Anastrozol

Anastrozol (Anastrozol) er et lægemiddel, der tilhører klassen af aromatasehæmmere. Det anvendes i onkologi, især i behandlingen af brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen.

Brystkræft kan være følsom over for østrogen, et kvindeligt kønshormon, der kan stimulere væksten af kræftceller. Anastrozol virker ved at blokere virkningen af aromatase-enzymase, som omdanner androgener (mandlige kønshormoner) til østrogen i væv, såsom fedtvæv, der ikke har været udsat for hormonet. Dette reducerer østrogenniveauet i en kvindes krop, hvilket kan bremse væksten og spredningen af østrogenfølsomme kræftceller.

Anastrozol tages normalt i tabletform én gang dagligt. Brug og dosering bestemmes af lægen afhængigt af patientens specifikke situation og brystkræftens art.

Det er vigtigt at bemærke, at anastrozol kan forårsage bivirkninger, herunder muskelsmerter, træthed, hovedpine, forhøjet blodtryk, rødme i huden og andre. Patienter bør drøfte eventuelle bivirkninger med deres læge og sikre regelmæssig lægelig overvågning under behandlingen.

Indikationer Anastrozol

1. Hormonafhængig brystkræft: Anastrozol anvendes som en del af den omfattende behandling af hormonafhængig brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen.
2. Forebyggelse af tilbagefald: Efter kirurgisk fjernelse af en brysttumor (mammektomi) kan anastrozol anvendes til nogle patienter for at reducere risikoen for tilbagefald af kræft.
3. Forebyggelse af brystkræft hos kvinder med høj risiko: I nogle tilfælde kan anastrozol anbefales til kvinder med høj risiko for at udvikle brystkræft for at reducere sandsynligheden for at udvikle det.

Udgivelsesformular

Filmovertrukne tabletter: Anastrozol fås oftest som 1 mg orale tabletter. Dette er standarddosis, der anvendes til daglig administration som en del af antihormonel behandling mod brystkræft.

Farmakodynamik

1. Aromatasehæmning: Anastrozols primære virkning er at hæmme aromataseenzymet, som er ansvarligt for at omdanne androgener (såsom testosteron) til østrogener. Dette fører til et fald i østrogenniveauet i blodet.
2. Reduktion af østrogenniveauer: Ved at hæmme aromatase reducerer anastrozol niveauet af cirkulerende østrogen i kroppen. Dette er især nyttigt i tilfælde, hvor forhøjede østrogenniveauer kan være årsag til visse sygdomme eller komplikationer, såsom brystkræft eller østrogenafhængige tumorer.
3. Anvendelse i onkologi: Anastrozol anvendes i vid udstrækning til behandling af brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen, især hos patienter, hvis tumorer er østrogenreceptor-positive.
4. Gynækologisk anvendelse: Anastrozol bruges undertiden til at behandle visse gynækologiske tilstande forbundet med hyperøstrogenæmi eller høje østrogenniveauer.
5. Sportsbrug: Anastrozol bruges undertiden i sportsmedicin til at sænke østrogenniveauet hos mænd, især ved brug af anabolske steroider, hvilket kan føre til øgede østrogenniveauer i kroppen.
6. Bivirkninger: Selvom anastrozol generelt tolereres godt, kan det forårsage bivirkninger såsom hovedpine, forhøjet blodtryk, muskelsmerter, ledsmerter, knoglesmerter og dårlig knoglesundhed (især hos kvinder efter overgangsalderen).

Farmakokinetik

1. Absorption: Anastrozol absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Det tages normalt dagligt i tabletform.
2. Distribution: Anastrozol har høj affinitet til blodplasmaproteiner (ca. 40%), især til albumin. Det trænger godt ind i kroppens væv, herunder brysttumorer.
3. Metabolisme: Anastrozol metaboliseres i leveren og danne aktive metabolitter, herunder hydroxyanastrozol og triazolanastrozol. Den primære metaboliseringsvej er hydroxylering af den aromatiske ring.
4. Udskillelse: Den primære udskillelsesmekanisme for anastrozol og dets metabolitter er renal udskillelse, hovedsageligt i form af metabolitter. Omkring 10% af dosis udskilles uændret i urinen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for anastrozol fra plasma er omkring 50 timer. Det betyder, at dets koncentration i kroppen halveres omkring 50 timer efter administration.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

Anastrozol tages oralt, uanset fødeindtagelse. Det anbefales at tage tabletten på samme tidspunkt hver dag for at opretholde en stabil koncentration af det aktive stof i blodet.

• Tabletterne skal synkes hele, og der skal drikkes tilstrækkeligt med vand.
• Det anbefales ikke at tygge eller knuse tabletten.

Dosering

Standarddosis af anastrozol er 1 mg én gang dagligt. Doseringsanbefalinger for forskellige kliniske situationer er angivet nedenfor:

Tidlig brystkræft

• Tag 1 mg én gang dagligt.
• Det sædvanlige behandlingsforløb varer 5 år, men kan forlænges op til 10 år afhængigt af lægens vurdering og individuelle risikofaktorer.

Dissemineret brystkræft

• Tag 1 mg én gang dagligt.
• Behandlingen fortsætter, så længe der er et positivt klinisk respons, eller indtil der er tegn på sygdomsprogression.

