Amlodipin

Amlodipin er et lægemiddel i calciumantagonistklassen, der bruges til at behandle forhøjet blodtryk (hypertension) og angina pectoris (brystsmerter forårsaget af iskæmi i hjertemusklen). Det virker ved at blokere calcium fra at trænge ind i musklerne i blodkarrene og hjertet, hvilket får dem til at slappe af og udvide sig. Dette forbedrer blodgennemstrømningen og gør det muligt for hjertet at pumpe blod lettere, hvilket sænker trykket i blodkarrene og reducerer arbejdsbyrden på hjertet.

Amlodipin kan anvendes som monoterapi eller i kombination med andre antihypertensive lægemidler for at opnå målblodtryksværdier. Derudover kan det ordineres til patienter med angina pectoris for at forebygge anfald af brystsmerter.

Dette lægemiddel fås i form af orale tabletter og kan bruges enten dagligt eller efter lægens anvisning. Det er vigtigt at bruge amlodipin nøje i henhold til lægens anbefalinger og ikke stoppe med at tage det uden lægens samtykke, selvom du oplever forbedring.

Indikationer Amlodipin

1. Hypertension (forhøjet blodtryk): Amlodipin bruges til at sænke blodtrykket hos patienter med forhøjet blodtryk. Det hjælper med at forebygge komplikationer forbundet med forhøjet blodtryk, såsom slagtilfælde, hjerteanfald og nyreproblemer.
2. Angina (stabil og variant): Amlodipin kan anvendes til behandling af stabil og variant angina, som kan manifestere sig ved brystsmerter eller ubehag under fysisk aktivitet eller stressende situationer.
3. Vasospasmer: Amlodipin kan anvendes til at forebygge og behandle vasospasmer, såsom vasospasme fra subaraknoidalblødning eller koronarspasme.

Udgivelsesformular

1. Tabletter til oral indtagelse:

   • Den mest almindelige form for frigivelse af amlodipin er orale tabletter.
   • Dosering: Tabletter indeholder normalt 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg amlodipin (i form af amlodipinbesylat).
   • Tabletterne kan være almindelige eller overtrukne for at forbedre absorptionen og reducere bivirkninger.

2. Tabletter med modificeret frigivelse:

   • Der findes også tabletter med kontrolleret/modificeret frigivelse af amlodipin, som giver en mere jævn frigivelse af medicinen i løbet af dagen.

Farmakodynamik

1. Blokering af L-type calciumkanaler: Amlodipin blokerer L-type calciumkanaler i vaskulær glat muskulatur og myokardiet. Dette fører til et fald i intracellulær calciumtilstrømning, hvilket reducerer kontraktiliteten af vaskulær glat muskulatur og hjertemuskulatur.
2. Perifer vaskulær dilatation: På grund af blokade af calciumkanaler i den glatte muskulatur i arterier og arterioler forårsager amlodipin deres dilatation. Dette fører til et fald i den samlede perifere vaskulære modstand og blodtryk.
3. Forbedring af koronar blodgennemstrømning: Udvidelsen af koronararterierne under påvirkning af amlodipin bidrager til øget blodgennemstrømning i myokardiet, hvilket kan være særligt gavnligt hos patienter med koronar hjertesygdom.
4. Reduktion af hjertebelastning: Ved at reducere hjertemusklens kontraktilitet og mindske hjertebelastning forårsaget af vasodilatation kan amlodipin forbedre hjertefunktionen hos patienter med hjertesvigt.
5. Minimal effekt på ledningsevnen: Sammenlignet med nogle andre calciumkanalblokkere har amlodipin generelt minimal effekt på ledningsevnen i hjertets ledningssystem, hvilket gør det relativt sikkert for de fleste patienter med hjerterytmeforstyrrelser.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amlodipin absorberes normalt hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Det har en høj biotilgængelighed, omkring 60-65%.
2. Distribution: Efter absorption fordeles amlodipin hurtigt i kroppens væv. Det er hovedsageligt bundet til blodplasmaproteiner i et niveau på omkring 95%.
3. Metabolisme: Amlodipin metaboliseres i leveren med dannelse af inaktive metabolitter. Hovedmetabolitten er desethylamlodipin, som også har en blokerende effekt på calciumkanaler.
4. Udskillelse: Størstedelen af amlodipin og dets metabolitter udskilles gennem nyrerne (ca. 60-70 % uændret).
5. Halveringstid: Halveringstiden for amlodipin fra kroppen er omkring 30-50 timer, hvilket betyder, at dets virkninger kan fortsætte i lang tid efter seponering.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

