Alendra

Alendra er et lægemiddel, der påvirker knoglemineralisering og -struktur.

Alendronat Na er en repræsentant for aminobisfosfonatkategorien, en kunstig analog af naturligt pyrofosfat. Lægemidlet undertrykker udfældningsprocesserne af Ca-fosfat, blokerer processen med dets omdannelse til hydroxyapatit, og derudover bremser det aggregeringen af apatitkrystaller, hvorved der dannes større krystaller, og øger hastigheden af omvendt opløsning af disse krystaller. [ 1 ]

Den selektive effekt er relateret til den stærke affinitet, der observeres i bisfosfonater for mineralske knogleelementer. Lægemidlet virker som et effektivt (ikke-hormonelt) specifikt stof, der bremser osteoklastmedieret knogleresorption. Det nøjagtige princip for udviklingen af denne proces er endnu ikke fuldt ud fastlagt.

Indikationer Alendra

Det bruges til behandling af osteoporose, der udvikler sig i postmenopausen. Lægemidlet reducerer sandsynligheden for frakturer i hofteområdet samt rygsøjlen. [ 2 ]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i tabletter - 4 stk. i en blisterpakning. I en æske - 1 sådan pakning.

Farmakodynamik

Lægemidlet hjælper med at etablere en positiv balance i forhold til knoglegendannelse og -resorption. Øger mineralknogletætheden i bækkenområdet med rygsøjlen og hjælper med at danne knoglevæv med en sund histologisk struktur. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra forebygger forekomsten af nye knoglebrud. Reducerer serum-Ca-værdier, hvilket bremser knogleresorptionen og reducerer dets frigivne mængder fra knoglevævet.

Lægemidlets calciumsænkende effekt, medieret gennem hæmning af osteoklaster, udvikles efter 1-2 dage.

Farmakokinetik

Alendronat Na absorberes 25% i mave-tarmkanalen. Den absolutte biotilgængelighed af tabletter (inden for 5-10 mg), taget på tom mave 2 timer før måltider, er 0,64% (hos kvinder) og 0,59% (hos mænd). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Biotilgængelighedsindekset falder (med ca. 40%), hvis lægemidlet tages 0,5-1 time før en almindelig morgenmad. Lægemidlets biotilgængelighedsværdier vil være lave, hvis det tages sammen med mad eller inden for 2 timer efter et måltid. Indtagelse af lægemidlet sammen med drikkevarer (inklusive kaffe, mineralvand og appelsinjuice) reducerer dets biotilgængelighedsværdier med 60%.

Dyreforsøg har vist, at stoffet efter intravenøs injektion af 1 mg/kg alendronat Na midlertidigt fordeles i blødt væv, men derefter fordeles det ret hurtigt.

Halvdelen af den absorberede del udskilles uændret, hovedsageligt gennem nyrerne (over en periode på 72 timer), resten akkumuleres i knoglevævet i lang tid. Udskillelsen sker ekstremt langsomt - på grund af syntese med knoglevæv. Lægemidlets halveringstid fra knoglerne varer i flere år.

Omkring 78% af stoffet syntetiseres med intraplasmisk protein og deltager ikke i metaboliske processer. Plasmaværdierne af lægemidlet er ret lave (under 5 ng/ml) og falder med 95% i løbet af 6 timer efter infusionen. [ 9 ]

Ved en enkelt dosis på 10 mg af lægemidlet var den intrarenale clearance lig med 71 ml pr. minut; den samlede clearance var maksimalt 0,2 l pr. minut. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen bør anvendes i en dosis på 70 mg (1 tablet) 1 gang om ugen.

Der er ingen optimal varighed af et bisfosfonatbehandlingsforløb for osteoporose. Beslutningen om behovet for at fortsætte behandlingen bør træffes af den behandlende læge individuelt for hver patient under hensyntagen til fordel-risiko-forholdet (især efter 5+ års brug af medicinen).

Tabletten synkes med almindeligt vand mindst en halv time før det første måltid, drikkevare eller anden medicin. Andre drikkevarer (herunder mineralvand), mad og visse lægemidler kan reducere optagelsen af alendronat Na.

For at lette medicinens passage ind i maven, hvilket vil reducere dens irriterende virkning på slimhinderne i orofarynx og spiserør, skal du tage medicinen med mindst 0,2 liter almindeligt vand (om morgenen, efter sengetid); du må ikke tygge tabletten, da dette kan fremkalde sår i orofarynx. Dagens første måltid bør finde sted mindst en halv time efter indtagelse af den første tablet. Patienten bør ikke ligge ned i mindst en halv time efter indtagelse af lægemidlet. Det er forbudt at tage medicinen om aftenen før sengetid eller når man står op om morgenen.

