Betacor

Betacor er et lægemiddel, der selektivt blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer.

Indikationer Betacore

Det bruges til at sænke forhøjet blodtryk. Det bruges også til at forebygge anfald af angina pectoris.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter. En blisterpakning indeholder 10 tabletter af lægemidlet; der er 3 sådanne pakninger i æsken.

[ 1 ]

Farmakodynamik

Blandt de medicinske egenskaber, der er nævnt i Betaxolol:

• β-adrenerg blokerende effekt af kardioselektiv natur;
• mangel på sin egen sympatomimetiske effekt (har ikke en partiel agonistisk effekt);
• svag membranstabiliserende effekt (ligner kinidin eller lokalbedøvende midler) ved anvendelse i koncentrationer, der overstiger størrelsen af standard medicinske doser.

Farmakokinetik

Sugning.

Lægemidlet absorberes fuldstændigt og hurtigt efter oral administration. Effekten af den første leverpassage er ekstremt svag, og stoffets biotilgængelighedsindeks er omkring 85%, hvilket betyder, at dets værdier i blodplasmaet hos forskellige personer eller hos én patient ved langvarig brug af lægemidlet varierer ubetydeligt. Elementet betaxolol syntetiseres med blodprotein i plasmaet med omkring 50%.

Udvekslingsprocesser.

Distributionsvolumenet er cirka 6 l/kg. I kroppen omdannes det meste af betaxolol til inaktive nedbrydningsprodukter, og kun 10-15% af dette element bestemmes i urinen i uændret tilstand. Elimination sker hovedsageligt gennem nyrerne.

Udskillelse.

Halveringstiden for det aktive element er cirka 15-20 timer.

Dosering og indgivelse

Standarddosis til at reducere forhøjet blodtryk eller forebygge udvikling af angina er 1 tablet (20 mg) dagligt.

Portionsstørrelser til personer med nedsat nyrefunktion.

Sammen med svækkelsen af nyreaktiviteten falder også betaxolols clearancehastighed. Derfor skal lægemidlets dosis tilpasses patientens nyreaktivitet: ved et CC-niveau på 20 ml/minut er der ikke behov for at justere dosis.

Det er dog nødvendigt at udføre en klinisk undersøgelse, startende fra den første uge af behandlingen, indtil lægemidlets ligevægtsniveau i blodet er nået (dette tager i gennemsnit 4 dage).

Hos personer med svært nedsat nyrefunktion (CrCl-værdier <20 ml/min) bør behandlingen initieres med 10 mg/dag (dialyseplan og -hyppighed er ikke vigtig hos personer, der gennemgår hæmodialyse).

[ 3 ]

Brug Betacore under graviditet

Teratogen effekt.

Der er i øjeblikket ingen information om udviklingen af teratogene symptomer hos mennesker eller forekomsten af medfødte misdannelser hos fosteret.

Neonatal påvirkning.

Hvis en gravid kvinde tager Betacor, vil effekten af β-blokkeren fortsætte hos den nyfødte i flere dage efter fødslen. Selvom dette restsymptom muligvis ikke er årsagen til kliniske komplikationer, er sandsynligheden for hjertesvigt stadig til stede. Hvis en sådan lidelse opstår, er det nødvendigt at sende den nyfødte til intensiv afdeling, og derudover at afvise brugen af plasmaerstatninger (fordi der er mulighed for akut lungeødem).

Derudover er der data om tilfælde af hypoglykæmi, bradykardi og RDSN. På grund af dette er det nødvendigt at overvåge den nyfødtes tilstand nøje, samtidig med at den holdes under særlige forhold (i løbet af de første 3-5 dage af livet er det nødvendigt at overvåge blodsukkerniveauet og pulsen).

På grund af alle ovenstående faktorer er betaxolol forbudt under graviditet. De eneste undtagelser er de tilfælde, hvor den sandsynlige fordel ved at tage lægemidlet er højere end risikoen for komplikationer hos fosteret.

Amningsperiode.

Det er blevet konstateret, at β-blokkere kan udskilles i modermælk. Amning bør ophøre under behandling med Betacor, da sandsynligheden for bradykardi eller hypoglykæmi hos nyfødte endnu ikke er undersøgt.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• svær bronkial astma, såvel som kroniske lungepatologier af obstruktiv karakter;
• kardiogent shock;
• hjertesvigt, der ikke er kontrolleret af behandling;
• med 2-3 sværhedsgrader af AV-blok;
• bradykardi (hjertefrekvens er <45-50 slag/minut);
• spontan angina (monoterapi kan ikke anvendes, hvis patienten har en typisk eller isoleret form af denne sygdom);
• problemer med sinusknudens funktion (dette inkluderer sinoatriel blokade);
• Raynauds sygdom, som har en alvorlig grad af ekspression (eller andre forstyrrelser i perifer blodgennemstrømningsfunktion);
• fæokromocytom, der ikke er behandlingsbart;
• nedsatte blodtryksværdier;
• intolerance over for betaxolol;
• historie med anafylaktiske symptomer;
• metabolisk form af acidose.

Betacor bør ikke kombineres med lægemidler som sultoprid og floctafenin. Det er også forbudt at kombinere lægemidlet med diltiazem, verapamil, samt amiodaron og bepridil.

