearancehastigheden er i intervallet 6-27 ml/time/kg. Små mængder natriumvalproat udskilles i modermælk.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt - tabletterne synkes uden at tygge, sammen med mad. Medicinen tages 1-2 gange dagligt.

En voksen skal tage 300-600 mg af lægemidlet 1-2 gange dagligt. Dosis øges gradvist (1 gang over en periode på 3-4 dage); den bør øges med maksimalt 2,4 g pr. dag.

Til et barn, der vejer under 40 kg, ordineres medicinen i en daglig dosis på 20 mg/kg; til et barn, der vejer over 40 kg – 40 mg/kg.

Lægemidlet bør seponeres gradvist, og dosis bør reduceres med jævne mellemrum. Denne periode varer 1-2 år.

[ 9 ]

Brug Encorata under graviditet

Encorat bør ikke anvendes under graviditet.

Hvis det er nødvendigt at bruge medicinen under amning, bør amning undgås i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• administration til personer med allergi over for valproinsyre og de elementer, der er indeholdt i medicinen;
• porfyri;
• hæmoragisk diatese;
• alvorlige stadier af sygdomme, der påvirker bugspytkirtlen og leveren;
• leuko- eller trombocytopeni.

Forsigtighed er påkrævet ved brug i tilfælde af nyre- eller knoglemarvsdysfunktion, oligofreni i børneårene, medfødte enzymopatier, hjernesygdomme, tidligere lever- eller bugspytkirtelpatologier og hypoproteinæmi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bivirkninger Encorata

I den indledende fase af behandlingen kan der observeres midlertidige tilstande: øget appetit, opkastning, smerter i maveområdet, diarré og anoreksi.

Ved brug af tabletterne kan irritabilitet, sløvhed, tremor, hovedpine, ataksi og ændringer i humør eller adfærd forekomme. Derudover observeres dysartri, anæmi, enurese, synsforstyrrelser, bevidsthedsproblemer og en forøgelse af brystkirtlerne. Der er også en øget aktivitet af intrahepatiske enzymer, allergier (alopeci, ekssudativ form for erytem af malign natur, urticaria, lysfølsomhed, udslæt og Quinckes ødem), leukopeni eller trombocytopeni, blodkoagulationsforstyrrelser og trombocytaggregation. Derudover forekommer sekundær amenoré eller dysmenoré, perifert ødem, hyperammonæmi eller -kreatinæmi, nedsatte fibrinogenværdier, forhøjede bilirubinniveauer i blodet og vægtændringer (stigning eller fald).

I sjældne tilfælde forårsager indtagelse af Encorat depression, hallucinationer, sløvhed, aggression eller psykose, samt forstoppelse, blødning, petechiale blødninger, hæmatomer, galaktoré eller koma. Fatal pancreatitis er også mulig.

En enkelt administration af lægemidlet fører til udvikling af en fulminant form for hepatitis med dødelig udgang.

Overdosis

Overdosis kan forårsage gastrointestinale forstyrrelser (diarré og kvalme), respirationsdepression, miose, svimmelhed, hyporefleksi, nedsat muskeltonus og koma.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet forstærker den medicinske aktivitet af andre antikonvulsiva midler (phenytoin med lamotrigin), MAO-hæmmere, angstdæmpende midler, thymoleptika med ethylalkohol, indirekte antikoagulantia og trombocythæmmende midler.

Kombinationen af lægemidlet og clonazepam kan fremkalde en alvorlig fraværsstatus.

Lægemidlet øger blodniveauet af primidon og barbiturater.

Når det kombineres med lægemidler, nedsættes udskillelsen af lamotrigin.

Beroligende midler med neuroleptika, såvel som MAO-hæmmere, svækker den terapeutiske virkning af Encorat og sænker krampetærsklen.

Lægemidlets effektivitet forbedres, når det kombineres med salicylater.

Administration af lægemidlet sammen med carbamazepin, phenobarbital eller mefloquin reducerer blodniveauet af valproinsyre.

Brug af lægemidler og myelotoksiske stoffer øger sandsynligheden for udvikling af knoglemarvsdysfunktion.

Når det kombineres med felbamat, stiger blodniveauet af Encorat, hvorfor dosis af sidstnævnte skal reduceres.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Opbevaringsforhold

Encorat skal opbevares tørt og mørkt ved en temperatur på højst +25 °C.

Holdbarhed

Encorate kan anvendes inden for en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske stof.

Ansøgning til børn

Medicinen anvendes ikke til børn under 3 år.

[ 18 ]

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Gabapentin, Bifren og Tiaprid med Lamotrigin, samt Gabagamma, Tison med Finlepsin, Convalis og Fezipam med Neurontin, samt Elzepam, Lamolep med Falilepsin og Rivotril. Derudover omfatter listen Convulsan og Gopantam, Nitrazepam og Toreal.