Axef

Aksef er et antiparasitisk og antimikrobielt lægemiddel.

Indikationer Axepha

Det bruges til at forebygge eller behandle infektiøse læsioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for cefuroxim. Blandt sådanne sygdomme er:

• læsioner, der påvirker både de nedre og øvre luftveje: lungebetændelse af bakteriel oprindelse, bronkitis eller tracheitis af kronisk eller akut art, inficeret bronkiektasi, samt forebyggelse og eliminering af læsioner, der opstår som følge af kirurgiske indgreb i brystbensområdet;
• infektioner i ØNH-systemet: bihulebetændelse med betændelse i mandlen, og derudover mellemørebetændelse af bakteriel oprindelse og faryngitis;
• patologier, der påvirker det urogenitale system: blærebetændelse, gonoré, betændelse i bækkenorganerne og også pyelonefritis (også kronisk);
• sygdomme, der udvikler sig i blødt væv og epidermis: furunkulose, sårinfektioner, erysipelas, impetigo og dermatitis af bakteriel oprindelse;
• læsioner i knogler og led: osteomyelitis eller septisk arthritis;
• Medicinen kan anvendes til udvikling af alvorlige stadier af nosokomielle infektioner, herunder peritonitis, sepsis, bakteriuri med meningitis og bakteriæmi;
• forebyggelse af udvikling af infektioner efter kirurgiske indgreb.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter med et volumen på 0,25 eller 0,5 g, i en mængde på 10 stk. i en blisterpakning; 1 eller 2 pakker i en pakning.

Derudover produceres det som et lyofilisat til flydende injektionsvæske i hætteglas på 0,75 g; æsken indeholder 1 sådant hætteglas.

Farmakodynamik

Det aktive stof i lægemidlet er cefuroxim, som har en bakteriedræbende virkning på en ret bred vifte af bakterier. Cefuroxim er et β-laktam-antibiotikum og tilhører cephalosporin-kategorien.

Lægemidlet tilhører anden generation af cefalosporiner og kan anvendes til oral administration og parenterale injektioner. Cefuroxim er resistens over for påvirkningen af β-laktamaser, hvilket gør det muligt at anvende det med succes til behandling af infektioner forårsaget af aktiviteten af bakterier, der producerer β-laktamaser. Alle cefalosporiner har et lignende princip for antimikrobiel virkning. Lægemidlet blokerer aktiviteten af proteiner, der binder penicilliner (de har enzymatisk aktivitet og er nødvendige for binding til specifikke biopolymerer).

Samtidig bremser lægemidlet bindingen af peptidglycan (et polymerelement, der er grundlaget for mikrobernes cellevægge). Aksef har ikke en toksisk virkning på makroorganismen, fordi peptidglycan med penicillinbindende proteiner ikke er indeholdt i cellevæggen hos pattedyr.

Lægemidlet udviser bakteriedræbende aktivitet mod en bred vifte af anaerobe og aerobe bakterier, herunder stammer, der er resistente over for amoxicillin og ampicillin.

Gram-positive aerober:

Staphylococci (penicillinase-producerende stammer), pneumokokker, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis og Bordet-Gengou bakterier.

Gram-negative aerober:

Proteus (eksklusive almindelig Proteus), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Pfeiffers bacillus, Salmonella, Moraxella catarrhalis og Gonococcus (inklusive penicillinase-producerende stammer).

Gram-negative og -positive anaerober:

Clostridier, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (eksklusive Bacteroides fragilis), Peptostreptococcus-arter og Propionibacterium.

Derudover har cefuroxim en bakteriedræbende virkning mod stammer af Borrelia burgdorferi.

Viser ikke aktivitet mod:

Campylobacter, enterokokker med Pseudomonas, serratia, legionella og citrobacter med enterobacter. Derudover omfatter listen listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Morgan-bakterier og clostridium difficile.

Lægemidlet påvirker heller ikke methicillinresistente stammer af Staphylococcus epidermidis og Staphylococcus aureus.

Farmakokinetik

Det orale lægemiddel absorberes godt i tarmen. I tilfælde af at det tages i form af cefuroxim axetil, gennemgår det en hydrolyseproces inde i tarmvæggen og kommer ind i blodbanen i form af cefuroxim.

Absorptionsgraden af lægemidlet vil være højere, hvis det tages umiddelbart efter et måltid. Plasmaværdier af Cmax ses 2-3 timer efter oral indtagelse af tabletten. Halveringstiden for cefuroxim er inden for 60-90 minutter.

Ved intravenøs injektion ses plasma Cmax-værdier efter 30-45 minutter. Stoffets halveringstid er i dette tilfælde 60-70 minutter. Lægemidlets proteinsyntesehastigheder i plasmaet er 50%.

I løbet af de første 6 timer udskilles det meste af lægemidlet; efter 24 timer fra administrationstidspunktet forbliver maksimalt 10% af den brugte del af lægemidlet i blodet.

