Cyclodol

Cyclodol er et antiparkinsonmiddel; det indeholder det aktive stof trihexyphenidyl. Lægemidlet har en central antikolinerg effekt, der ødelægger de bindinger, der dannes mellem acetylcholin og dopamin i centralnervesystemet.

Effekten af trihexyphenidyl fører til en svækkelse af den kolinerge aktivitet, der er forbundet med mangel på dopamin i centralnervesystemet. Lægemidlet har en kraftig central n-kolinerg blokerende effekt og derudover en perifer m-kolinerg blokerende medicinsk effekt. [ 1 ]

Indikationer Cyclodol

Det anvendes til mono- og kompleks behandling (sammen med levodopa) af Parkinsonisme af forskellig oprindelse.

I tabletter på 5 mg kan det anvendes til følgende lidelser:

• ekstrapyramidale symptomer forbundet med brug af neuroleptika eller lægemidler med lignende virkning;
• spastisk diplegi;
• Parkinsons sygdom;
• spastisk lammelse forårsaget af lidelser, der påvirker det ekstrapyramidale system;
• hjælper nogle gange med at reducere tonus og forbedre motorisk aktivitet i tilfælde af pyramideformet parese.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske stof frigives i tabletter med 2 og 5 mg volumen – 10 stk. i en blisterpakning; i en æske – 4 sådanne pakninger.

Farmakodynamik

Ved Parkinsonisme svækker Cyclodol, ligesom andre antikolinergika, tremor. Lægemidlet har en mindre aktiv effekt på muskelstivhed med bradykinesi.

Lægemidlets antikolinerge effekt reducerer svedproduktion, spytproduktion og talgproduktion. [ 2 ]

Lægemidlets spasmolytiske aktivitet er også forbundet med antikolinerge virkninger og direkte myotrope virkninger. [ 3 ]

Farmakokinetik

Ved oral indtagelse absorberes lægemidlet med høj hastighed; det aktive stof overvinder BBB. Gennemsnitlige halveringstider er inden for 6-10 timer.

Dosering og indgivelse

Den medicinske dosis vælges individuelt, startende med minimum og stigende til mindst effektiv.

Ved Parkinsonismesyndrom er initialdosis 1 mg trihexyphenidylhydrochlorid dagligt (Cyclodol anvendes ikke til en dosis på 1 mg). Med 3-5 dages intervaller øges denne dosis gradvist med 1-2 mg dagligt, indtil den optimale terapeutiske effekt er opnået. Vedligeholdelsesdosis ligger inden for 6-16 mg dagligt (fordelt på 3-5 doser). Maksimalt 20 mg af lægemidlet kan tages dagligt.

For at eliminere ekstrapyramidale lidelser forårsaget af brug af medicin, anvendes 2-16 mg af lægemidlet pr. dag (portionsstørrelsen afhænger af manifestationernes sværhedsgrad). Højst 20 mg af lægemidlet er tilladt pr. dag.

Under antikolinerg behandling af andre ekstrapyramidale lidelser justeres lægemidlets dosis gradvist, hvorved initialdosis (2 mg) dagligt øges til den laveste effektive vedligeholdelsesdosis (den kan overstige det maksimale volumen, der anvendes til andre indikationer). Maksimum 50 mg er tilladt pr. dag.

Børn i alderen 5-17 år ordineres kun lægemidlet til behandling af ekstrapyramidal dystoni. I dette tilfælde må de højst tage 40 mg af lægemidlet om dagen.

Brugen af medicinen er ikke bundet til madindtag. Tabletten skal skylles med almindeligt vand (0,15-0,2 l). Hvis der observeres hypersalivation før behandlingsstart, tages medicinen efter et måltid. Hvis der udvikles xerostomi under behandlingen, tages medicinen før måltider (forudsat at der ikke er kvalme).

Behandlingen bør seponeres gradvist, og dosis af trihexyphenidyl reduceres over en periode på 1-2 uger, indtil lægemidlet er helt seponeret. I tilfælde af pludselig seponering af lægemidlet kan patientens tilstand forværres - sygdomssymptomerne vil begynde at forværres.