Forebyggelse af brystkræft

• I nogle tilfælde kan anastrozol ordineres for at forebygge brystkræft hos kvinder med høj risiko for sygdommen.
• Tag 1 mg én gang dagligt i en periode fastsat af din læge.

Særlige instruktioner

• Ved nyreinsufficiens: Dosisjustering er normalt ikke nødvendig.
• Ved leverinsufficiens: Der skal udvises forsigtighed ved ordination af anastrozol, især ved alvorlige former for leverdysfunktion.
• Overdosis: Tilfælde af overdosis er sjældne, men hvis symptomer opstår, er symptomatisk behandling nødvendig.

Brug Anastrozol under graviditet

Det er udelukkende beregnet til brug hos kvinder efter overgangsalderen og kan medføre fare for graviditet, hvis det anvendes under graviditet.

Her er nogle af de potentielle risici ved at bruge anastrozol under graviditet:

1. Fødselsdefekter: Brug af anastrozol under graviditet kan øge risikoen for fosterdefekter.
2. Forsinket fosterudvikling: Anastrozol kan have en negativ indflydelse på fosterudviklingen og forårsage forsinket fosterudvikling.
3. Abort: Brug af anastrozol i første trimester af graviditeten kan øge risikoen for abort.
4. Risiko for komplikationer hos moderen: Anastrozol kan også have en negativ indvirkning på moderens helbred under graviditeten og forårsage en række komplikationer.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for anastrozol eller et af indholdsstofferne i lægemidlet bør undgå brugen af det.
2. Graviditet: Brug af anastrozol er kontraindiceret til gravide kvinder, da det kan forårsage medfødte misdannelser hos fosteret. Hos kvinder under behandling med anastrozol er det nødvendigt at anvende effektive præventionsmetoder.
3. Amning: Anastrozol anbefales heller ikke under amning, da dets virkning på spædbarnet ikke er undersøgt.
4. Pædiatrisk alder: Anastrozols sikkerhed og virkning hos børn er ikke fastslået, og det anbefales derfor ikke til børn.
5. Forsigtighedsregler: Patienter bør være forsigtige ved betjening af maskiner og ved deltagelse i aktiviteter, der kræver øget koncentration, da anastrozol kan forårsage døsighed eller træthed.
6. Knogle- og skeletsygdomme: Anastrozol bør anvendes med forsigtighed hos patienter med osteoporose eller andre knoglesygdomme, da det kan forværre knoglesundheden.
7. Hjerte- og karsygdomme: Anastrozol kan også øge risikoen for kardiovaskulære komplikationer, så det bør anvendes med forsigtighed til patienter med hjerte- og karsygdomme.

Bivirkninger Anastrozol

1. Muskel- og ledsmerter: Dette er en af de mest almindelige bivirkninger ved anastrozol. Patienter kan opleve smerter og ubehag i muskler og led.
2. Hovedpine: Nogle patienter kan opleve hovedpine, mens de bruger anastrozol.
3. Hypertension: Nogle patienter kan opleve forhøjet blodtryk.
4. Hyperkolesterolæmi: Forhøjede kolesterolniveauer i blodet kan være en bivirkning af anastrozol.
5. Osteoporose: Langvarig brug af anastrozol kan øge risikoen for osteoporose og knoglebrud.
6. Hurtig træthed: Nogle patienter kan opleve træthed og svaghed under behandling med anastrozol.
7. Gynækomasti: Mænd kan opleve forstørrelse af brystkirtlerne.
8. Øget risiko for hjerte-kar-sygdomme: Nogle patienter, især dem med en prædisposition, kan opleve hjerte- og karproblemer.
9. Psyko-emotionelle lidelser: Omfatter depression, angst, søvnforstyrrelser og andre psykiatriske symptomer.
10. Vaginal blødning: Kan forekomme hos nogle patienter.

Overdosis

Information om overdosis af anastrozol er begrænset, da tilfælde af alvorlig overdosis normalt ikke beskrives i litteraturen på grund af lægemidlets lave toksicitet.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Lægemidler, der påvirker cytokrom P450: Anastrozol metaboliseres i leveren med deltagelse af enzymer i cytokrom P450-systemet, primært CYP3A4 og CYP2D6. Derfor kan lægemidler, der inducerer eller hæmmer disse enzymer, ændre blodkoncentrationen af anastrozol. For eksempel kan CYP3A4-hæmmere (f.eks. ketoconazol, itraconazol) øge koncentrationen af anastrozol, og induktorer (f.eks. rifampicin, phenytoin) kan sænke den.
2. Hyperøstrogene lægemidler: Lægemidler, der indeholder østrogener (f.eks. hormonbehandling eller prævention) kan reducere anastrozols virkning, fordi de er i konflikt med dets virkningsmekanisme.
3. Hypoøstrogene lægemidler: Lægemidler, der kan forårsage hypoøstrogenisme (f.eks. gonadotropinfrigivende hormonagonister eller endometrioselægemidler), kan øge effekten af anastrozol.
4. Lægemidler, der påvirker hæmatopoiesen: Nogle lægemidler, såsom cytostatika eller lægemidler, der anvendes til behandling af kræft, kan øge risikoen for anæmi, når de anvendes sammen med anastrozol.
5. Lægemidler, der påvirker knoglevæv: Lægemidler, der påvirker knogleresorption eller knogledannelse (f.eks. bisfosfonater eller raloxifen), kan forbedre anastrozols effekt på forebyggelse af osteoporose forårsaget af dets administration.