Bilumid

Bilumid indeholder komponenten bicalutamid, som er et ikke-steroidt antiandrogent stof; lægemidlet har ingen anden effekt på det endokrine system. Ved at kombinere med androgene ender og ikke føre til genekspression, blokerer lægemidlet androgen aktivitet og fremmer derved regression af neoplasmer i prostataområdet.

Bicalutamid er et racemat, men kun R(-)-enantiomeren har en antiandrogen effekt.

Indikationer Bilumid

En dosis på 50 mg anvendes til udbredt prostatacarcinom (i sene stadier) i kombination med en LHRH-analog eller ved en kirurgisk kastrationsprocedure.

En dosis på 0,15 g ordineres til lokaliseret prostatacarcinom (T3-T4, enhver N, M0; og også T1-T2, N+ og M0) som monoterapi eller som supplement til strålebehandling eller radikal prostatektomi.

Det anvendes også lokalt til prostatakræft uden metastaser, når kirurgisk kastration eller andre medicinske procedurer anses for umulige eller uhensigtsmæssige.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet produceres i tabletter - 7 stk. i en blisterpakning, 4 pakninger i en æske (volumen 50 mg) og 28 stk. i en speciel beholder udstyret med en subkutan låg (volumen 0,15 g).

Farmakokinetik

Bicalutamid absorberes godt i mave-tarmkanalen ved oral indtagelse. Der er ingen information om den klinisk signifikante effekt af mad på lægemidlets biotilgængelighed. Udskillelsen af (S)-enantiomeren er meget hurtigere end af (R)-enantiomeren; halveringstiden for sidstnævnte er cirka 7 dage.

Ved daglig administration af lægemidlet stiger plasmaværdierne af (R)-enantiomeren cirka ti gange på grund af den lange halveringstid.

Efter daglig administration af 0,15 g af lægemidlet er plasmaniveauet af (R)-enantiomeren cirka 22 μg/ml. Samtidig er næsten 99 % af alle enantiomerer, der cirkulerer i blodet, aktive (R)-enantiomerer.

De farmakokinetiske parametre for (R)-enantiomeren er uafhængige af alder, nyrefunktion og grad af leverinsufficiens.

Der findes oplysninger om, at der hos personer med alvorlig leverdysfunktion forekommer hæmning af plasmaelimineringen af (R)-enantiomeren.

Lægemidlet har en høj kapacitet til proteinsyntese (for racematet er den 96%, og for R-bicalutamid – 99,6%), samt intensiv metabolisme (oxidation og dannelse af glucuronsyre med konjugater).

Metaboliske komponenter udskilles i galde og urin i omtrent lige store mængder.

Dosering og indgivelse

Ved udbredt prostatakræft: Mænd (også ældre) bør tage 1 tablet af lægemidlet (50 mg) én gang dagligt. Behandlingen bør påbegyndes samtidig med brug af en LHRH-analog eller kirurgisk kastration.

Ved lokalt progressiv prostatakræft: Mænd (inklusive ældre) skal tage 1 tablet på 0,15 g én gang dagligt. Doseringsformen på 0,15 g skal anvendes kontinuerligt i mindst 2 år, eller indtil der opstår ændringer i patologiens forløb.

I tilfælde af alvorlig eller moderat leverdysfunktion kan der forekomme ophobning af bicalutamid i kroppen – derfor ordineres Bilumid til sådanne patienter med ekstrem forsigtighed.

[ 3 ]

Brug Bilumid under graviditet

Bilumid bruges til behandling af prostata, så det er ikke ordineret til kvinder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig overfølsomhed over for bicalutamid eller andre komponenter i lægemidlet;
• kombination af lægemidler med astemizol, terfenadin eller cisaprid.