Varigheden af det terapeutiske forløb vælges individuelt af lægen.

• Ansøgning til børn

Lægemidlet anvendes i pædiatri til børn over 5 år og kun til behandling af ekstrapyramidal dystoni.

Brug Cyclodol under graviditet

Cyclodol bør ikke anvendes under graviditet.

På grund af manglende information om udskillelse af trihexyphenidyl i modermælk, bør du stoppe med at amme, hvis du har brug for at tage lægemidlet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for trihexyphenidyl eller andre komponenter i lægemidlet;
• urinretention;
• grøn stær;
• prostatahypertrofi, som er karakteriseret ved en krænkelse af urinudstrømningen og prostataadenom;
• stenotiske former for sygdomme, der påvirker mave-tarmkanalen (achalasi, pyloroduodenal stenose osv.);
• intestinal atoni, intestinal obstruktion af paralytisk eller mekanisk type, atoniske former for obstipation og megakolon;
• takyarytmi, inklusive atrieflimren;
• dekompenserede kardiopatier.

Bivirkninger Cyclodol

Psykiske problemer og problemer i nervesystemet: hovedpine, irritabilitet, svaghed og søvnforstyrrelser (herunder døsighed), samt svimmelhed, opkastning og kvalme. Forværring af myasteni kan forekomme.

Ved indtagelse af for store doser eller alvorlig intolerance over for lægemidlet kan nervøsitet, kognitiv dysfunktion (kortvarig og øjeblikkelig hukommelsessvækkelse, forvirring), angst, eufori og ophidselse forekomme, såvel som delirium, søvnløshed, hallucinationer og paranoide symptomer (især hos ældre og personer med åreforkalkning).

Der er rapporter om dyskinesi i form af chorea-lignende ufrivillige bevægelser af krop, læber, ansigt og lemmer (især hos personer, der bruger levodopa). Hvis der opstår psykiske lidelser, kan det være nødvendigt at seponere Cyclodol. Der er rapporter om misbrug af trihexyphenidyl på grund af dets hallucinogene og euforiske aktivitet.

Effekter forbundet med den antikolinerge effekt: tørhed i slimhinder og epidermis (også udvikling af xerostomi med mulig dysfagi), hypohidrose, tørst, hedeture og hypertermi; derudover nedsat bronkial sekretion, takykardi, vandladningsforstyrrelser (forsinkelse af vandladning og vanskeligheder i begyndelsen af processen) og obstipation. Akkommodationsforstyrrelser (herunder cycloplegi), sløret syn, mydriasis, øget intraokulært tryk, fotofobi og udvikling af lukketvinklet glaukom (undertiden med blindhed) kan observeres.

Der er data om forekomsten af paradoksal sinusbradykardi, isolerede tilfælde af udvikling af en purulent form for fåresyge, som er sekundær til overdreven xerostomi, og også om forekomsten af tarmobstruktion og udvidelse af tyktarmen.

Immunforstyrrelser: tegn på intolerance, herunder epidermalt udslæt.

I tilfælde af pludselig seponering af lægemidlet observeres en forværring af Parkinsonisme-manifestationer og udvikling af NMS.

Børnene oplevede psykose, chorea, hyperkinesi, vægttab, hukommelses- og søvnforstyrrelser og angst.

De fleste af de beskrevne symptomer forsvinder i løbet af behandlingen eller forsvinder efter dosisreduktion eller øget intervallet mellem lægemiddeladministrationer.

Overdosis

Brug af for store doser trihexyphenidyl kan forårsage farlig forgiftning.

Tegn på forgiftning med antikolinergika omfatter tørre slimhinder og epidermis, ansigtshyperæmi, akkommodationslammelse, mydriasis, og derudover forhøjet blodtryk og temperatur, synke- og hjerterytmeforstyrrelser (herunder takykardi), opkastning, hurtig vejrtrækning og kvalme. Der kan udvikles udslæt på overkroppen og i ansigtet. Ved alvorlig forgiftning kan der forekomme vandladningsforstyrrelser, muskelsvaghed og svækket tarmperistaltik.

