Tiberal

Tiberal er et lægemiddel, der anvendes mod amøbiasis og andre protozoinfektioner. Det er et derivat af nitroimidazol og indeholder det aktive stof ornidazol.

Ornidazol er et antibakterielt antiprotozoalt stof, som er et derivat af grundstoffet 5-nitroimidazol. Princippet bag den terapeutiske virkning af det DNA-tropiske middel er baseret på den selektive effekt på mikrober, der har enzymsystemer, der kan genoprette nitrogruppen og samtidig katalysere proteininteraktion i kategorien nitroforbindelser med ferridoxiner. [ 1 ]

Indikationer Tiberal

Det bruges til trichomoniasis, amøbiasis eller giardiasis.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter - 10 stykker i en cellepakke; der er 1 sådan pakke i en pakke.

Farmakodynamik

Det viser aktivitet mod vaginale trichomonas, dysenteriske amøber, Giardia intestinalis, og også mod individuelle anaerobe bakterier (clostridier, bacteroides, fusobakterier) og anaerobe kokker.

Når lægemidlet trænger ind i bakteriecellen, begynder det at virke, genopretter nitrogruppen under påvirkning af mikrobielle nitroreduktaser og stimulerer aktiviteten af den tidligere genoprettede nitroimidazol. Produkterne fra denne proces danner derefter bindinger med DNA, hvilket fører til dets nedbrydning og ødelægger også transkription og DNA-replikation. [ 2 ]

Samtidig har lægemidlets metaboliske komponenter en cytotoksisk virkning og ødelægger bakteriernes cellulære respiration.

Farmakokinetik

Absorption.

Oralt administreret ornidazol absorberes med høj hastighed i mave-tarmkanalen. Den gennemsnitlige absorptionshastighed er 90%. Lægemidlet når det intraplasmatiske Cmax-niveau inden for 3 timer.

Distributionsprocesser.

Ornidazols proteinsyntesehastighed er 13%. Den aktive komponent trænger ind i cerebrospinalvæsken og andre væsker samt i væv.

Plasmaværdierne for lægemidlet ligger inden for 6-36 mg/l (dette er det optimale niveau ved brug af lægemidlet). Ved gentagen brug af Tiberal (med et 12-timers interval) i doser på 0,5 og 1 g er stoffets akkumuleringskoefficient hos frivillige 1,5-2,5.

Udvekslingsprocesser.

Lægemidlet er involveret i intrahepatisk metabolisme med dannelsen af sådanne metaboliske elementer som 2-hydroxymethyl og α-hydroxymethyl. Disse komponenter har svagere aktivitet mod vaginale trichomonader og anaerober (sammenlignet med uændret ornidazol).

Udskillelse.

Halveringstiden er 13 timer. Med en enkelt dosis af lægemidlet udskilles 85% af dosen i løbet af de første 5 dage, hovedsageligt i form af metaboliske komponenter. Cirka 4% af den administrerede dosis udskilles uændret gennem nyrerne.

Dosering og indgivelse

Tiberal tages oralt efter måltider.

Behandling af trichomoniasis.

Tabletter med et volumen på 0,5 g anvendes i behandlinger med en enkelt dosis eller 5-dages behandling.

Det er nødvendigt at tage højde for, at indtagelse af ornidazol kan fremkalde visse lidelser (varme, rødme, opkastning, følelsesløshed og kvalme; samt tinnitus eller hypotension). Det er også forbudt at drikke alkohol i mindst 3 dage efter brug af lægemidlet.

Når du bruger medicinen én gang, skal du tage en dosis på 1,5 g (3 tabletter pr. dosis, om aftenen). I løbet af en 5-dages behandling skal du tage 2 tabletter dagligt (1 om morgenen og 2 om aftenen).

For at forhindre muligheden for tilbagefald bør patientens seksuelle partner gennemgå et lignende forløb.

Størrelsen på en enkelt daglig dosis til et barn er 25 mg/kg.

Anvendelse ved amøbiasis.

For en sådan sygdom kan følgende behandlingsregimer anvendes: For amøbisk dysenteri udføres en 3-dages behandlingscyklus; for andre typer amøbiasis kræves en 5-10-dages behandlingscyklus.

