Amiodaron

Amiodaron er et lægemiddel, der er meget anvendt til behandling af hjerte-kar-sygdomme såsom arytmier. Dets primære aktive ingrediens, amiodaron, har en mangesidet effekt på det kardiovaskulære system.

Amiodaron tilhører klassen af antiarytmika og bruges almindeligvis til at kontrollere hjerterytmen ved forskellige typer arytmier, herunder atrieflimren, atrieflimren, ekstrasystoli og andre hjerterytmeforstyrrelser.

Amiodarons virkning er baseret på dets evne til at blokere forskellige ionkanaler i hjerteceller, hvilket fører til forbedret elektrisk stabilitet i hjertet og reducerer risikoen for arytmier.

Det er vigtigt at bemærke, at amiodaron er et stærkt lægemiddel og kan have betydelige bivirkninger, så dets anvendelse bør udføres under streng lægelig overvågning og i overensstemmelse med de anbefalede doser.

Indikationer Amiodaron

1. Atrieflimren (Atrial Fibrillation): Amiodaron bruges ofte til at kontrollere hjerterytmen ved atrieflimren, især når andre antiarytmika har vist sig ineffektive eller utilstrækkelige.
2. Atrieflimren (atrieflimren takykardi): Amiodaron kan også anvendes til behandling af atrieflimren, især når det kommer igen.
3. Ventrikulær takykardi: I nogle tilfælde kan amiodaron anvendes til behandling af ventrikulær takykardi, især når den er vedvarende eller livstruende.
4. Forebyggelse af tilbagefald af arytmier: Amiodaron kan ordineres for at forebygge tilbagefald af hjertearytmier hos patienter med høj risiko for at udvikle dem.
5. Postinfarktbehandling: I nogle tilfælde kan amiodaron anvendes til at forebygge udvikling af hjertearytmier hos patienter efter myokardieinfarkt.
6. Andre kardiovaskulære lidelser: I sjældne tilfælde kan amiodaron anvendes til behandling af andre kardiovaskulære lidelser, såsom takykardier, der ikke er relateret til arytmier, eller til at håndtere visse typer hjertedysfunktion.

Udgivelsesformular

1. Piller:

   • Den mest almindelige frigivelsesform. Amiodarontabletter indeholder normalt 200 mg af det aktive stof. Tabletterne tages oralt og kan være overtrukne for at forbedre absorptionen og reducere gastrointestinale bivirkninger.

2. Injektionsvæske, opløsning:

   • Amiodaron fås også som en intravenøs opløsning, som anvendes i akutte situationer, hvor en hurtig effekt på hjerterytmen er nødvendig. Injektionsopløsningen anvendes ofte på hospitaler, især til akutte tilstande såsom ventrikulære takyarytmier.

