Edicine

Et antimikrobielt lægemiddel til systemisk brug, et antibiotikum fra glykopeptidgruppen - Edicin viser gode resultater med at stoppe infektiøse og inflammatoriske processer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Edicine

Indikationer for brugen af lægemidlet Edicin bestemmes af de fysisk-kemiske egenskaber ved den aktive kemiske forbindelse vancomycin.

De vigtigste indikationer for brugen af lægemidlet Edicin er sygdomme, der udvikler sig på baggrund af inflammation forårsaget af forskellige infektioner, som udviser øget følsomhed over for vancomycin. Dette er især relevant i tilfælde af intolerance eller ineffektiv behandling med lægemidler fra cephalosporin- eller penicillingruppen.

• Infektiøs læsion af led- og knoglevæv, såsom osteomyelitis.
• Sepsis.
• Enterokolitis er en ret almindelig patologi i mave-tarmsystemet, hvor den inflammatoriske proces påvirker både tyktarmen (colitis) og tyndtarmen (enteritis).
• Infektiøse læsioner i de nedre luftvejssystemer og organer, herunder lungebetændelse, bronkitis osv.
• Endokarditis er en betændelse i hjertets indre slimhinde (endokardiet).
• Falsk membranøs colitis forårsaget af Clostridium difficile.
• Infektioner, der påvirker centralnervesystemet, såsom meningitis.
• Infektiøs læsion af epidermis og andre væv.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Udgivelsesformular

Den primære aktive kemiske forbindelse i lægemidlet Edicin er vancomycinhydrochlorid. Et gram af dette stof svarer til 1.000.000 IE vancomycin. Dets indhold i en enhed af lægemidlet bestemmes af tallene: 0,5 mg eller 1,0 mg. Lægemidlet frigives i et tørret medicinsk ekstrakt (lyofilisat), der anvendes til fremstilling af flydende medicin til pipetter. Væsken dispenseres i mørke glasflasker, der efterfølgende pakkes i en klassisk formet æske.

Farmakodynamik

De vigtigste farmakologiske egenskaber ved det pågældende lægemiddel bestemmes af de fysisk-kemiske egenskaber af den aktive kemiske forbindelse, som er basis for den medicinske enhed vancomycin. Edicins farmakodynamik sigter mod at hæmme udviklingen og distributionen af patogene floraceller og øge permeabiliteten af eksisterende strukturer. Denne kendsgerning gør det muligt at blokere udviklingen af nye og eliminere eksisterende enheder af invasiv infektion. Denne effekt opnås på grund af vancomycins evne til at binde og trænge ind i mucopeptidet alanin-D-acyl-D-alanin, hvilket fører til en manglende forening af ribonukleinsyrer i "aggressoren".

Farmakodynamikken af lægemidlet Edicin er særligt biologisk aktiv mod aerobe gram-positive stammer, såvel som anaerobe gram-positive stammer. Disse omfatter:

1. Actinomyces spp.
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium difteri.
4. Streptococcus spp., herunder Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, samt stammer, der er resistente over for penicillingruppen.
5. Enterokok faecalis.
6. Enterokokker spp.
7. Staphylococcus spp., herunder methicillinresistente mikroorganismer, Staphylococcus epidermidis, stammer af Staphylococcus aureus.
8. Clostridium-arter.

Uden for en levende organisme har vancomycin ingen mærkbar effekt på gramnegative mikroskopiske organismer, svampe, protozoer, mikroskopiske bakterier og vira.

Der er ingen gensidig modsætning mellem Edicin og antibiotika fra andre grupper. Lægemidlet Edicins farmakodynamik viser maksimal terapeutisk effektivitet ved en syre-basefaktor på pH 8. I tilfælde af fald til pH 6 falder kvaliteten af det endelige resultat kraftigt. Lægemidlet forbliver kun aktivt på patogene mikroskopiske organismer, der gennemgår reproduktionsstadiet.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Det pågældende lægemiddel absorberes ret svagt af fordøjelsessystemets slimhinde, når det administreres i kroppen. I tilfælde af intraperitoneal administration af lægemidlet (administration gennem peritoneum) kan farmakokinetikken af lægemidlet Edicin vise et resultat af systemisk adsorption på ca. 60%.

