Exforge

Exforge er et kombinationslægemiddel fra kategorien angiotensin-2-hæmmere.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Exforge

Det bruges til at reducere forhøjet blodtryk hos personer med indikationer for kompleks terapi.

Udgivelsesformular

Fås i tabletter, 14 eller 28 stk. pr. pakke.

Exforge N

Exforge N bruges til at eliminere primær hypertension hos personer med forhøjet blodtryk. Det anvendes under konstant overvågning af lægemiddelkombinationen af valsartan med amlodipin, såvel som hydrochlorthiazid - de tages enten som 3 separate lægemidler eller i form af 2 lægemidler, hvoraf det ene er komplekst.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Exforge er et antihypertensivt lægemiddel, der indeholder en kombination af to aktive ingredienser.

Den første af dem er amlodipin, som er et derivat af dihydropyridin. Det er inkluderet i kategorien af lægemidler, der blokerer langsomme Ca-kanaler. Ved at påvirke enderne bremser stoffet transporten af calcium ind i celleområdet - ind i kardiomyocytter og glatmuskelendotelceller. Som følge heraf slapper vaskulære vægge af sammen med deres udvidelse, samt et fald i OPSS. Lægemidlet reducerer modstanden i det renale vaskulære endotel og hjælper med at øge effektiviteten af blodcirkulationen i nyrerne.

Amlodipin hjælper med at sænke blodtrykket, men har ikke en mærkbar effekt på katekolaminniveauer og hjertefrekvens. Lægemidlet i dets terapeutiske doser, kombineret med β-blokkere, forårsager ikke en negativ inotrop effekt. Med en sådan kombination er der heller ingen effekt på sinus-atrielknuden og AV-ledningsindikatorerne.

Det andet element er valsartan, som er en antagonist af angiotensin 2-receptoren, som selektivt påvirker AT1-enderne.

De aktive ingredienser i en sådan kombination supplerer hinandens medicinske egenskaber. Brugen af Exforge anses for at være mere effektiv end at tage valsartan og amlodipin separat.

På grund af blokering af AT1-receptorer stiger angiotensin II-plasmaniveauerne. Et fald i blodtrykket observeres 2 timer efter indtagelse af en enkelt dosis. Det maksimale fald i blodtrykket forekommer i gennemsnit efter 5 timer. Den antihypertensive effekt varer i mere end 1 dag. Der opstår ingen abstinenser efter ophør af lægemiddelbrug. Et stabilt fald i blodtrykket observeres efter 3 ugers behandling og opretholdes ved et længere behandlingsforløb.

Brugen af lægemidlet hos personer med individuelle funktionelle faser af hjertesvigt, såvel som i perioden efter et hjerteanfald, reducerer antallet af hospitalsindlæggelser såvel som dødsfald.

Farmakokinetik

Begge aktive komponenter i lægemidlet har lineær farmakokinetik.

Amlodipin.

Efter indtagelse af stoffet i en medicinsk dosis observeres peakværdien i plasma efter 6-12 timer. Det beregnede niveau for biotilgængelighed ligger inden for 64-80%. Fødeindtagelse påvirker ikke komponentens biotilgængelighedsværdier.

Distributionsvolumenet er cirka 21 l/kg. In vitro-tests af stoffet har vist, at dets syntese med plasmaprotein hos personer med primær hypertension er cirka 97,5%.

Amlodipin undergår omfattende intrahepatisk metabolisme (ca. 90% af stoffet), hvorunder inaktive nedbrydningsprodukter dannes.

Amlodipin udskilles fra plasma i 2 stadier med en halveringstid på cirka 30-50 timer.

Ligevægtsplasmaværdier observeres efter regelmæssig administration i en periode på 7-8 dage. Cirka 10% af uomdannet amlodipin samt 60% af dets nedbrydningsprodukter udskilles i urinen.

Valsartan.

