Decapeptyl depot

Antitumorlægemidlet Decapeptyl Depot – Decapeptyl Depot er et antigonadotropisk middel, en hormonfrigivende gonadotropinagonist. Lægemidlets aktive ingrediens er triptorelin.

Decapeptyl Depot udleveres og anvendes udelukkende i henhold til en læges recept.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Decapeptyl depot

Til kvindelige patienter kan lægemidlet ordineres til:

• endometrioide vækster;
• fibromyom, leiomyom i livmoderen;
• som en af komponenterne i IVF-protokollen i tilfælde af problemer med at blive gravid.

For mandlige patienter:

• til behandling af hormonafhængig prostatakræft.

[ 5 ], [ 6 ]

Udgivelsesformular

Decapeptyl depot fremstilles i frysetørret form, beregnet til fremstilling af en opløsning til intramuskulær eller subkutan injektion. Det har en forlænget (længere) virkning.

Lægemidlets aktive ingrediens: triptorelinacetat 0,00412 g (svarende til 3,75 mg triptorelin).

Yderligere komponenter: copolymerer af oxypropionsyre (ethylidenmælkesyre) og hydroxyeddikesyre, caprylocaprat-propylenglycol.

Opløsningen til fortynding af den frysetørrede masse repræsenteres af: Tween-80, Dextran 70, natriumchlorid, natriumdihydrogenphosphatdihydrat, kaustisk soda, sterilt vand til injektionsvæsker.

Pakken indeholder 2 fyldte sprøjter, hvoraf den ene indeholder en frysetørret masse i en lys nuance, og den anden - et opløsningsmiddel i en blød gullig eller neutral nuance.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof triptorelin er en syntetiseret agonist af hormonfrigivende gonadotropin. Substitution af den sjette monomerenhed i molekylet af naturlig frigivende faktor afslørede en mere udtalt affinitet for gonadorelinreceptorer og en længere halveringstid end den naturlige mikropartikels.

Den indledende og en af hovedvirkningerne af Decapeptyl-injektionen anses for at være den sekretoriske aktivering af hypofysen, som udskiller FSH og LH. Ved langvarig stimulering med etablering af en stabil mængde triptorelin i blodbanen mister hypofysen følsomhed over for gonadorelins virkninger, hvilket fremkalder et fald i koncentrationen af gonadotrope hormoner og kønshormoner til en tilstand af postkastration eller overgangsalder.

Denne tilstand er fuldstændig reversibel, hormonaktivitet og sekretion genoptages efter afslutningen af lægemidlets virkningsperiode.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

De farmakokinetiske egenskaber af Decapeptyl Depot blev undersøgt både hos raske mennesker og hos patienter med relevante sygdomme: endometriose, fibromer, prostatakræft.

Få timer efter injektionen registreres den maksimale mængde af det aktive stof i blodbanen. Derefter falder niveauet betydeligt i løbet af dagen. På den fjerde dag efter injektionen sætter triptorelinniveauet et andet maksimum og falder derefter gradvist til et minimum, hvilket er vanskeligt at bestemme indikatorer inden for 44 dage.

Ved subkutan injektion er faldet i niveauet af den aktive komponent langsommere, perioden med fald i niveauet for vanskeligt bestemmelige indikatorer øges til 65 dage. Gentagne injektioner af Decapeptyl Depot med en hyppighed på 28 dage forårsager ikke en stigning i niveauet af det aktive stof i blodbanen.

Hos mandlige patienter estimeres den stabile biotilgængelighed af det aktive stof til 38,3 % i løbet af de første 13 dage. Derefter etableres en konstant lineær frigivelseshastighed for aktivt stof – 0,92 % af den administrerede mængde stof.

Hos kvindelige patienter blev 35,7 % af den oprindeligt administrerede mængde lægemiddel genvundet efter en observationsperiode på 27 dage, hvor 25,5 % af den samlede mængde blev frigivet i løbet af de første 13 dage, efterfulgt af en kontinuerlig frigivelse på ca. 0,73 % pr. dag af den samlede administrerede mængde lægemiddel.

