Egilok Retard

Lægemidlet Egilok retard baseret på metoprolol er en selektiv β-adrenoreceptorblokker. Lægemidlet anvendes aktivt til sygdomme i det kardiovaskulære system.

[ 1 ]

Indikationer Egilok Retard

Lægemidlet Egilok retard er ordineret i følgende situationer:

• med forhøjet blodtryk;
• at eliminere og lindre angina;
• ved stabilt symptomatisk kronisk forløb af hjertesvigt med systolisk venstre ventrikelforstyrrelse;
• at forebygge hjertestop og tilbagevendende infarkt efter den akutte periode med myokardieinfarkt;
• i tilfælde af hjertearytmi, herunder supraventrikulær takykardi, forværring af ventrikulær funktion ved atrieflimren og ventrikulære ekstrasystoler;
• at korrigere funktionelle forstyrrelser i hjerteaktiviteten, der opstår på baggrund af en mærkbar hjerterytme;
• for at forebygge migræneanfald.

[ 2 ]

Udgivelsesformular

Det medicinske præparat Egilok retard fremstilles i form af hvide, aflange, konvekse tabletter, filmovertrukne, med et dobbeltsidet hak til dosering. Tabletterne har en forlænget virkning.

En tablet Egilok retard kan indeholde 50 eller 100 mg af det aktive stof metoprolol.

Papæsken indeholder tre blisterplader med lægemidlet, 10 tabletter i én blister. Brugsanvisning til lægemidlet er også inkluderet.

Farmakodynamik

Det aktive stof Egilok retard tilhører gruppen af β-adrenoblokkere. Lægemidlets primære virkninger er smertestillende, antiarytmiske og antihypertensive.

Metoprolol blokerer effekten af det aktive sympatiske system på hjerteaktiviteten, normaliserer hjertefrekvensen og kvaliteten af hjertets minutvolumen.

Når blodtrykket stiger, er lægemidlet i stand til at sænke dets indikatorer. Den langsigtede antihypertensive effekt forklares ved et fald i den samlede perifere modstand.

Med en enkelt dosis af lægemidlet aftager aktiviteten af plasmarenin. Dette kan skyldes, at nyrernes β¹-receptorer undertrykkes, hvilket igen fremkalder et fald i reninproduktionen og et fald i vasokonstriktion.

Ved forhøjet blodtryk kan langvarig brug af Egilok retard føre til et klinisk signifikant fald i venstre ventrikels vægt. Ligesom andre lægemidler i denne gruppe reducerer Egilok retard behovet for ilt i hjertemusklen ved at sænke det systemiske blodtryk og hjertefrekvensen. Samtidig forbedres blodcirkulationen og iltforsyningen til de berørte myokardieområder. Disse egenskaber reducerer sandsynligheden for hjerteanfald og forbedrer patienternes præstation.

Sammenlignet med ikke-selektive β-blokkere har Egilok retard en mindre effekt på insulinproduktion og kulhydratmetabolismeprocesser. Lægemidlet påvirker ikke signifikant hjertets og blodkarrenes reaktion som reaktion på hypoglykæmiske tilstande og forlænger ikke perioderne med hypoglykæmiske anfald.

Farmakokinetik

Det aktive stof i Egilok retard absorberes i vid udstrækning (~95%) af fordøjelsessystemet. Efter absorption finder en betydelig del af metaboliske processer dog sted i leveren. Lægemidlets biotilgængelighed kan være omkring 35%.

Lægemidlet fordeles langsomt. Inden for 5 timer efter indtagelse af Egilok retard omdannes den langsomme absorption til et 6-timers plateau, og først derefter begynder den langsomme eliminationsfase. Halveringstiden kan normalt være fra 6 til 12 timer: den faktiske halveringstid for den aktive komponent er omkring 3 timer. Denne forskel forklares med lægemidlets langsomme absorption.

Plasmaniveauet af lægemidlet kan svinge afhængigt af individuelle karakteristika.

Plasmaproteinbinding kan nå 10%.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt via nyrerne (~95%). Omkring 10% af det aktive stof udskilles uændret.

Slutprodukterne fra metabolismen spiller ikke en klinisk signifikant rolle og udskilles i fæces.

Dosering og indgivelse

Egilok retard tages normalt om morgenen, én gang dagligt, uanset tidspunktet for måltider. I alle tilfælde vælges mængden af lægemidlet individuelt, med en gradvis øgning af dosis om nødvendigt.