Når lægemidlet administreres til patienten med en hastighed på 30 mg pr. kilogram af patientens vægt, bestemmes dets maksimale mængde i blodet af et tal på cirka 10 mg/ml. Dette koncentrationsniveau registreres efter seks timers administration. Ved intravenøs administration af Edicin observeres en sådan høj komponent, der giver en terapeutisk effekt, i mange menneskelige organer og systemer: i ekssudat og transudat i pleura, i ascitisk væske i bughulen, i lagene i atrialvedhænget, ekssudat i perikardområdet, i det biologiske miljø i synovialzonen (ledzonen), i den smørende komponent af peritoneale filtre og i urin.

Farmakokinetik Edicin viser en lav binding til blodplasmaproteiner. Dette tal er omkring 55%. Lægemidlet viser ikke evnen til at overvinde blod-hjerne-barrieren, men placentainvasion og penetration i modermælk er høj. I tilfælde af betændelse i hjernens og/eller rygmarvens membraner (meningitis) observeres den terapeutiske koncentration af lægemidlet i cerebrospinalvæsken eller spinalvæsken (væsken).

Vancomycinhydrochlorid er praktisk talt ikke genstand for biotransformation. Hvis en voksen patient har sunde nyrer, falder halveringstiden (T1 _/2 ) for lægemidlet inden for tidsintervallet fra fire til seks timer. Hvis patientens sygehistorie er belastet med kronisk nyresvigt eller i tilfælde af ophør af urinstrømning til blæren (anuri), er udnyttelses- og udskillelseshastigheden af lægemidlet fra patientens krop langsommere og kan nå syv til otte dage.

I tilfælde af terapeutisk behandling, der involverer gentagen administration af lægemidlet, er akkumulering af vancomycin mulig.

I løbet af den første dag efter indtagelse af medicinen udskilles omkring 75% af Edicin fra kroppen via glomerulær filtration, med urin gennem nyrerne. Hvis patienten har gennemgået nefrektomi (fjernelse af nyre), er udskillelsesprocessen noget langsommere, og selve udskillelsesmekanismen er i øjeblikket ukendt. Det vides kun, at en moderat mængde udskilles med galde. Hvis medicinen indtages oralt, udskilles den næsten fuldstændigt med afføring og i små doser under peritonealdialyse eller hæmodialyse.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering og indgivelse

For at opnå den nødvendige medicinske effekt bør anvendelsesmetoden og doseringen kun ordineres af en specialist. Vancomycin administreres kun intravenøst til patienten, intramuskulær administration er ikke tilladt. Bolusinjektioner anbefales ikke, undtagen infusion i kroppen gennem en vene.

For voksne patienter er startdosis normalt 0,5 g, langsom intravenøs infusion af stoffet udføres hver sjette time, og ved administration af en dobbelt dosis af lægemidlet (1 g), derefter to gange dagligt med et interval på tolv timer. Dryphastigheden er ikke mere end 10 mg/min, for introduktion af basisdosis (0,5 g) vil det tage mindst en time. Koncentrationen af vancomycin i infusionsopløsningen bør ikke være højere end 5 mg/ml.

For unge patienter afhænger doseringen af lægemidlet direkte af barnets alder.

1. For nyfødte under syv dage gamle beregnes startdosis som 15 mg pr. kilogram af patientens vægt, efterfølgende reduceres dosis til 10 mg/kg. Lægemidlet administreres hver tolvte time.
2. For spædbørn under en måned gamle beregnes startdosis som 10 mg pr. kilogram af patientens vægt, administreret ved infusion hver ottende time.
3. For børn på en måned og derover beregnes den daglige startdosis som 40 mg pr. kilogram af patientens vægt, fordelt på tre infusioner med otte timers intervaller.