Farmakodynamik

1. Blokering af ionkanaler: Amiodaron blokerer flere forskellige typer ionkanaler i hjertet, herunder kalium-, natrium- og calciumkanaler. Dette fører til ændringer i varigheden af kardiomyocytternes aktionspotentiale og forsinket repolarisering, hvilket kan bidrage til at forhindre forekomsten eller reducere hyppigheden af hjertearytmier.
2. Antiarytmisk virkning: Amiodaron har klasse III antiarytmisk virkning i henhold til Wong-Baker-klassifikationen, hvilket betyder dets evne til at forhindre brud på repolariseringen af kardiomyocytter og dermed forhindre forekomsten af tidlige og sene efterfølgende depolariseringer.
3. Adrenoreceptorantagonisme: Amiodaron har også adrenoreceptorblokerende egenskaber, som kan reducere hjertevævets følsomhed over for katekolaminer såsom adrenalin og noradrenalin og derved reducere risikoen for takykardi eller andre arytmier forårsaget af sympatisk stimulering.
4. Vasodilaterende virkning: Amiodaron kan også forårsage vasodilatation og et fald i perifer modstand, hvilket kan være nyttigt i behandlingen af visse former for arytmier forbundet med øget perifer modstand og hypertension.
5. Antiinflammatoriske og antivirale virkninger: Nogle undersøgelser har vist, at amiodaron kan have antiinflammatoriske og antivirale egenskaber, der kan hjælpe med at behandle visse former for arytmier forbundet med inflammatoriske eller infektiøse processer i hjertet.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amiodaron har normalt høj biotilgængelighed ved oral indtagelse. Det kan absorberes langsomt og ufuldstændigt fra mave-tarmkanalen.
2. Distribution: Det er bredt fordelt i kroppens væv, herunder hjertemuskel, lever, lunger og fedtvæv. Dette kan føre til forlænget halvering og ophobning af amiodaron i kroppen.
3. Metabolisme: Amiodaron metaboliseres betydeligt i leveren, herunder dannelse af aktive og inaktive metabolitter. De vigtigste metabolitter er deethyleret amiodaron og n-desethylamiodaron.
4. Udskillelse: Udskillelsen af amiodaron og dets metabolitter sker hovedsageligt gennem galde og tarm og i mindre grad gennem nyrerne.
5. Halv fjernelse: Halv fjernelse af amiodaron fra kroppen er langvarig, normalt fra 40 til 55 dage. Dette skyldes dets langvarige ophobning i fedtvæv.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmåder:

1. Oral administration (tabletter):

• Amiodarontabletter tages normalt sammen med et måltid eller umiddelbart efter et måltid for at minimere mavebesvær.
• Tabletterne skal synkes hele uden at tygge dem for at undgå irritation af mundslimhinden.

2. Intravenøs administration (injektioner):

• Amiodaroninjektioner administreres på medicinske faciliteter under nøje overvågning på grund af risikoen for alvorlige bivirkninger.
• Injektionsopløsningen administreres langsomt, normalt over 10 minutter eller mere, for at forhindre alvorlige kardiovaskulære reaktioner.

Dosering:

For voksne:

1. Oral administration:

• Initial dosis (opstartsfase): Normalt 800-1600 mg dagligt i 1-3 uger, indtil terapeutiske blodniveauer er nået.
• Vedligeholdelsesdosis: Efter ladningsfasen reduceres dosis normalt til 200-400 mg dagligt. Din læge kan tilpasse dosis afhængigt af din tilstand og din respons på behandlingen.

2. Intravenøs administration:

• Initial dosis: 5 mg pr. kg patientens kropsvægt, administreret langsomt over 20-120 minutter.
• Vedligeholdelsesinfusion: 10-15 mg/t, maksimal tilladt dosis - 1,2 g pr. dag.

Særlige instruktioner:

• Før behandling med amiodaron påbegyndes og under behandlingen, bør der udføres regelmæssigt EKG, og lever-, skjoldbruskkirtel- og lungefunktioner bør overvåges.
• Amiodaron kan interagere med mange andre lægemidler, hvilket kræver forsigtighed ved ordination i kombination med andre lægemidler.
• På grund af risikoen for lysfølsomhed rådes patienter til at bruge solcreme og bære beskyttelsestøj for at forhindre solskoldning i lyset.

Brug Amiodaron under graviditet

Brug af amiodaron under graviditet kan være forbundet med en risiko for udvikling af bivirkninger hos både mor og foster. Amiodaron kan trænge ind i placenta og påvirke det udviklende foster. Derfor bør dets anvendelse kun udføres i tilfælde af ekstrem nødvendighed og under streng lægelig overvågning.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for amiodaron eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå brugen af det.
2. Bradykardi: Amiodaron kan forårsage bradykardi og bør derfor anvendes med forsigtighed til patienter med sinusbradykardi eller hjerteledningsforstyrrelser.
3. AV-blok: Hos patienter med AV-blok kan brugen af amiodaron resultere i øget ledningsblokade.
4. Thyrotoksikose: Hvis der er thyrotoksikose, kan brugen af amiodaron forværre tilstanden.
5. Leverinsufficiens: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med leverinsufficiens, da det kan forårsage en øget aktivitet af leverenzymer.
6. Graviditet og amning: Brug af amiodaron under graviditet kan være begrænset på grund af dets toksiske virkning på fosteret. Det anbefales heller ikke at bruge det under amning på grund af den høje koncentration af lægemidlet i modermælk.
7. Lysfølsomhed: Indtagelse af amiodaron kan øge følsomheden over for sollys, hvilket kan føre til lysfølsomhed og fotodermatitis.
8. Myasthenia gravis: Brug af amiodaron kan øge muskelsvaghed hos patienter med myasthenia gravis.