Når valsartan tages oralt, når det maksimale plasmaniveauer efter 2-4 timer. Den gennemsnitlige biotilgængelighed er 23 %. Mad reducerer valsartans AUC med cirka 40 % og dets maksimale værdier med 50 %. Efter 8 timers administration vil plasmaniveauet af stoffet dog være det samme for både dem, der tog lægemidlet på tom mave, og dem, der tog det efter et måltid. Faldet i AUC-værdier har ingen mærkbar effekt på lægemidlets medicinske virkning, hvilket resulterer i, at det er tilladt at tage valsartan uanset fødeindtag.

Valsartans ligevægtsfordelingsvolumen efter intravenøs injektion er cirka 17 liter, hvilket gør det muligt at konkludere, at stoffet ikke fordeles intensivt i vævene. Det har en høj syntesegrad med plasmaprotein - 94-97% (primært med albumin).

Kun en lille del af komponenten gennemgår transformation – kun 20% af dosis omdannes til henfaldsprodukter. Lave værdier (mindre end 10% af AUC-niveauet for valsartan) af hydroxymetabolitten, som ikke har nogen medicinsk aktivitet, blev påvist i plasmaet.

Valsartan udviser multieksponentiel udskillelseskinetik (halveringstiden for α-komponenten er <1 time, og for β-komponenten er ca. 9 timer). Komponenten udskilles hovedsageligt uændret i fæces (ca. 83 % af lægemidlet) og i urinen (ca. 13 %).

Efter administration af lægemidlet er plasmaclearancehastigheden for stoffet ca. 2 l/time, og den renale clearancehastighed er ca. 0,62 l/time (ca. 30 % af den samlede clearancehastighed). Halveringstiden for valsartan er 6 timer.

Valsartan/amlodipin.

Når Exforge tages oralt, nås det maksimale plasmaniveau af dets aktive komponenter efter henholdsvis 3 (for valsartan) og 6-8 timer (for amlodipin). Lægemidlets absorptionsgrad og -hastighed svarer til biotilgængeligheden af disse stoffer, når de anvendes separat.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne tages oralt med vand. Du skal drikke 1 tablet 1 gang dagligt, uden at tage højde for tidspunktet for madindtagelse.

Tabletterne indeholder 5/80 eller 5/160, samt 10/160 eller 10/320 mg aktive stoffer (amlodipin/valsartan).

Den daglige dosis, der kan tages, er højst 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Brug Exforge under graviditet

Det er forbudt at ordinere Exforge under graviditet, såvel som i den planlagte periode. Indtagelse af lægemidlet er forbundet med en risiko for fosteret på grund af lægemidlets virkning på RAAS-funktionen. Hvis graviditeten er etableret, er det nødvendigt at stoppe med at bruge lægemidlet med det samme.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne for lægemidlet:

• overfølsomhed over for valsartan med amlodipin, såvel som yderligere komponenter i lægemidlet;
• laktationsperiode;
• forsnævring af arterierne inde i nyrerne;
• nylig nyretransplantation;
• tilstedeværelsen af indikationer hos børn og unge.

Forsigtighed er påkrævet ved ordination i følgende tilfælde:

• leverdysfunktion;
• tilstedeværelse af HCM;
• obstruktion i galdeblærens område;
• nyresygdomme med CC-niveau <10 ml/minut;
• hyponatriæmi eller hyperkaliæmi;
• stenose af aorta- eller mitralklappen;
• nedsat BCC-indeks.

Bivirkninger Exforge

Brug af lægemidlet kan forårsage udvikling af følgende bivirkninger:

• hoste, nasofaryngitis, løbende næse, influenzalignende tilstande, bihulebetændelse, smerter i strubehoved eller svælg;
• forstoppelse, epigastriske smerter, diarré, kvalme, samt pancreatitis, gastritis og hepatitis;
• eksantem, erytem (også multiform), anafylaksi, hududslæt og kløe, samt urticaria og Quinckes ødem;
• hovedpine, svimmelhed (også ortostatisk type), følelse af døsighed, angst, søvnløshed og følelsesmæssig labilitet;
• paræstesi, ledsmerter, muskelspasmer, vaskulitis, hævelse i leddene, rygsmerter, perifer hævelse og øget svedtendens;
• hævelser i ansigtet, synsforstyrrelser og derudover polyuri og pollakuri;
• takykardi, ortostatisk kollaps, øget angina, hjerterytmeforstyrrelser;
• hyperglykæmi, leuko-, trombocyt-, neutropeni;
• hedeture, synkope, tinnitus, følelse af tyngde, dyspnø, samt lungeødem og asteniske tilstande;
• tørhed i mundslimhinden, hyperplasi af slimhinden i tandkødsområdet;
• skaldethed, forhøjede kreatininniveauer;
• impotens eller gynækomasti;
• perifer form for neuropati.

Overdosis

Der er ingen officielle oplysninger om forgiftning med Exforge. I teorien kan svimmelhed, shock og reflekstakykardi udvikles, samt et fald i blodtrykket.

Hvis der tages et stort antal tabletter, bør opkastning fremkaldes, maven bør skylles ud, og patienten bør gives sorbenter. I tilfælde af overdosis og nedsat blodtryk bør offeret ligge ned med benene hævet. Calciumgluconat og en vasokonstriktor kan også ordineres. Hæmodialyseproceduren har ikke den ønskede effekt.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination med lægemidler, der blokerer β-adrenoreceptorer, forstærker lægemidlets antianginøse og antihypertensive egenskaber. Derudover elimineres amlodipinrelateret reflekstakykardi. Ved samtidig indtagelse bør blodtrykket overvåges.

Kombination med organiske nitrater fører til en akkumulering af den antianginøse effekt. Derudover observeres en forstærkning af refleks takykardi og en øget sandsynlighed for et signifikant fald i blodtrykket.

Lægemidler, der hæmmer CYP3A4-isoenzymet, øger plasmaniveauet af amlodipin.

Stoffer, der inducerer CYP3A4-isoenzymet (såsom carbamazepin, phenobarbital, primidon med phenytoin og fosphenytoin med rifampicin, samt perikonpræparater) bidrager til et fald i plasmaniveauerne af amlodipin.

Lægemidler, der indeholder kalium (dette inkluderer også kaliumbesparende diuretika), kan i kombination med Exforge føre til udvikling af hyperkaliæmi.

Når lægemidlet kombineres med NSAID'er, reduceres dets antihypertensive egenskaber.

Kombination med diuretika kan føre til udvikling af hypoglykæmi og også forværre nyrefunktionen.

Samtidig brug af antidiabetika kan forstærke hypoglykæmi.

Lægemidler, der blokerer α-adrenerge receptorer, forstærker den antihypertensive effekt af Exforge.

Når det kombineres med lithiumlægemidler, er der et fald i nyrernes udskillelse af lithium, samt en stigning i de toksiske virkninger af lithiumholdige lægemidler.

Generelle anæstesimidler i kombination med Exforge forårsager et betydeligt fald i blodtrykket.

[ 13 ]

Opbevaringsforhold

Exforge skal opbevares under standardforhold for lægemidler, ved en temperatur på højst 30 ^° C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Specielle instruktioner

Anmeldelser

Exforge er et meget effektivt lægemiddel, der virker godt mod langvarig hypertension, som er vanskelig at behandle. Ifølge mange anmeldelser har lægemidlet en langvarig effekt og kontrollerer blodtrykket fuldstændigt. Samtidig observeres udviklingen af bivirkninger ret sjældent (i sjældne tilfælde opstår mild svimmelhed og kvalme - ved langvarig brug af lægemidlet forsvinder disse reaktioner af sig selv).

Ulempen ved dette lægemiddel er dets høje pris, så ikke alle har råd til dette lægemiddel, da behandling med Exforge skal være langvarig.

[ 18 ], [ 19 ]

Holdbarhed

Exforge kan bruges i en periode på 3 år fra lægemidlets udgivelsesdato. Holdbarheden for Exforge N er 2 år.

[ 20 ], [ 21 ]