Koncentrationen af vancomycin i infusionsopløsningen bør ikke være højere end 2,5-5 mg/ml. Dryphastigheden bør ikke overstige 10 mg/min; det tager mindst en time at administrere basisdosis (0,5 g).

Den maksimalt acceptable enkeltdosis for en lille patient bør ikke overstige 15 mg/kg. Den samme daglige dosis svarer til 60 mg pr. kilogram kropsvægt for et barn og bør ikke overstige den samme dosis for en voksen patient - højst 2 g pr. dag.

For patienter med nedsat nyrefunktion er det nødvendigt, afhængigt af graden af nedsat nyrefunktion, at justere den administrerede mængde Edicin og/eller tidsintervallet mellem infusioner. I denne situation ordineres startdosis med 15 mg pr. kilogram af patientens vægt. For at bestemme et effektivt, men sikkert, interval mellem de administrerede lægemidler udføres regelmæssig overvågning af kreatininclearance.

For at opnå den nødvendige koncentration af opløsningen (50 mg/ml) skal 500 mg Edicin opløses i 10 ml specielt rent vand, der anvendes til medicinske procedurer. Hvis lægemidlet er 1 g, er den indtagne mængde vand tilsvarende dobbelt så stor.

Hvis det er nødvendigt at opnå lavere terapeutiske koncentrationer, fortyndes 500 mg vancomycin med 100 ml af et specielt fortyndingsmiddel. 1 g fortyndes med 200 ml. Som fortyndingsmiddel anvendes primært en 0,9% natriumchloridopløsning, det andet, hyppigt anvendte lægemiddel er en 5% glukoseopløsning. Den kvantitative komponent af vancomycin i den fremstillede opløsning bør ikke overstige 5 mg/ml.

Hvis opløsningen blev fortyndet til den ønskede koncentration uden afvigelser fra kravene ved brug af 0,9% natriumchlorid eller 5% glukose, kan den tilberedte medicin opbevares uden risiko for at miste sin effektivitet i to uger i køleskabet ved en temperatur på 2-8 °C.

Det er vigtigt at huske, at den administrerede opløsning før enhver infusion skal kontrolleres visuelt for fravær af fremmedlegemer og urenheder, samt for muligheden for en ændring i væskens farve.

Den tilberedte opløsning kan ordineres til intern administration gennem munden (oralt) eller, om nødvendigt, gennem en nasogastrisk sonde.

Til oral administration fremstilles opløsningen lidt anderledes: 0,5 g af hætteglassets sammensætning fortyndes med 30 ml rent sterilt vand til injektion.

Særlige fødevaretilsætningsstoffer i form af sirupper og smagsstoffer bruges til at forbedre Edicins smagsegenskaber, når det ordineres som en drik.

For voksne patienter er startdosis sædvanligvis 0,5 g - 1 g, fortyndet i tre til fire orale doser. Hvis det er medicinsk nødvendigt, kan mængden af lægemidlet øges, men den daglige mængde bør ikke overstige 2 g. Varigheden af det terapeutiske forløb er fra syv til ti dage.

For små patienter beregnes den daglige dosis som 40 mg, taget pr. kilogram af barnets vægt og opdelt i tre til fire doser. Behandlingsvarigheden er fra syv til ti dage.

Personer med leverproblemer (enzymmangel) behøver ikke at justere dosis af Edicin.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Brug Edicine under graviditet

Baseret på det faktum, at vancomycin viser ret god placentainvasion og let trænger ind i modermælken, er brugen af lægemidlet Edicin under graviditet, især i første trimester, hvor alle organer og systemer i det kommende menneskes krop er under dannelse og dannelse, strengt kontraindiceret. Brug af arresterende terapi i andet og tredje trimester af graviditeten er kun mulig i tilfælde af alvorlige vitale indikatorer, når den reelle hjælp til kvindens helbred betydeligt opvejer de forventede komplikationer, der kan opstå under embryoets udvikling.