Bivirkninger Amiodaron

1. Øget følsomhed over for sollys (lysfølsomhed): Patienter, der tager amiodaron, kan blive mere følsomme over for ultraviolet lys, hvilket kan resultere i solskoldninger eller andre hudreaktioner.
2. Hepatotoksicitet: Amiodaron kan forårsage leverskade, som manifesterer sig ved forhøjede niveauer af leverenzymer i blodet og i sjældne tilfælde udvikling af hepatitis.
3. Thyrotoksikose: Brug af amiodaron kan forårsage skjoldbruskkirteldysfunktion, herunder hypertyreose eller hypothyroidisme.
4. Pulmonale komplikationer: Omfatter pneumonitis, lungefibrose og andre lungekomplikationer.
5. Oftalmologiske komplikationer: Omfatter hornhindeuklarheder (keratopati) og optiske neuropatier.
6. Neurologiske komplikationer: Udvikling af perifer neuropati, myasthenia gravis og andre neurologiske komplikationer er mulig.
7. Hudreaktioner: Kan omfatte udslæt, kløe, rødme i huden og andre hudmanifestationer.
8. Andre sjældne bivirkninger: Omfatter arytmier, hypotension, hypothyroidisme, arteriel emboli og andre.

Overdosis

1. Hjertearytmier: Overdosis af amiodaron kan forårsage hjertearytmier, herunder takykardi, bradykardi, atrieflimren og andre hjerterytmeforstyrrelser. Dette skyldes dets antiarytmiske virkning og potentielle virkninger på hjertets ledningsevne.
2. Forlænget QT-interval: Amiodaron kan forårsage forlængelse af QT-intervallet på EKG'et, hvilket kan øge risikoen for alvorlige arytmier såsom ventrikelflagren.
3. Toksisk virkning på skjoldbruskkirtlen: Amiodaron kan forårsage en toksisk virkning på skjoldbruskkirtelfunktionen, hvilket resulterer i hypo- eller hypertyreose.
4. Lever- og lungeskade: Langvarig brug eller overdosis af amiodaron kan forårsage lever- eller lungeskade, der manifesterer sig som hepatitis eller interstitiel pneumonitis.
5. Andre bivirkninger: Andre bivirkninger forbundet med brugen af amiodaron, såsom retinal fortykkelsessyndrom, fotodermatitis, neuropatier osv., er også mulige.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for amiodaron eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå brugen af det.
2. Bradykardi: Amiodaron kan forårsage bradykardi og bør derfor anvendes med forsigtighed til patienter med sinusbradykardi eller hjerteledningsforstyrrelser.
3. AV-blok: Hos patienter med AV-blok kan brugen af amiodaron resultere i øget ledningsblokade.
4. Thyrotoksikose: Hvis der er thyrotoksikose, kan brugen af amiodaron forværre tilstanden.
5. Leverinsufficiens: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med leverinsufficiens, da det kan forårsage en øget aktivitet af leverenzymer.
6. Graviditet og amning: Brug af amiodaron under graviditet kan være begrænset på grund af dets toksiske virkning på fosteret. Det anbefales heller ikke at bruge det under amning på grund af den høje koncentration af lægemidlet i modermælk.
7. Lysfølsomhed: Indtagelse af amiodaron kan øge følsomheden over for sollys, hvilket kan føre til lysfølsomhed og fotodermatitis.
8. Myasthenia gravis: Brug af amiodaron kan øge muskelsvaghed hos patienter med myasthenia gravis.