Benemycin

Benemicin er et antibiotikum med en bred vifte af medicinske virkninger. Det bruges som et anti-tuberkulose-, antibakterielt og anti-spedalskhedsmiddel.

[ 1 ]

Indikationer Benemycin

Lægemidlet er indiceret til eliminering af følgende patologier:

• tuberkulose af enhver form;
• spedalskhed (i kombination med dapson);
• infektiøse processer forårsaget af virkningen af bakterier, der er følsomme over for lægemidler;
• brucellose (i kombination med tetracykliner).

Det bruges også til at forhindre udvikling af meningokokmeningitis hos bærerne selv, såvel som hos personer, der kommer i kontakt med dem.

Udgivelsesformular

Det produceres i form af kapsler. En æske indeholder 100 kapsler, en pakke indeholder 1 sådan æske.

Farmakodynamik

Den aktive ingrediens i lægemidlet er rifampicin. Benemicin bruges til at eliminere sygdomme forårsaget af følgende bakterier: Kochs bacillus, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Hansens bacillus, Brucella spp. og Rickettsia typhi. Høje koncentrationer af lægemidlet gør det muligt for det at virke på individuelle gramnegative mikroorganismer. Lægemidlet er især aktivt mod miltbrandbaciller, streptokokker og stafylokokker samt clostridier. Benemicin er også aktivt mod gramnegative kokker (såsom gonokokker og meningokokker).

Den aktive komponent hæmmer bakteriel DNA-afhængig RNA polyerase.

Rifampicin er forbudt at anvende i monoterapi, da bakterier, der er resistente over for denne komponent, i dette tilfælde hurtigt udvikler sig.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes rifampicin hurtigt fra mave-tarmkanalen (næsten 100%). Det skal tages i betragtning, at hvis der er mad i maven, aftager absorptionen af lægemidlet betydeligt.

Den maksimale koncentration i blodserum (efter oral administration af den gennemsnitlige daglige lægemiddeldosis (600 mg)) af stoffet nås efter 1,5-2 timer og er lig med 6-7 mcg/ml. Undertrykkelse af vækst og reproduktion af de fleste stammer af Kochs bacillus begynder allerede, når koncentrationen på 0,5 mcg/ml nås. Lægemiddelkoncentrationen i blodet varer i ca. 8-12 timer.

Med protein inde i plasmaet syntetiseres omkring 75%, og halveringstiden er 2-5 timer. Det aktive stof passerer godt ind i knoglevæv, lymfeknuder, hulrum, tuberkulosefokus og biologiske væsker. Det kan også trænge ind i placenta og ind i modermælk. Lægemidlets koncentration i cerebrospinalvæsken forekommer i tilfælde af betændelse i meninges.

Efter at rifampicin er absorberet i blodet, kommer stoffet ind i leveren gennem portvenen, hvorefter det igen udskilles i fordøjelseskanalen sammen med galde og derefter absorberes igen i blodet.

En del af det aktive stof metaboliseres i leveren, hvorunder diacetylrifampicin dannes, som bevarer anti-tuberkuloseegenskaber, men absorberes mindre godt i tarmen. Udskillelse sker uændret gennem fordøjelseskanalen med galde. Derfor registreres der i løbet af de første 3 uger af behandlingen (mens kroppen tilpasser sig en sådan metabolisk cyklus) en stigning i transaminaser i blodplasmaet, som forsvinder over tid.

Omkring 60% af det orale stof udskilles med afføring, og yderligere 30% med urin (uændret og som henfaldsprodukter). En lille mængde af lægemidlet udskilles med tårer og derefter andre biologiske væsker, hvilket giver dem en orange farve.

[ 2 ], [ 3 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt en halv time før måltider.

Ved behandling af tuberkulose anvendes lægemidlet i kombination med andre antituberkulosemidler (f.eks. pyrazinamil, ethambutol, streptomycin og isoniazid). Til voksne, der vejer op til 50 kg, er den daglige dosis 450 mg. Hvis patientens vægt er over 50 kg, ordineres 600 mg dagligt. Spædbørn og børn må gives 10 mg/kg dagligt. Der må ikke tages mere end 600 mg af lægemidlet dagligt.

Behandlingsforløbet for tuberkuløs meningitis, dissemineret tuberkulose, tuberkulose på baggrund af HIV, samt for rygmarvslæsioner af neurologisk karakter varer mindst 9 måneder med daglig brug af lægemidlet. Samtidig bør lægemidlet i den indledende fase (i løbet af de første 2 måneder) tages i kombination med isoniazid og pyrazinamid, og sammen med dem etabutol eller streptomycin, og de resterende 7 måneder - i kombination med isoniazid.

Behandlingsforløbet for lungetuberkulose varer seks måneder og udføres i henhold til en af de nedenfor beskrevne ordninger:

• I løbet af de første 2 måneder administreres standardbehandling - en kombination af Benemycin med de fire ovennævnte antituberkulosemidler. De næste 4 måneder tages lægemidlet sammen med isoniazid;
• i henhold til ovenstående skema, tag i løbet af de første 2 måneder, og derefter 2-3 gange om ugen i kombination med isoniazid;
• tager lægemidlet 3 gange om ugen i 6 måneder (sammen med pyrazinamid, samt isoniazid og streptomycin (eller etabuthol i stedet)).