Edicin er klassificeret som en gruppe C-risikokategori for fosteret af FDA til brug for gravide kvinder. Det betyder, at dyreforsøg har vist, at lægemidlet har en negativ effekt på fosteret, og der er ikke udført undersøgelser på gravide kvinder, men den potentielle fordel forbundet med lægemidlet hos den vordende mor kan retfærdiggøre dets anvendelse på trods af risikoen for barnet.

Hvis der er et terapeutisk behov for at behandle en ung mor i den periode, hvor hun ammer sit nyfødte barn, anbefales det at stoppe amningen af barnet i behandlingsvarigheden.

Kontraindikationer

Det pågældende lægemiddel har ingen særlige systemiske virkninger, der ville resultere i negative symptomer. Derfor er kontraindikationerne for brugen af Edicin mindre og begrænset til følgende patologier:

• Øget individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.
• En inflammatorisk proces i den nerve, der sørger for hørelsen, er auditiv neuritis.
• Første trimester af graviditeten.
• Tid til at amme en nyfødt.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Bivirkninger Edicine

Hver organisme er individuel og har sit eget niveau af følsomhed. Derfor kan indførelsen af en kemisk forbindelse i de doser, der er nødvendige for at opnå den forventede terapeutiske effekt, undertiden forårsage bivirkninger af Edicin.

• Det kan være svimmelhed, som manifesterer sig med følgende symptomer:
  • Høretab.
  • Udseendet af ubehagelig konstant støj.
  • Kvalme, som, hvis den er alvorlig, fremkalder en opkastningsrefleks.
  • Øget funktion af de svedproducerende kirtler.
  • Øget hjertefrekvens.
• Neutropeni er reversibel.
• Diarre.
• Eosinofili er en stigning i det kvantitative niveau af eosinofiler i blodplasmaet.
• Pseudomembranøs colitis er en alvorlig patologi i tyktarmen, der udvikler sig som en komplikation af antibakteriel behandling.
• Udslæt, kløe.
• Trombocytopeni er et fald i blodpladetallet til under 150 x 109/l, hvilket ledsages af øget blødning og problemer med at stoppe blødninger.
• Leukopeni er et fald i det kvantitative niveau af leukocytter til under 4,0 * 109/l.
• Der er sjældne tilfælde af agranulocytose - et kraftigt fald i indholdet af granulocytter i blodet (mindre end 1x109/l, neutrofile granulocytter mindre end 0,5x1x109/l).
• Reaktioner i kroppen efter infusion ved hurtig administration af lægemidlet.
• Nefrotoksicitet, i sjældne tilfælde inklusive provokerende nyresvigt.
• Ved langvarig brug af store doser eller i kombination med aminoglykosider er en stigning i urinstofnitrogen samt plasmakreatininkoncentrationer mulig.
• Meget sjældent kan interstitiel nefritis udvikle sig. Dette resultat kan opnås, hvis patienten har nedsat nyrefunktion, eller hvis et af aminoglykosiderne er blevet administreret parallelt.
• Eksfoliativ dermatitis.
• Svimmelhed.
• Spasmer i musklerne i bronkierne og muskelvævet i ryggen og nakken.
• Betændelse, der fører til ødelæggelse af blodkarvæggene (vaskulitis).
• Hyperæmi.
• Toksisk epidermal nekrolyse er kroppens reaktion på administration af et lægemiddel.
• Fald i blodtrykket.
• Feber.
• Hvis infusionskravene ikke er opfyldt, kan der forekomme en lokal reaktion på introduktionen:
  • Tromboflebitis er en inflammatorisk proces, der påvirker venernes vægge, og som blokeres af en blodprop (trombe).
  • Smertesymptomer i injektionsområdet.
  • Processen med nekrose af vævsceller i infusionsområdet.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Overdosis

Hvis kravene og anbefalingerne ikke blev overtrådt under fremstillingen af opløsningen til intravenøs eller oral administration og under selve infusionen, reduceres sandsynligheden for at modtage høje doser af lægemidlet til et minimum. Men hvis der opstår en overdosis, uanset årsag, kan der observeres en stigning i intensiteten af manifestationen af bivirkninger.