Der bør være mindst en halv times mellem indtagelse af Alendra og anden medicin (indtaget oralt).

Yderligere indtag af calciferol med Ca er nødvendigt i tilfælde, hvor utilstrækkelige mængder af disse elementer tilføres via fødevarer. [ 19 ], [ 20 ]

Medicinen skal tages samme ugedag. Hvis en dosis glemmes ved et uheld, tages tabletten om morgenen den næste dag. Derefter fortsættes brugen i henhold til den sædvanlige ordning - en ny tablet tages på den oprindeligt valgte dag.

Brug Alendra under graviditet

Alendra bør ikke gives til gravide eller ammende kvinder.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig intolerance forbundet med alendronat Na eller et andet element i lægemidlet;
• hypokalcæmi;
• sygdomme, der påvirker spiserøret (achalasi eller striktur), hvor der er en forsinkelse i fjernelsen af dets indhold;
• manglende evne til at stå eller sidde oprejst i mindst en halv time;
• alvorlig nyresvigt (kreatininclearance-værdier <35 ml pr. minut). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bivirkninger Alendra

Vigtigste bivirkninger:

• immunskade: tegn på intolerance, herunder manifestationer af allergier, urticaria og angioødem;
• lidelser forbundet med nervesystemets funktion: svimmelhed eller hovedpine, samt smagsforstyrrelser (udseendet af en usædvanlig eller bitter smag efter indtagelse af et lægemiddel);
• synsforstyrrelser: episkleritis eller skleritis, såvel som uveitis;
• problemer med høreorganernes funktion: osteonekrose, der påvirker den ydre del af øregangen (en komplikation, der ofte opstår ved brug af bisfosfonater) og svimmelhed;
• Tegn relateret til mave-tarmkanalen: forstoppelse, sår i mund, spiserør eller svælg, halsbrand, mavesmerter, oppustethed, dysfagi og dyspepsi, samt opkastning, erosion i spiserøret, spændinger i bugvæggen, kvalme, spiserørsbetændelse og opstød af maveindholdet. Derudover kan der forekomme forsnævringer i spiserøret, melena og perforationer, blødning eller sår i mave-tarmkanalen (mundhulen, mavesækken med spiserør og svælg);
• læsioner i de subkutane lag og epidermis: erytem, alopeci, udslæt, lysfølsomhed, kløe og epidermale manifestationer, herunder TEN og SJS;
• problemer med bindevævets og bevægeapparatets funktion: osteonekrose i kæben, smerter i led med knogler eller muskler, hævelse i ledområdet og atypiske frakturer i lårbensområdet;
• metaboliske forstyrrelser: hypocalcæmi, som ledsages af tilsvarende kliniske tegn (normalt forbundet med tilstedeværelsen af provokerende faktorer);
• Systemiske manifestationer: midlertidige forstyrrelser (utilpashed og muskelsmerter; lejlighedsvis - feber), der ofte udvikler sig i den indledende fase af behandlingen, og derudover perifert ødem og asteni;
• laboratorietestresultater: hypokalcæmi eller -fosfatæmi (ved brug af 10 mg/kg alendronat pr. dag). [ 17 ], [ 18 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning udvikles hypofosfatæmi og -calcæmi, samt negative manifestationer, der påvirker den øvre mave-tarmkanal (halsbrand, mavedysfunktion, gastritis, øsofagitis eller mavesår).

For at syntetisere alendronat er det nødvendigt at drikke mælk eller bruge syreneutraliserende midler. På grund af den eksisterende risiko for irritation i spiserøret bør opkastning ikke fremkaldes; desuden skal offeret forblive i oprejst stilling hele tiden.

Interaktioner med andre lægemidler

Nedsat absorption af lægemidlet kan forekomme ved indtagelse sammen med drikkevarer (herunder mineralvand), mad, syreneutraliserende midler, kalciumsubstanser (herunder tilsætningsstoffer) og visse andre lægemidler til oral indtagelse. Intervallet mellem brugen af sådanne stoffer bør være mindst en halv time.

Administration af NSAID'er kan have en irriterende effekt på mave-tarm-slimhinden. Derfor er det nødvendigt at kombinere sådanne lægemidler med Alendra med stor forsigtighed. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Opbevaringsforhold

Alendra skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C. [ 26 ]

Holdbarhed

Alendra kan anvendes i en periode på 3 år fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Ansøgning til børn

Medicinen anvendes ikke til børn (under 18 år).

Analoger

Analoger af lægemidlet er Londromax og Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]