Når man tager antituberkulosemedicin 2-3 gange om ugen, bør behandlingsprocessen overvåges nøje af en læge.

Til behandling af multibacillær spedalskhed er voksendosis 600 mg én gang om måneden (en kombineret dosis med clofazimin (50 mg dagligt + 300 mg månedligt) samt dapson (100 mg dagligt)). Den pædiatriske dosis er 10 mg pr. måned i kombination med clofazimin (50 mg hver anden dag + 200 mg én gang om måneden) og i tillæg til dette med dapson (1-2 mg/kg dagligt). Behandlingsvarigheden er 2 år.

Til behandling af pausibacillær spedalskhed er voksendosis 600 mg én gang om måneden (i kombination med dapson på 1-2 mg/kg (dosis 100 mg) én gang dagligt). Børn får lægemidlet i en dosis på 10 mg/kg én gang om måneden (i kombination med dapson, 1-2 mg/kg dagligt). Behandlingsforløbet varer seks måneder.

Andre antibakterielle midler bruges også til at eliminere infektiøse patologier forårsaget af mikrober, der er følsomme over for lægemidlet. Den daglige dosis til voksne er 0,6-1,2 g, og til spædbørn og børn - 10-20 mg/kg pr. dag. Lægemidlet bør tages to gange dagligt.

Ved behandling af brucellose tages medicinen én gang dagligt (om morgenen) i en mængde på 900 mg. Derudover er det også nødvendigt at drikke doxycyklin. Kursets varighed vælges individuelt, i gennemsnit - mindst 45 dage.

For at forebygge meningokokmeningitis er det nødvendigt at tage medicinen i en mængde på 600 mg to gange dagligt med et interval på 12 timer. Kuren varer 2 dage.

[ 5 ]

Brug Benemycin under graviditet

Det er kontraindiceret at tage denne medicin under graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne for lægemidlet:

• diagnosticeret nyresvigt;
• gulsot;
• infektiøs form for hepatitis, som du har lidt for mindre end 1 år siden;
• overfølsomhed over for rifampicin og andre komponenter i lægemidlet;
• laktationsperiode.

Lægemidlet bør også ordineres til børn med forsigtighed.

Bivirkninger Benemycin

Indtagelse af lægemidlet kan forårsage følgende bivirkninger:

• Mave-tarmkanalen: kvalme med opkastning, diarré, appetitløshed, udvikling af hepatitis, pseudomembranøs colitis, erosiv gastritis og hyperbilirubinæmi. Derudover kan niveauet af levertransaminaser stige;
• CNS-organer: forekomst af hovedpine, en følelse af desorientering, synstab og udvikling af ataksi;
• urinvejsorganer: nefronekrose eller tubulointerstitiel nefritis observeres;
• allergier: feber, bronkospasme, urticaria, angioødem eller eosinofili, samt ledsmerter;
• Andre: muskelsvaghed, udvikling af leukopeni eller dysmenoré, også induktion af porfyri, og derudover hyperurikæmi og gigt i den akutte fase.

På grund af uregelmæssig indtagelse af lægemidlet eller i den tidlige fase af et gentaget behandlingsforløb er det muligt at udvikle en allergi på huden, såvel som et influenzalignende syndrom (feber, svær svimmelhed med hovedpine, muskelsmerter og kulderystelser), hæmolytisk anæmi, Werlhofs sygdom og akut nyresvigt.

[ 4 ]

Overdosis

I tilfælde af lægemiddelforgiftning på grund af overdosis kan følgende symptomer forekomme:

• udseendet af kramper;
• falder i sløvhed;
• følelse af forvirring.

Disse lidelser kræver symptomatisk behandling, maveskylning og aktivt kul for at behandle dem. Forceret diurese kan også anvendes.

[ 6 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Benemicin kan svække virkningen af kønshormoner, hormonel prævention, orale antikoagulantia, antiarytmika (såsom mexiletin, disopyramid, samt tocainid, kinidin og pirmenon), antidiabetika, samt dapson, ketoconazol, phenytoin, hexobarbital og nortriptylin. Derudover anvendes theophyllin, benzodiazepiner, GCS, cyclosporin type A, traconazol og β-blokkere, samt chloramphenicol enalapril, cimetidin (fremskynder metabolismen) og calciumkanalblokkere.

Som følge af kombineret administration med ketoconazol, syreneutraliserende og antikolinerge lægemidler, såvel som opiater, falder lægemidlets biotilgængelighed.

Hos personer med leverproblemer kan kombinationen med pyrazinamid og isonasid fremkalde sygdomsprogression.

PAS-lægemidler, der indeholder stoffet bentonit, må tages med et interval på 4 timer efter indtagelse af Benemycin, da der er mulighed for forstyrrelse af absorptionsprocesserne for de aktive komponenter.

[ 7 ]

Opbevaringsforhold

Benemicin skal opbevares beskyttet mod fugt og sollys, utilgængeligt for små børn. Temperatur – ikke over 25 ^° C.

Holdbarhed

Benemicin må anvendes i 3 år fra lægemidlets frigivelsesdato.

[ 8 ]