I denne situation ordineres symptomatisk behandling. Parallel hæmofiltrering og hæmoperfusion kan også give positive resultater.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Når man udfører kompleks terapi uden ekspertise, kan man ofte observere induktion eller omvendt aktivering af et bestemt lægemiddels egenskaber. For at undgå uventede resultater og opnå maksimal forventet effektivitet er det nødvendigt at kende konsekvenserne af Edicin-interaktion med andre lægemidler. Ellers kan der opstå uoprettelig skade på patientens helbred.

Samtidig administration af vancomycin med lægemidler og lægemiddelgrupper såsom aminoglykosidantibiotika, loop-diuretika, polymyxiner, amphotericin B, cyclosporin, bacitracin eller cisplatin kan forårsage høreproblemer og nyreskader.

Hvis den komplekse behandling omfatter lægemidler relateret til nefrotoksiske eller neurotoksiske farmakologiske lægemidler, primært viomyocin, ethacrynsyre, polymyxin B, colistin, samt neuromuskulære blokeringsmidler, er der et medicinsk behov for tættere overvågning af patientens tilstand i behandlingsperioden.

Colestyramin reducerer Edicins farmakodynamiske egenskaber. Samtidig brug af anæstetika øger dramatisk sandsynligheden for hypotension, allergiske symptomer i form af kløe og urticaria. Yderligere gensidig brug kan også føre til udvikling af unormal rødme af huden, histaminlignende rødmen, anafylaktoid reaktion i kroppen og anafylaktisk shock. Men hyppigheden og intensiteten af sådanne negative manifestationer kan reduceres ved at introducere vancomycin med en meget lav hastighed (indtagelse af 0,5 g af lægemidlet forlænges i mere end en time) og før indtagelse af anæstetika.

Det er værd at advare om, at der er behov for særlige forholdsregler ved administration af Edicin til nyfødte, især hvis de er for tidligt fødte. Regelmæssig overvågning af niveauet af det aktive stof i blodplasmaet er nødvendig her.

Under hele behandlingen er det nødvendigt med jævne mellemrum at udføre kontrolundersøgelser:

• Et sammenlignende audiogram, en graf, der giver dig mulighed for at overvåge en persons hørelse.
• Overvågning af nyrefunktion:
  • Urinprøve.
  • Urea nitrogenværdier.
  • Bestemmelse af kreatininniveau.
• Det ville være nyttigt at bestemme den kvantitative indikator for vancomycin i blodserum. Dette er især vigtigt for ældre patienter og patienter med en historie med nyresvigt.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Opbevaringsforhold

For at opretholde høje farmakodynamiske og farmakokinetiske egenskaber ved det pågældende lægemiddel er det nødvendigt nøje at følge alle opbevaringsbetingelser for Edicin, da dette direkte påvirker lægemidlets effektive virkningsvarighed.

Opbevaringsbetingelser for Edicin findes meget ofte i brugsanvisningen til mange andre lægemidler, fordi de er ret standardiserede.

1. Temperaturen i det rum, hvor Edicin opbevares, bør ikke overstige 25 grader Celsius.
2. Præparatet bør ikke udsættes for direkte sollys.
3. Lægemidlet bør ikke være tilgængeligt for unge forskere.
4. Medicinen skal opbevares i et rum med lav luftfugtighed.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Holdbarhed

Hvis alle opbevaringskrav for lægemidlet Egilok er opfyldt, forlænges holdbarheden og effektiv anvendelse til terapeutiske formål til to år (eller 24 måneder) fra fremstillingsdatoen. Hvis mindst én af opbevaringsbetingelserne er overtrådt, reduceres tidsintervallet for effektiv anvendelse af det pågældende lægemiddel. Efter udløbet af den endelige holdbarhedstid er yderligere brug af lægemidlet uacceptabel.

[ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]