Lægemidlet er ikke underlagt metaboliske processer i kroppen og udskilles uændret gennem nyrerne.

Ved høje koncentrationer af lægemidlet findes dets aktive element i den intraokulære væske såvel som i synovium. Hos personer med meningitis passerer Aksef gennem BBB.

Hæmodialyse reducerer cefuroximniveauerne betydeligt.

Dosering og indgivelse

Doseringsregimet og behandlingsvarigheden skal vælges under hensyntagen til patologiens individuelle karakter og patientens krops karakteristika. Ofte varer det terapeutiske forløb mindst 1 uge. Tabletterne bør tages efter måltider, da dette forbedrer lægemidlets intestinale absorption.

Ordninger til brug af lægemidlet i tabletform.

I tilfælde af skade på urinvejene tages 125 mg af stoffet 2 gange dagligt.

Til behandling af ukomplicerede luftvejsinfektioner bør 0,25 g af lægemidlet anvendes 2 gange dagligt.

For at eliminere alvorlige infektioner i luftvejene, tag 0,5 g af stoffet 2 gange om dagen.

Ved behandling af pyelonefritis (kronisk eller akut) anvendes 0,25 g af lægemidlet 2 gange dagligt.

Til terapeutisk brug ved ukompliceret gonoré kræves en enkelt dosis på 1000 mg af stoffet.

Til unge over 12 år og voksne med flåtbåren borreliose anvendes ofte 0,5 g af lægemidlet 2 gange dagligt. Denne sygdom kræver en 20-dages behandlingscyklus.

Børn over 3 år bør bruge 125 mg af lægemidlet 2 gange dagligt, og i svære stadier af patologien fordobles dosis. Højst 0,5 g af lægemidlet er tilladt for børn pr. dag.

Nogle gange er det nødvendigt at starte behandlingen med Aksef i form af en flydende injektion og derefter fortsætte den ved at tage tabletter. Denne ordning er ordineret i de nedenfor anførte tilfælde.

Ved lungebetændelse gives voksne medicinen intramuskulært eller intravenøst i en mængde på 1,5 mg 2-3 gange dagligt i 2-3 dage. Derefter ordineres medicinen til oral indtagelse - 0,5 g 2 gange dagligt i 8-10 dage.

Ved tilbagefald af bronkitis (som er kronisk) har en voksen brug for parenteral administration af 0,75 g af stoffet 2-3 gange dagligt over en periode på 2-3 dage. Ved afslutningen af denne periode tages medicinen oralt - 2 gange dagligt i en portion på 0,5 g, over en 5-7 dages cyklus.

Ordninger til brug af injektionslyofilisat.

Injektionsvæsken må kun anvendes intramuskulært eller intravenøst.

Til intramuskulære injektioner tilsættes en solvens (3 ml) til hætteglasset med pulveret, og derefter rystes det forsigtigt for at opnå en suspension. I dette tilfælde er solvensen injektionsvand.

For at fremstille en væske til intravenøse injektioner skal 0,75 g af stoffet fortyndes i 6 ml af opløsningsmidlet (til 1500 mg af stoffet kræves 15 ml af et sådant opløsningsmiddel). Til infusioner af 1500 mg cefuroxim kræves 50-100 ml af det flydende opløsningsmiddel. I dette tilfælde anvendes injektionsvand som opløsningsmiddel.

Medicinen skal administreres via infusion over en periode på mindst en halv time. Injektionsvæsken administreres direkte i en vene eller gennem et dråbetællerrør.

For voksne er dosis af lægemidlet 0,75-1,5 g, taget 2-3 gange dagligt (administreret intramuskulært eller intravenøst) under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad.

Med en stabil udvikling af den positive dynamik i patologiske symptomer sker der en overgang til behandling med Aksef i tabletter.

For at behandle gonoré kræves en enkelt injektion på 1500 mg af stoffet eller en 2-gangs injektion af 0,75 g af lægemidlet (i hver balde).

I tilfælde af meningitis bør lægemidlet anvendes som monoterapi, administreret intravenøst med 8-timers intervaller i doser på 3000 mg. Til børn med meningitis bør dosis være 0,15-0,25 g/kg pr. dag; den opdeles i flere separate injektioner, hvorefter den administreres intravenøst. Til nyfødte er den daglige dosis 0,1 g/kg.

I tilfælde af infektioner bør børn gives 30-100 mg/kg af lægemidlet pr. dag, fordelt på 3-4 doser.

Nyfødte har ofte brug for 30-100 mg/kg af stoffet pr. dag, hvor denne dosis fordeles i 2-3 dele. Ved brug af cefuroxim til nyfødte skal man huske på, at dets halveringstid er flere gange længere end for en voksen.