• Ved forhøjet blodtryk er startdosis 50 mg/dag, med en mulig yderligere stigning til 100-200 mg. Den maksimale daglige dosis af lægemidlet er 200 mg.
• Til behandling af angina anbefales det at tage 50 mg af lægemidlet dagligt. Hvis den terapeutiske effekt er utilstrækkelig, kan dosis øges til 100-200 mg, eller Egilok retard kan tages i kombination med et andet lignende lægemiddel.
• Som en sekundær forebyggende foranstaltning for at forhindre myokardieinfarkt anbefales det at tage 200 mg af lægemidlet dagligt.
• Ved kompenseret hjertesvigt påbegyndes behandlingen med 25 mg Egilok retard dagligt. Efter 14 dage øges dosis til 50 mg, efter yderligere 14 dage - til 100 mg, og igen efter 14 dage - til 200 mg.
• Til behandling af arytmi bestemmes dosis individuelt, fra 50 til 200 mg dagligt, i én dosis.
• Ved hypertyreose ligger standarddosis også fra 50-200 mg dagligt.
• For at forebygge migræneanfald tages Egilok retard i mængder på 100 til 200 mg dagligt.

Der er ikke behov for at justere dosis for ældre patienter, patienter med nedsat nyrefunktion eller personer, der er i hæmodialyse.

I alvorlige tilfælde af leversvigt bør den daglige dosis af lægemidlet reduceres afhængigt af patientens tilstand.

Egilok retard-tabletter tages hele, uden at knuse eller tygges, med en tilstrækkelig mængde væske. Det er tilladt at dele tabletten i to lige store dele.

Brug Egilok Retard under graviditet

Desværre er der ikke udført studier af høj kvalitet om brugen af Egilok retard hos gravide og ammende kvinder. På grund af manglen på pålidelig information om sikkerheden ved dette lægemiddel anbefales det ikke at tage det under graviditet og amning. Formentlig kan β-blokkere føre til en nedsat hjertefrekvens hos fosteret og det fødte barn.

Hvis det ikke er muligt at opgive at tage Egilok retard, bør behandlingen udføres under konstant overvågning af fosterets tilstand og derefter den nyfødte, da der ved fødslen kan udvikles uønskede symptomer som respirationsdepression, hypotension og hypoglykæmi.

At lægemidlet kommer ind i modermælken, fremkalder ikke altid udviklingen af uønskede manifestationer hos spædbarnet. Når Egilok retard ordineres til en ammende mor, er det dog nødvendigt at udvise forsigtighed og overvåge barnet for hurtigt at reagere på den mulige udvikling af uønskede symptomer.

Kontraindikationer

Det blodtrykssænkende lægemiddel Egilok retard anvendes ikke:

• hvis patienten er i en tilstand af kardiogent shock;
• i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlets sammensætning;
• i tilfælde af atrioventrikulær blokade af anden eller tredje grad;
• hvis patienten lider af dekompenseret hjertesvigt;
• i tilfælde af symptomatisk bradykardi eller signifikant fald i blodtrykket;
• i tilfælde af sinusknude dysfunktionssyndrom;
• ved forstyrrelser i perifer cirkulation, hovedsageligt i arterielle kar;
• hvis patienten har mistanke om akut myokardieinfarkt, og hjertefrekvensen er mindre end 45 slag/minut, eller det systoliske tryk er mindre end 100 mmHg;
• med metabolisk acidose;
• hvis patienten diagnosticeres med ubehandlet fæokromocytom;
• hvis patienten er i samtidig behandling med MAO-A-hæmmere;
• i komplicerede tilfælde af bronkial astma eller lungeobstruktion;
• hvis patienten modtager intravenøse infusioner af calciumantagonister (verapamil, diltiazem) eller andre antiarytmika (disopyramid).

Bivirkninger Egilok Retard

Hos de fleste patienter forårsager indtagelse af Egilok retard ingen bivirkninger. I nogle tilfælde kan følgende uønskede symptomer dog forekomme:

• langsommere hjerterytme, kolde ekstremiteter, tilbagefald af Raynauds syndrom, tegn på atrioventrikulær blok af første grad, hævelse, smerter i hjertet, unormal hjerterytme, nedsat blodtryk, ortostatisk trykfald med nedsat bevidsthed;
• nedsat antal blodplader og leukocytter i blodet;
• følelse af træthed, hovedpine, svimmelhed, følelsesløshed i lemmerne, kramper;
• sløret syn, rødme og irritation i øjnene, nedsat hørelse, smagsændringer, konjunktivitis;
• åndenød, bronkospasme;
• kvalme, epigastriske smerter, dyspepsi, luft i maven, tørst;
• allergier, hududslæt, øget svedtendens, tilbagefald af psoriasis, huddystrofi, alopeci;
• myasteni;
• vægtøgning, lipidmetabolismeforstyrrelser, manifestation af latent diabetes mellitus;
• hepatitis, forringelse af leverfunktionen;
• depressive tilstande, hallucinationer, søvnforstyrrelser, libidoforstyrrelser, hukommelsesforstyrrelser.

