Cykloserin

Cycloserin er et antibiotikum med bakteriedræbende virkning; har en antibakteriel virkning. Lægemidlet har en ret bred terapeutisk aktivitet - mange patogene bakterier er følsomme over for det.

Lægemidlet udviser høj medicinsk effekt i behandlingen af kronisk tuberkulose. Det anvendes ofte i situationer, hvor de bakterier, der forårsager patologien, viser resistens over for andre antituberkuloselægemidler. [ 1 ]

Indikationer Cykloserin

Det bruges til mykobakterielle infektioner af atypisk karakter, såvel som til kronisk tuberkulose (som reservelægemiddel).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af kapsler med et volumen på 0,25 g - 100 stk. pr. pakke.

Farmakodynamik

Det medicinske stof dannes i løbet af Streptomyces orchidaceus' levetid eller udvindes kunstigt. Princippet om medicinsk virkning er baseret på ødelæggelsen af bindingsprocesserne i cellemembraner (hæmmer enzymer, der er ansvarlige for deres binding).

Lægemidlet udviser aktivitet mod treponemer og rickettsiae, samt mod tuberkulosemykobakterier. Terapeutisk resistens udvikler sig ret langsomt. [ 2 ]

Farmakokinetik

Absorptionshastigheden er 70-90%. Lægemidlet er praktisk talt ikke involveret i proteinsyntese. Cmax-værdier ses efter 4 timer.

Det aktive stof findes i galde, sputum, modermælk, kropsvæsker og pleuraeffusion. 60-100% af serumniveauet af lægemidlet findes i pleurahulen. 35% af dosis er involveret i metaboliske processer. [ 3 ]

Halveringstiden er 10 timer. Udskillelse sker hovedsageligt via nyrerne; en lille mængde udskilles i fæces. Ved kronisk nyresvigt er ophobning af lægemidlet mulig.

Dosering og indgivelse

Cycloserin tages oralt før måltider. Hvis der er tegn på irritation i mave-tarm-slimhinden, bør det tages efter måltider.

For voksne er dosis 0,25 g med 12-timers intervaller; hvis det er nødvendigt, og der ikke er komplikationer ved at tage denne dosis, kan den anvendes med en 6-timers pause. Den daglige dosis er 1000 mg; for et barn - maksimalt 750 mg.

Den toksiske effekt kan reduceres ved at ordinere oral glutaminsyre og intramuskulær pyridoxin sammen med ATP. Ved alkoholisme øges sandsynligheden for anfald. Under behandlingen er det nødvendigt at overvåge lever- og nyrefunktionen samt værdier i perifert blod. Ved allergisk dermatitis eller tegn på neurotoksicitet seponeres behandlingen.

Brug til monoterapi forårsager udvikling af resistens, hvilket gør det nødvendigt at kombinere lægemidlet med andre antituberkuloselægemidler.

• Ansøgning til børn

I pædiatri skal det anvendes med forsigtighed.

Brug Cykloserin under graviditet

Cycloserin er kontraindiceret under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for lægemidlet;
• epilepsi;
• sygdomme, der påvirker centralnervesystemet, og som er af organisk karakter;
• psykiske lidelser;
• alkoholisme;
• amningsperiode.

Lægemidlet bør anvendes med ekstrem forsigtighed i tilfælde af kronisk nyresvigt.

Bivirkninger Cykloserin

Bivirkninger omfatter:

• hovedpine, psykose, kramper (også klonisk type), forvirring og dysartri, parese og aggressivitet;
• kløe og udslæt på epidermis;
• diarré, kvalme og halsbrand;
• megaloblastisk anæmi;
• aktiv form af CHF.

Overdosis

Akut forgiftning udvikler sig, når der anvendes mere end 1000 mg af lægemidlet pr. dag. Ved den kroniske form for forgiftning, som udvikler sig som følge af langvarig brug af doser over 0,5 g pr. dag, observeres forvirring, psykose, hovedpine, kramper, paræstesi, svimmelhed, parese og irritabilitet. En komatøs tilstand kan udvikle sig.

Symptomatiske handlinger udføres - brug af antikonvulsiva og aktivt kul. Pyridoxin bruges til at forhindre udvikling af neurotoksiske symptomer.

Interaktioner med andre lægemidler

Effekten af medicinen neutraliseres af sure frugtsafter.

Når det kombineres med ethylalkohol, øges risikoen for at udvikle epileptiske anfald.

Kombination af cycloserin og isoniazid resulterer i døsighed og svimmelhed.

Brug sammen med ethionamid øger bivirkninger forbundet med centralnervesystemet.

Opbevaringsforhold

Cycloserin må opbevares ved temperaturer på højst 25 °C.

Holdbarhed

Cycloserin kan anvendes inden for en periode på 2 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske element.

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicinerne Coxamin, Coxerine med Cycloserine-Ferein og Mizer.

Anmeldelser

Cycloserin modtager blandede anmeldelser. Patienternes kommentarer bemærker lægemidlets høje toksicitet - primært hæmato- og neurotoksicitet. Dets anvendelse fører ofte til forekomst af perifer neuritis og anæmi. Men i dette tilfælde skal det tages i betragtning, at det er ekstremt sjældent, at resistente typer tuberkulose behandles med lægemidler, der ikke fører til forekomst af negative symptomer.

Anmeldelser viser også, at langvarig brug af lægemidlet fører til mangel på pyridoxin, cyanocobalamin og vitamin B9.