For at forebygge infektion efter kirurgiske indgreb anvendes 1500 mg af lægemidlet ofte intravenøst (i anæstesiinduktionsstadiet). Sådanne forebyggende foranstaltninger træffes i tilfælde af operationer i brystbenet eller bughinden, samt i bækkenet og samtidig med abdominale eller ortopædiske indgreb.

Til ortopædiske eller bækkenkirurgiske manipulationer anvendes medicinen i en dosis på 0,75 g – 8 og 16 timer efter procedurens afslutning.

Ved operationer i peritoneum eller sternum skal medicinen administreres i doser på 0,75 g, 3 gange dagligt over en 1-2-dages cyklus.

Personer med nedsat nyrefunktion og personer, der er i hæmodialyse, kræver dosisjusteringer.

Brug Axepha under graviditet

Lægemidlet har ingen mutagene, teratogene eller embryotoksiske virkninger, men under graviditet er det kun tilladt at anvende det i situationer, hvor det vurderes, at den forventede fordel for kvinden vil være større end risikoen for at udvikle negative konsekvenser for fosteret.

Cefuroxim kan udskilles i modermælken, og derfor ophører amningen midlertidigt, hvis der er behov for det under amning.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at bruge lægemidlet i tilfælde af intolerance over for lægemidlets komponenter eller cephalosporiner.

Forsigtighed er påkrævet ved anvendelse til personer med en historie med alvorlig overfølsomhed over for β-laktam-antibiotika. Lægemidlet bør også anvendes med ekstrem forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion.

Bivirkninger Axepha

Lægemidlet tolereres ofte uden komplikationer, men ved langvarig brug eller intolerance hos patienten kan der udvikles urticaria, udslæt og kløe. Anafylaksi, feber og tubulointerstitiel nefritis er kun observeret lejlighedsvis. Negative symptomer er ofte milde og forsvinder efter seponering af lægemidlet.

Enkelt administration af lægemidlet resulterede i udvikling af erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom eller TEN.

Lidelser, der påvirker mave-tarmkanalen – opkastning, pseudomembranøs colitis, kvalme og diarré.

Forstyrrelser i det hæmatopoietiske system – neutro-, leukopeni- eller trombocytopeni, og derudover eosinofili og nedsat hæmoglobinniveau.

Selvom Aksef ikke har en direkte toksisk effekt på leveren, oplever nogle patienter hyperbilirubinæmi eller øget aktivitet af leverenzymer.

Personer, der tager cefuroxim, kan opleve ændringer i laboratoriedata, såsom en falsk positiv Coombs-test eller en stigning i blodets urinstofnitrogen og kreatinin.

Injektioner af lægemidlet kan forårsage lokale bivirkninger. Ved intramuskulær injektion opstår der smerter i området, hvor lægemidlet administreres. Ved intravenøs injektion udvikles tromboflebitis.

[ 1 ]

Overdosis

Når patienten forgiftes med Aksef, udvikler vedkommende rystelser, en følelse af overeksitation og kramper. Disse manifestationer opstår, fordi cefuroxim har en irriterende virkning på hjernen.

Lægemidlet har ingen modgift. I tilfælde af forgiftning træffes symptomatiske foranstaltninger. For at reducere plasmaniveauerne af cefuroxim kan peritonealdialyse og hæmodialyseprocedurer udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug med syreneutraliserende midler reducerer absorptionen af cefuroxim (hvis lægemidlet anvendes i tabletform).

Kombineret brug med probenecid fører til en stigning i blodniveauet af cefuroxim, samt en nedgang i dets nyreudskillelse.

Lægemidlet kan kombineres med opløsninger af azlocillin eller metronidazol, samt med injektionsvæske af xylitol og 1% lidokainopløsning. Derudover ændres lægemidlets egenskaber ikke i 24 timer, når det kombineres med følgende stoffer:

• natriumlaktat 6M;
• isotonisk flydende NaCl;
• 5% glukose;
• 0,18% NaCl sammen med 4% glukose;
• 5% glukose med 0,9%, 0,45% og 0,25% NaCl;
• 10% glukose;
• Ringers laktat eller Ringers;
• Hartman.

Medicinen må ikke blandes i samme sprøjte med aminoglykosider.

Aksef bør ikke blandes med natriumbicarbonatinjektionsopløsning, da en sådan blanding forårsager en kraftig ændring i cefuroximopløsningens farve.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Aksef skal opbevares mørkt og tørt ved temperaturer mellem 15-25 ^° C.

Holdbarhed

Aksef kan anvendes inden for 24 måneder fra produktionsdatoen for det terapeutiske middel. Holdbarheden for den færdige injektionsvæske er maksimalt 24 timer.

Analoger

Lægemidlets analoger er Zinnat, Proxim med Zinacef, Cetyl med Cefutil og Axetin, samt Cefuroxim, Baktil og Cefumax.