Dicloran

Dicloran indeholder det aktive stof diclofenac, hvis aktivitet bestemmer medicinens terapeutiske virkning.

Komponenten diclofenac er inkluderet i undergruppen af NSAID'er, og dens medicinske virkning udvikles på grund af evnen til at bremse aktiviteten af prostaglandinsyntetase (dette er en biokatalysator, der deltager i bindingen af PG-elementer). Ved at reducere antallet af PG-elementer (inflammatoriske hormoner) udviser lægemidlet en stærk smertestillende, antiinflammatorisk og også febernedsættende effekt. [ 1 ]

Indikationer Dicloran

Det bruges til følgende lidelser:

• Reumatologi og ortopædi: behandling af ledlæsioner af degenerativ eller inflammatorisk karakter - gigt (posttraumatisk eller leddegigt, såvel som gigtagtig eller psoriasistype), bursit med slidgigt, myositis, ankyloserende spondylitis og tendinitis;
• neurologi: radikulitis, neuralgisk ambitrofi og neuralgi (herunder cervikalgi, lumboskialgi med thoraxsmerter og lumbago);
• otolaryngologi: kombineret behandling af tonsillitis med otitis, faryngitis og laryngitis;
• gynækologi-obstetrik: kombinationsbehandling for salpingitis, adnexitis eller metritis;
• tandpine, hovedpine, posttraumatiske eller postoperative smerter.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske element frigives i enterisk overtrukne tabletter med et volumen på 50 mg; der er 10, 20 eller 100 stykker i en æske.

Derudover sælges det i form af en injektionsvæske - inde i ampuller med en kapacitet på 75 ml; i en pakke - 5 eller 25 ampuller.

Farmakodynamik

Diclofenac hjælper med at bremse blodpladeaggregering. Dens smertestillende effekt er forbundet med en svækkelse af neuronale enders følsomhed over for irriterende faktorer. Dette opnås ved at reducere antallet af inflammatoriske mediatorer, der aktiverer disse faktorer. [ 2 ]

Farmakokinetik

Dicloran absorberes næsten fuldstændigt og med høj hastighed efter oral administration. Mad reducerer absorptionshastigheden, men reducerer ikke dens omfang. Cmax-værdier i blodet registreres 0,5-1 time efter administration. Efter 2 timer observeres lægemidlets Cmax inde i synovium. [ 3 ]

Halveringstiden for den aktive ingrediens og metaboliske komponenter med terapeutisk aktivitet er 2-4 timer.

Dosering og indgivelse

Der tillades maksimalt 0,15 g af lægemidlet pr. dag. Denne dosis bør opdeles i 2-4 doser (25-50 mg pr. portion). Tabletterne tages efter eller sammen med måltider; de behøver ikke at tygges – de tages ved at synke og skylles med almindeligt vand. Når den terapeutiske effekt er opnået, reduceres lægemidlets dosis til en vedligeholdelsesdosis, som svarer til 50 mg pr. dag. Behandlingen varer 1-1,5 måneder.

For et barn over 6 år vælges den daglige dosis i forholdet 2 mg/kg.

Til intravenøs infusion opløses 75 mg af lægemidlet (1 ampul) i isotonisk væske (0,1-0,5 l), hvorefter det administreres gennem et system til intravenøs injektion; proceduren varer 0,5-3 timer. For at eliminere akut smerte kan infusionen accelereres i løbet af de første 15 minutter af administrationen. Derefter sænkes procedurens hastighed. Når akut smerte forsvinder, overføres patienten til at tage Dicloran-tabletter.

Lægemidlet kan administreres intramuskulært i maksimalt 2 uger. Injektionerne gives dybt i glutealmusklen. Den daglige dosis bør ikke overstige 0,15 g.

• Ansøgning til børn

Dicloran er ikke ordineret til personer under 6 år.

Brug Dicloran under graviditet

Gravide kvinder er forbudt at bruge medicinen.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• "aspirin" astma;
• personlig overfølsomhed over for diclofenac og andre NSAID'er;
• leukopeni eller anæmi;
• koagulopati;
• sår, der påvirker mave-tarmkanalen;
• amning.

Medicinen bør anvendes med stor forsigtighed hos diabetikere og ældre, samt i tilfælde af alkoholisme, bronkial astma, kronisk nyresvigt eller kronisk leversvigt.

Bivirkninger Dicloran

Vigtigste bivirkninger:

• Læsioner forbundet med mave-tarmkanalens funktion: mavespasmer, smerter, dyspepsi, luft i maven, tarmlidelser, blødning i mave-tarmkanalen (ikke-ulcerativ) og også mavesår (forekommer med perforation eller blødning). Stomatitis, hepatitis, pankreatitis, gulsot, øsofagitis og colitis med cirrose kan observeres, såvel som opkastning, appetitløshed og blod i afføringen;
• problemer med nervesystemets funktion: hovedpine eller svimmelhed. Angst, svaghed, dobbeltsyn, søvnforstyrrelser, irritation, meningeale tegn og forstyrrelser i smag, lyd eller auditive receptorer kan forekomme;
• lidelser i epidermis: urticaria, lysfølsomhed, kløe, eksem (også ekssudativ form), TEN og dermatitis, samt trombocytopenisk purpura;
• lidelser i det urogenitale system: tegn på svækkelse af nyrernes sekretoriske aktivitet. Mulig udvikling af oliguri, akut nyresvigt, proteinuri, nefritis, nefrotisk syndrom eller nekrose af papillærlaget;
• læsioner forbundet med blod og hæmatopoietiske organer: leukopeni eller trombocytopeni, og sammen med disse agranulocytose, anæmi og eosinofili;
• problemer med åndedrætsorganerne: hævelse af strubehovedet, bronkial spasme og hoste;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: hjertesvigt eller hypertensiv krise;
• udvikling af anafylaktiske symptomer.

Overdosis

Ved forgiftning observeres initialt agitation, senere bevidsthedssvækkelse, og derudover svimmelhed med svære hovedpiner, opkastninger, kramper, blødninger, smerter i maveregionen og nyre-/leversvigt.

I tilfælde af oral forgiftning udføres maveskylning og oral administration af sorbenter; symptomatiske handlinger udføres også. Forceret diurese med hæmodialyse har lav effektivitet. Der findes ingen modgift.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet bør ikke kombineres med andre NSAID'er (pyrazoloner eller salicylater), da dette kan svække den medicinske aktivitet og øge lægemidlets toksicitet.

Administration sammen med indirekte/direkte antikoagulantia øger risikoen for blødning.

Lægemidlet øger mængden af lithiumioner i blodplasmaet, når det kombineres med metalsalte.

Ved samtidig indtagelse med digoxin stiger blodniveauet af glykosid på 2.-3. dag. Det tager mindst 2 dage at stabilisere digoxins blodniveauer efter ophør af Dicloran-behandlingen.

Lægemidlet tilbageholder vand og natrium i kroppen, hvilket svækker den medicinske virkning af antihypertensive og diuretiske stoffer.

Brug i kombination med cyclosporiner fører til potensering af nefrotoksisk aktivitet.

Lægemidlets toksiske egenskaber forstærkes, når det anvendes sammen med GCS.

Det er nødvendigt at overholde en 1-dags pause mellem administration af methotrexat og lægemidlet for at forhindre øget toksicitet.

Opbevaringsforhold

Dicloran skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier bør være inden for 25 °C.

Holdbarhed

Dicloran kan anvendes i en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Dicloreum, Diclogen med natriumdiclofenac, Dicloberl og Diclofenac, samt Diclonac med Naklofen.