Bivirkninger Bilumid

Bilumid tolereres ofte uden komplikationer. Kun sjældent, når der opstår negative symptomer, er det nødvendigt at seponere lægemidlet. Brugen af lægemidlet kan fremkalde følgende lidelser:

• mest almindelige: hedeture, gynækomasti eller brystsmerter;
• også ret ofte: kvalme, vægtøgning, diarré, kolestase, midlertidig stigning i aktiviteten af intrahepatiske transaminaser, gulsot, samt asteni, impotens, kløe, nedsat libido og alopeci;
• nogle gange: depression, hæmaturi, mavesmerter, dyspepsi og interstitielle processer, der påvirker lungerne. Derudover ses tegn på intolerance, herunder urticaria og Quinckes ødem;
• isoleret: tør hud, opkastning og leversvigt.

Leverrelaterede lidelser er generelt midlertidige og forbedres eller forsvinder fuldstændigt ved fortsat behandling eller efter ophør af behandlingen. Leversvigt er kun rapporteret lejlighedsvis, og der er ikke fastslået nogen årsagssammenhæng med lægemidlet. Periodisk overvågning af leverfunktionen er påkrævet.

Samtidig kan følgende bivirkninger forekomme, når lægemidlet kombineres med en LHRH-analog:

• CVS-læsioner: udvikling af hjertesvigt;
• problemer med mave-tarmkanalen: dyspepsi, anoreksi, oppustethed, tørhed i mundslimhinden og forstoppelse;
• CNS-dysfunktion: døsighed, svimmelhed, nedsat libido og søvnløshed;
• lidelser i luftvejene: dyspnø;
• læsioner i urogenitale kanaler: nocturi eller impotens;
• blodsygdomme: anæmi;
• infektioner i subkutant væv og epidermis: hirsutisme eller alopeci, hyperhidrose og udslæt;
• metaboliske forstyrrelser: ødem, diabetes, vægttab eller vægtøgning og hyperglykæmi;
• Systemiske manifestationer: smerter i brystbenet, maveregionen eller bækkenet, samt feber og hovedpine.

Overdosis

Der er ingen information om forgiftning hos mennesker.

Der findes ingen modgift, så patienten ordineres symptomatiske procedurer. Dialyse bør ikke udføres, da lægemidlet har en høj kapacitet til proteinsyntese og ikke påvises i urinen i uændret tilstand. Generelle støttende foranstaltninger og overvågning af vitale organer er påkrævet.

Interaktioner med andre lægemidler

Der er ingen data om lægemiddelinteraktioner ved kombination af bicalutamid og LHRH-analoger.

Det blev konstateret, at R-bicalutamid hæmmer virkningen af CYP 3A4, og også, mindre aktivt, CYP 2C9 og 2C19 med 2D6. Indførelsen af komponenten i 28 dage sammen med brugen af midazolam forårsagede en stigning i sidstnævntes AUC-værdier på 80%.

Kombination af Bilumid med astemizol, terfenadin eller cisaprid er forbudt.

Det er nødvendigt at kombinere lægemidlet meget omhyggeligt med stoffer, der blokerer aktiviteten af Ca-kanaler eller cyclosporiner. Det kan være nødvendigt at reducere doserne af de angivne lægemidler, især hvis der er mistanke om eller udvikles negative symptomer.

Patienter, der får cyclosporin, bør overvåges nøje, især i starten af behandlingen og når behandlingen seponeres.

Forsigtighed er påkrævet ved kombination med lægemidler, der hæmmer lægemidlers metaboliske processer (ketoconazol eller cimetidin). En sådan kombination kan potentielt forårsage en stigning i Bilumid-værdier, hvilket øger hyppigheden af bivirkninger.

Bicalutamid er i stand til at fortrænge warfarin (coumarin-antikoagulant) fra dets proteinsyntesesteder. På grund af dette er det nødvendigt konstant at overvåge PT-indekserne, når lægemidlet administreres til personer, der bruger coumarin-antikoagulantia.

[ 4 ], [ 5 ]

Opbevaringsforhold

Bilumid skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier - ikke over 25 °C.

Holdbarhed

Bilumid kan bruges i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen af lægemidlet.

Ansøgning til børn

Lægemidlet anvendes ikke i pædiatri.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Androblok, Kalumid, Balutar med Bicana, samt Bicalutamid, Bicaprost og Bicalutera med Casodex.