• Oral administration: Amlodipin tages oralt, uanset måltider. Tabletterne skal synkes hele med rigeligt vand. Tabletten må ikke tygges eller deles, især hvis det er en tablet med modificeret frigivelse.

Dosering

For voksne:

1. Hypertension (højt blodtryk):

   • Startdosis: Normalt 5 mg én gang dagligt.
   • Vedligeholdelsesdosis: Afhængigt af patientens respons kan dosis øges til en maksimal dosis på 10 mg dagligt.
   • Kommentar: Hos ældre patienter, patienter med leversvigt eller ved brug af amlodipin i kombination med andre lægemidler kan initialdosis reduceres til 2,5 mg dagligt.

2. Angina (brystsmerter):

   • Standarddosis: Normalt 5 mg én gang dagligt, som kan øges til 10 mg én gang dagligt afhængigt af patientens individuelle terapeutiske respons.

For børn (fra 6 år):

• Hypertension:
  • Startdosis: 2,5 mg én gang dagligt.
  • Vedligeholdelsesdosis: Kan øges til 5 mg én gang dagligt efter 1-2 ugers behandling, afhængigt af respons på behandlingen.

Særlige instruktioner

• Regelmæssig overvågning: Patienter, der tager amlodipin, har brug for regelmæssig lægelig overvågning for at overvåge behandlingens effektivitet og sikkerhed.
• Brug under graviditet: Amlodipin bør kun tages under graviditet, hvis det er absolut nødvendigt og under streng lægelig overvågning.
• Interaktion med anden medicin: Amlodipin kan interagere med anden medicin, hvilket kræver dosisjustering og lægeligt tilsyn.

Brug Amlodipin under graviditet

Brugen af amlodipin under graviditet kan være problematisk, især i første trimester, hvor barnets organer er under udvikling. Amlodipin tilhører kategori C i FDA's graviditetssikkerhedsklassificering, hvilket betyder, at data om dets sikkerhed hos gravide kvinder er begrænsede.

Hvis du tager amlodipin og bliver gravid eller planlægger at blive gravid, er det vigtigt at drøfte dette med din læge. Han eller hun vil kunne vurdere fordelene ved at tage amlodipin sammenlignet med de potentielle risici for dig og dit barn.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for amlodipin eller andre dihydropyridin-calciumantagonister bør undgå brugen af dette lægemiddel.
2. Hjertesvigt: Patienter med hjertesvigt, især dem med lavt blodtryk, bør tage amlodipin med forsigtighed.
3. Angina: Hos patienter med anginapectoris (angina), især ved anfald af ustabil angina, kræver brugen af amlodipin forsigtighed.
4. Akut myokardieinfarkt: Amlodipin kan anvendes med forsigtighed i de første par uger efter akut myokardieinfarkt.
5. Svær leverdysfunktion: Patienter med svær leverdysfunktion bør tage amlodipin med forsigtighed på grund af mulig intensivering af lægemidlets virkning.
6. Graviditet og amning: Brugen af amlodipin under graviditet kan være begrænset og bør kun anvendes, når det er absolut nødvendigt. Beslutningen om at bruge amlodipin under graviditet bør derfor træffes af en læge.
7. Børn: Data om amlodipins effekt og sikkerhed hos børn er utilstrækkelige, derfor kræver brug hos børn særlig opmærksomhed og overvågning af en læge.
8. Aldring: Hos ældre patienter kan brugen af amlodipin være begrænset på grund af mulig forstærkning af dets hypotensive effekt og øget risiko for ortostatisk hypotension.
9. Kombination med andre lægemidler: Brug af amlodipin i kombination med visse andre lægemidler, såsom CYP3A4-hæmmere eller beta-adrenoblokkere, kan kræve dosisjustering og omhyggelig overvågning.