Manifestationer af irritation i centralnervesystemet omfatter desorientering, forvirring, delirium, agitation, hallucinationer og hyperaktivitet; derudover forekommer angst, ataksi, inkohærens, aggressivitet og paranoide lidelser; kramper forekommer undertiden. Progression til centralnervesystemdepression, respirations- og kardiovaskulær svigt, koma og død kan forekomme.

Terapi bør påbegyndes meget hurtigt, så luftvejene er åbne. Hæmoperfusion med hæmodialyse kan kun udføres i de første par timer efter forgiftning. Antiarytmika bør ikke ordineres, hvis der udvikles arytmier. Diazepam kan bruges til at kontrollere anfald og agitation, men risikoen for CNS-depression skal tages i betragtning. Acidose med hypoxi skal kompenseres. Brug af laktat eller natriumbicarbonat er nødvendig for at eliminere komplikationer, der påvirker det kardiovaskulære system.

Fysostigmin administreres for at fjerne nogle tegn på forgiftning (komatøs tilstand, delirium, ekstrapyramidale lidelser), hyppige ventrikulære ekstrasystoler, takyarytmi og forskellige blokader. Stoffet administreres under EKG-monitorering (2-8 mg, via infusion). I tilfælde af forgiftning med fysostigmin (halveringstid er 20-40 minutter) er det foretrukne lægemiddel atropin - 0,5 mg atropin er nødvendig for at modvirke 1 mg fysostigmin.

Interaktioner med andre lægemidler

Cannabinoidbarbiturater, alkohol, opiater og andre centralnervesystemdepressiva kan forårsage additive effekter ved brug sammen med trihexyphenidyl, samt øgede beroligende effekter. Der er risiko for misbrug.

Clozapin, nefopam, phenothiaziner (inklusive chlorpromazin), disopyramid, antihistaminer (inklusive diphenhydramin og promethazin) og amantadin kan forstærke antikolinerge bivirkninger.

Tricykliske midler med antikolinerge virkninger og MAO-hæmmere kan forstærke lægemidlets antikolinerge virkninger på grund af udviklingen af en additiv effekt. Manifestationer af sådanne virkninger omfatter forstoppelse, xerostomi, urinretention, aktiv glaukom, sløret syn, vanskeligheder med at starte vandladning og paralytisk tarmobstruktion (især hos ældre). Antikolinergika bør anvendes med forsigtighed i kombination med MAO-hæmmere eller tricykliske midler. Ved brug af antidepressiva bør trihexyphenidyl startes med en reduceret dosis; patientens tilstand bør overvåges konstant.

Når det administreres sammen med beroligende midler, øges sandsynligheden for sen dyskinesi, hvilket er grunden til, at Cyclodol er forbudt til forebyggelse af lægemiddelinduceret parkinsonisme under behandling med beroligende midler. Dyskinesi forbundet med beroligende midler forstærkes, når det administreres i kombination med trihexyphenidyl.

Lægemidlet reducerer effekten af domperidon og metoclopramid på mave-tarmkanalen.

Brug af lægemidlet i kombination med levodopa svækker dets absorption og reducerer systemiske indekser; i denne henseende skal doseringen justeres. Da denne kombination kan forstærke lægemiddelinduceret dyskinesi (især i begyndelsen af behandlingen), skal standarddosis af trihexyphenidyl eller levodopa reduceres ved kombination.

Lægemidlets terapeutiske virkning kan være antagonistisk i forhold til den aktivitet, der udvises af parasympatomimetika.

Antiarytmiske antikolinergika (inklusive kinidin) forstærker den antikolinerge effekt på hjertet (nedsættelse af AV-ledning).

Reserpin reducerer trihexyphenidyls antiparkinsoniske aktivitet, hvilket forstærker parkinsonismesyndrom.

Opbevaringsforhold

Cyclodol skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - ikke højere end 25°C.

Holdbarhed

Cyclodol kan anvendes inden for en periode på 5 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Romparkin, Parkopan med Trifen og Trihexyphenidyl.