Der er isolerede rapporter om tilfælde af impotens og atrioventrikulær blok af anden og tredje grad, samt forekomst af antinukleære antistoffer (hvilket ikke indikerer tilstedeværelsen af systemisk lupus erythematosus).

[ 3 ]

Overdosis

Tegn på en overdosis inkluderer:

• betydeligt fald i blodtrykket;
• svær sinusbradykardi;
• anfald af kvalme og opkastning;
• svimmelhed, besvimelse;
• forstyrrelser i hjerterytmen;
• bronkospasme fænomener;
• kardiogent shock, komatøs tilstand, atrioventrikulær blok, hjertesmerter.

Som regel observeres de første tegn på overskydende Egilok retard i kroppen inden for 20-120 minutter efter indtagelse af tabletterne.

Ovenstående symptomer kan forværres ved brug af alkoholholdige drikkevarer, sovepiller, antihypertensive lægemidler og kinidin.

Behandling af denne tilstand udføres sekventielt og i faser:

• intensive plejeforanstaltninger;
• kontrol over blodcirkulation, åndedrætsfunktion, urinvejenes funktion, kvaliteten af elektrolytmetabolismen og glukoseindholdet i blodet.

Ved et kraftigt eller signifikant fald i blodtrykket placeres patienten i liggende stilling i en vinkel på 45° med bækkenet hævet i forhold til hovedet. I en kritisk situation - med en langsommere hjertefrekvens og en øget risiko for hjertesvigt - gives patienten β-adrenerge stimulanter med intervaller på 2 til 5 minutter, eller 0,5 til 2 mg atropinsulfat administreres intravenøst. Hvis den ønskede effekt ikke opnås, administreres noradrenalin, dopamin eller dobutamin, efterfulgt af glukagon (1-10 mg) og installation af et intravenøst infusionssæt.

Bronkospasme elimineres ved intravenøse injektioner af β²-adrenerge receptorstimulerende lægemidler.

Det er vigtigt at vide, at den aktive ingrediens i lægemidlet Egilok retard – metoprolol – er dårligt egnet til hæmodialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Egilok retard kan med succes kombineres med andre antihypertensive lægemidler. For at forhindre alvorlig hypotension på grund af en sådan kombination bør patienternes blodtryk overvåges konstant.

Egilok retard bør ikke kombineres med følgende lægemidler:

• calciumkanalblokkere, verapamil;
• MAO-hæmmere.

Følgende kombinationer af Egilok retard ordineres med forsigtighed:

• med antiarytmiske lægemidler til intern brug, parasympatomimetika;
• med digitalispræparater - på grund af risikoen for hjerteledningsforstyrrelser;
• med nitrater – på grund af muligheden for udvikling af hypotension og bradykardi;
• med sovepiller, beroligende midler, antidepressiva, neuroleptika - på grund af risikoen for at sænke blodtrykket;
• med narkotiske lægemidler - på grund af risikoen for undertrykkelse af hjertefunktionen;
• med sympatomimetika - på grund af den øgede risiko for hjertestop;
• med clonidin – på grund af risikoen for at udvikle en hypertensiv krise;
• med ergotamin – på grund af øget vasokonstriktoreffekt;
• med β²-sympatomimetika (er antagonister);
• med NSAID'er og østrogener – på grund af et fald i den antihypertensive effekt;
• med insulin og antidiabetika - på grund af mulig øget hypoglykæmisk effekt;
• med curare-lignende muskelafslappende midler - på grund af øget muskel-nerveblokade;
• med enzymhæmmere og -induktorer – på grund af den mulige forstærkning eller omvendt nedsættelse af metoprolols effekt.

Opbevaringsforhold

Egilok retard opbevares ved normal temperatur, med en maksimal tilladt temperatur på +30 °C. Børns adgang til opbevaringsområder for medicinske præparater bør begrænses.

Holdbarhed

Egilok retard kan opbevares i op til 5 år.