Bivirkninger Amlodipin

1. Svimmelhed og følelse af svaghed: Mange patienter oplever svimmelhed eller en følelse af svaghed i starten af at tage amlodipin. Disse symptomer forsvinder normalt af sig selv, efterhånden som kroppen vænner sig til lægemidlet.
2. Hævelse i benene: En af de mest almindelige bivirkninger ved amlodipin er hævelse i benene. Disse kan vise sig som hævelse og ødem i benene eller underbenene. I nogle tilfælde kan hævelsen sprede sig til andre dele af kroppen.
3. Hovedpine: Nogle patienter kan opleve hovedpine eller forværring af eksisterende hovedpine, mens de tager amlodipin.
4. Døsighed og træthed: Nogle patienter kan opleve døsighed eller træthed, mens de tager amlodipin.
5. Fordøjelsesforstyrrelser: Gastrointestinale bivirkninger såsom kvalme, opkastning, forstoppelse eller diarré kan forekomme.
6. Hjertebanken: Hos nogle patienter kan indtagelse af amlodipin forårsage en følelse af hjertebanken eller hjertebanken.
7. Perifere neurologiske symptomer: I sjældne tilfælde kan amlodipin forårsage bivirkninger i nervesystemet, såsom paræstesier (prikken eller følelsesløshed) i ekstremiteterne.

Overdosis

1. Alvorligt blodtryksfald: Amlodipin, som er en calciumkanalblokker, kan forårsage et betydeligt blodtryksfald ved overdosis. Dette kan føre til hypotonisk krise, besvimelse og endda shock.
2. Takykardi eller bradykardi: Unormale hjerterytmer kan forekomme som følge af overdosis af amlodipin. Dette kan omfatte en hurtigere hjerterytme (takykardi) eller en langsommere hjerterytme (bradykardi).
3. Hyperkaliæmi: Overdosis af amlodipin kan føre til forhøjede kaliumniveauer i blodet (hyperkaliæmi), især hos patienter med nedsat nyrefunktion.
4. Depression af centralnervesystemet: Der er risiko for at udvikle depression af centralnervesystemet, herunder døsighed, nedsat bevidsthedsniveau, koma og endda anfald.
5. Andre symptomer: Andre mulige symptomer på overdosis af amlodipin kan omfatte svimmelhed, hovedpine, kvalme, opkastning, diarré osv.

Interaktioner med andre lægemidler

1. CYP3A4-enzymhæmmere: CYP3A4-enzymhæmmere såsom ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, erythromycin, ritonavir og andre antiretrovirale lægemidler kan øge blodniveauet af amlodipin, hvilket kan føre til en øget hypotensive effekt og en øget risiko for bivirkninger såsom ødem og svimmelhed.
2. CYP3A4-enzyminduktorer: CYP3A4-enzyminduktorer såsom rifampicin, carbamazepin, phenytoin, phenobarbital og naturlægemidler, der indeholder tutti frutti, kan reducere blodniveauet af amlodipin, hvilket kan føre til et fald i dets hypotensive effekt og en øget risiko for kardiovaskulære hændelser.
3. Betablokkere: Kombinationen af amlodipin med betablokkere kan øge den hypotensive effekt og sænke hjertefrekvensen. Dette kan føre til et fald i hjertefrekvensen og en øget risiko for bradykardi.
4. Andre antihypertensive lægemidler: Kombineret brug af amlodipin med andre antihypertensive lægemidler, såsom ACE-hæmmere eller diuretika, kan føre til øget hypotensiv effekt og øget risiko for ortostatisk hypotension.
5. Statiner: Statiner såsom atorvastatin og simvastatin kan øge risikoen for myopati i kombination med amlodipin, især ved samtidig brug i høje doser.