Da lægemidlet indeholder laktose, er det ikke ordineret til personer med medfødt galaktosæmi, hypolaktasi eller glukose-galaktosemalabsorption.

Bivirkninger Betacore

Indtagelse af medicinen kan forårsage visse bivirkninger:

• lidelser, der påvirker det subkutane lag og epidermis: hudmanifestationer, herunder forværring af psoriasis eller forekomst af psoriasislignende udslæt. Kløe, urticaria eller hyperhidrose kan også forekomme;
• lidelser i nervesystemet: hovedpine eller svimmelhed, sløvhed og distal paræstesi;
• problemer, der påvirker de visuelle organers funktion: tørre slimhinder i øjnene, nedsat synsstyrke;
• psykiske lidelser: forekomst af træthed, udvikling af søvnløshed eller asteni. Forekomst af mareridt, depression, hallucinationer, forvirring;
• mave-tarmlidelser: lidelser i mave-tarmkanalen (såsom diarré, mavesmerter og opkastning med kvalme);
• Ernærings- og metaboliske forstyrrelser: udvikling af hyper- eller hypoglykæmi, samt bradykardi (muligvis i alvorlig grad). Hæmning af AV-ledning eller potensering af eksisterende AV-blok kan observeres, samt et fald i blodtrykket og hjertesvigt;
• symptomer, der påvirker karsystemet: øget claudicatio intermittens eller Raynauds sygdom. Kolde ekstremiteter kan også observeres;
• problemer med åndedrætsorganernes og brystbenets funktion med mediastinum: forekomsten af dyspnø eller bronkiale spasmer;
• reproduktionsforstyrrelser: udvikling af impotens;
• Ændringer i laboratoriedata: I sjældne tilfælde observeres forekomsten af antinukleære antistoffer, lejlighedsvis ledsaget af kliniske symptomer svarende til SLE, som forsvinder efter ophør af behandlingen.

[ 2 ]

Overdosis

Tegn på Betacor-forgiftning: bradykardi eller et meget kraftigt fald i blodtrykket. Med sådanne symptomer bør patienten have flere lægemidler:

• intravenøs injektion af 1-2 mg atropin;
• administration af 1 mg glukagon (gentag denne injektion om nødvendigt);
• Om nødvendigt, udfør en infusion (med langsom hastighed) af 25 mcg isoprenalin eller administrer en dosis dobutamin svarende til 2,5-10 mcg/kg/minut.

Hvis en nyfødt, hvis mor brugte betablokkere under graviditeten, udvikler hjertedekompensation, kræves følgende procedurer:

• administration af 0,3 mg/kg glukagon;
• henvisning til intensiv afdeling;
• Brug af dobutamin sammen med isoprenalin: ofte i ret store doser og over længere tid. Procedurerne udføres under lægens opsyn.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet forstærker effekten af andre antihypertensive lægemidler. Når det kombineres med antihypertensive lægemidler, der har en central type terapeutisk effekt (såsom methyldopa og clonidin med moxonidin osv.), bør man undgå pludselig ophør med brugen af sidstnævnte, da dette kan føre til en betydelig stigning i blodtrykket.

Når det kombineres med diltiazem, reserpin, SG, amiodaron, samt kinidin, verapamil og methyldopa, øges risikoen for at udvikle lidelser i hjertets automatisme, kontraktilitet og ledningsevne.

Kombination med calciumantagonister af dihydropyridinserien (især hos personer med latent hjertesvigt) øger sandsynligheden for et fald i blodtrykket og udvikling af hjertedekompensation, hvorfor det anbefales at undgå intravenøse injektioner af antiarytmika og calciumantagonister under behandling med Betacor.

Østrogener, antacida, NSAID'er, omsluttende lægemidler og GCS reducerer lægemidlets antihypertensive effekt, mens tricykliske midler derimod forstærker den (ortostatisk kollaps kan udvikle sig).

Lægemidlet forstærker de medicinske egenskaber af ikke-depolariserende muskelafslappende midler og bremser desuden leverens metabolisme af stoffet lidokain.

Phenothiaziner med cimetidin øger niveauet af grundstoffet betaxolol i blodplasmaet.

Med et fald i blodtrykket og udviklingen af anafylaktiske symptomer forårsaget af brugen af kontrastmidler, der indeholder jod, reducerer medicin, der blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer, sværhedsgraden af kompenserende symptomer fra det kardiovaskulære system.

Det er forbudt at kombinere Betacor med MAO-hæmmere, da dette fører til en betydelig forøgelse af den antihypertensive effekt.

Allergener eller deres ekstrakter, der anvendes til hudtest, øger sandsynligheden for alvorlige systemiske symptomer eller anafylaksi hos personer, der bruger Betacor.

[ 4 ]

Opbevaringsforhold

Betacor skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier må ikke overstige 25 °C.

Holdbarhed

Betacor kan anvendes i op til 4 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Der er ingen data om lægemidlets terapeutiske effekt og sikkerhed hos børn, hvorfor det ikke kan ordineres til dem.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Enzix Duo, Atenolol og Captopril med Panavital og Metoprolol, samt Corvitol med Bisoprolol og Cordaflex med Biprol.

Anmeldelser

Betacor modtager overvejende positive anmeldelser fra patienter. Efter at have afsluttet den medicin, som lægen har ordineret, bemærker mange patienter stabilisering af blodtryksindikatorerne.