Halveringstiden for den aktive komponent er 18,7 minutter (for naturligt gonadorelin er denne varighed 7,7 minutter).

Plasmaclearance-hastigheden er 503 ml pr. minut (clearance af naturligt gonadorelin er tre gange hurtigere – 1766 ml pr. minut).

Op til 4% af lægemidlets aktive ingrediens udskilles uændret af nyrerne.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet administreres subkutant (i maveregionen) eller intramuskulært. Der gives én injektion hver 28. dag.

• Ved fibromer og endometrioide vækster gives injektioner én gang hver 28. dag, startende ved menstruationens begyndelse (fra dag 1 til dag 5). Behandlingsforløbet er fra 3 måneder til seks måneder.
• Under IVF administreres lægemidlet én gang fra den anden til den tredje dag, eller på den 22. dag i den månedlige cyklus.
• Til hormonafhængig prostatakræft anvendes Decapeptyl Depot i mængden af én injektion hver 28. dag. Behandlingsforløbet er langvarigt og bestemmes individuelt af lægen.
• Hvordan bruger man Decapeptyl Depot korrekt?
• Vi åbner pakken med medicinen;
• Fjern beskyttelseshætten fra sprøjten med den frysetørrede masse med rene hænder.
• åbn emballagen til overgangselementet (det er ikke nødvendigt at fjerne det);
• Vi skruer overgangselementet fast på sprøjten med den frysetørrede masse og tager det ud af emballagen;
• Vi skruer sprøjten med den opløsende væske fast på den modsatte kant af overgangselementet og kontrollerer forbindelsens pålidelighed;
• Ved at trykke på stemplet fra siden af den opløselige væske, flytter vi den ind i sprøjten med lyofilisatet og gentager derefter handlingen i den modsatte retning;
• Vi fortsætter med at blande massen, indtil der dannes en homogen blanding, som derefter skal injiceres.

[ 23 ], [ 24 ]

Brug Decapeptyl depot under graviditet

Decapeptyl Depot er strengt ikke indiceret til gravide og ammende kvinder. Før Decapeptyl Depot ordineres, skal lægen sikre sig, at patienten ikke er gravid.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af Decapeptyl Depot er:

• overfølsomhed i kroppen over for lægemidlets ingredienser;
• graviditetsperiode og amning;
• hormonuafhængig prostatakræft.

Lægemidlet anvendes ikke i pædiatrisk praksis.

I tilfælde af polycystisk sygdom i vedhængene kræver ordination af lægemidlet stor forsigtighed, såvel som i tilfælde af osteoporose.

Bivirkninger Decapeptyl depot

Bivirkninger forklares af et fald i koncentrationen af kønshormoner i blodbanen, hvilket fremkalder udviklingen af følgende bivirkninger hos patienter:

• psyko-følelsesmæssig ustabilitet;
• depressiv tilstand;
• nedsat seksuel lyst;
• migrænelignende smerter;
• søvnløshed;
• vægtudsving;
• periodiske fornemmelser af varme;
• øget svedtendens;
• dyspeptiske fænomener;
• muskel- og ledsmerter;
• tørhed i kønsorganerne, smerter under samleje;
• forringelse af potensen hos mandlige patienter.

Lejlighedsvis kan der observeres aktivering af levertransaminaser.

Da der i nogle tilfælde observeres en atypisk reaktion i injektionsområdet (hævelse, hyperæmi, kløe), anbefales det ikke at administrere injektioner på samme sted hver gang.

De anførte bivirkninger forsvinder fuldstændigt efter ophør af medicinen.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdosis

Der er ingen fakta, der pålideligt bekræfter muligheden for overdosis af lægemidler.

[ 25 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Der er ingen information om positiv eller negativ interaktion mellem Decapeptyl Depot og andre lægemidler.

[ 26 ]

Opbevaringsforhold

Decapeptyl Depot opbevares udelukkende i køleskab ved en temperatur på +2°C til +8°C, i rum, der er vanskelige at få adgang til for børn. Den tilberedte suspension skal anvendes straks.

[ 27 ]

Holdbarhed

Lægemidlets holdbarhed er op til 3 år.