Ved et 3-dages terapeutisk forløb skal børn, der vejer over 35 kg, og voksne tage 3 tabletter i 1 aftendosis (personer, der vejer over 60 kg, skal tage 4 tabletter - 2 om morgenen og 2 om aftenen). For et barn, der vejer under 35 kg, er størrelsen på en enkelt dosis 40 mg/kg.

I tilfælde af en 5-10-dages cyklus for et barn, der vejer mere end 35 kg, og en voksen, er det nødvendigt at tage 2 tabletter dagligt (1 om morgenen og 1 om aftenen). For et barn, der vejer mindre end 35 kg, er den engangsdosis 25 mg/kg.

Terapi mod giardiasis.

Der udføres en 1-2-dages behandlingscyklus. Voksne og børn, der vejer mere end 35 kg, tager 3 tabletter dagligt (til 1 aftenbrug). Den daglige portionsstørrelse for børn, der vejer mindre end 35 kg, er 40 mg/kg.

Anvendelse til personer med leversvigt.

I alvorlige tilfælde af lidelsen bør intervallet mellem medicinadministration fordobles.

• Ansøgning til børn

Medicinen kan anvendes i pædiatri.

Brug Tiberal under graviditet

Under eksperimentel afprøvning af lægemidlet blev der ikke observeret nogen toksiske eller teratogene virkninger på fosteret.

På grund af manglen på kontrollerede tests af lægemidlet, der involverer gravide kvinder, er dets anvendelse i de tidlige stadier af graviditeten eller under amning kun tilladt i tilfælde af strenge indikationer, i tilfælde hvor den sandsynlige fordel ved at tage Tiberal er større end risikoen for negative konsekvenser for fosteret/spædbarnet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for den aktive komponent eller andre elementer i lægemidlet eller andre derivater af nitroimidazol;
• læsioner, der påvirker centralnervesystemet (hjerneskade, epilepsi, multipel sklerose);
• blodsygdomme eller andre hæmatologiske patologier.

Bivirkninger Tiberal

Bivirkninger omfatter:

• læsioner forbundet med det hæmatopoietiske system og lymfen: neutro- eller leukopeni og tegn på påvirkning af knoglemarven;
• lidelser, der påvirker nervesystemets funktion: hovedpine, rigiditet, ataksi, døsighed og træthed, samt kramper, rystelser, desorientering i rummet, koordinationsforstyrrelser og polyneuropati. Forvirring, forbigående bevidsthedstab og agitation ses også;
• systemiske lidelser: kulderystelser, dyspnø, feber og systemisk svaghed;
• problemer med mave-tarmfunktionen: metallisk smag, diarré, smagsforstyrrelser, appetitløshed, opkastning, xerostomi, belægning på tungen, smerter i den epigastriske region og kvalme;
• symptomer relateret til lever og galdeveje: forhøjede leverenzymer, gulsot, hepatotoksicitet og unormal biokemisk leverfunktion;
• immunforstyrrelser: tegn på intolerance, herunder angioødem og anafylaksi;
• lidelser, der påvirker det subkutane lag med epidermis: urticaria, kløe, epidermale udslæt og hudhyperæmi;
• invasioner med infektioner: forværring af candidiasis;
• Andre: lidelser forbundet med det kardiovaskulære systems funktion (herunder et fald i blodtrykket) og mørkfarvning af urinens farve.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning kan der udvikles mere alvorlige bivirkninger af lægemidlet.

Symptomatiske procedurer udføres; lægemidlet har ingen modgift. I tilfælde af kramper bør diazepam administreres til patienten.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at indtage alkoholholdige drikkevarer i løbet af behandlingsperioden, samt i mindst 3 dage efter dens afslutning.

Ornidazol forstærker aktiviteten af oralt administrerede coumarin-antikoagulantia, hvorfor deres dosis skal justeres.

Brug i kombination med phenobarbital og andre enzyminduktorer reducerer ornidazols intraserumcirkulationstid; samtidig øger enzymhæmmere (inklusive cimetidin) den derimod.

Ornidazol forlænger den muskelafslappende effekt af vecuroniumbromid.

Opbevaringsforhold

Tiberal skal opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - ikke over 30 °C.

Holdbarhed

Tiberal kan anvendes i en periode på 5 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicinerne Novizol, Flagyl med Naxodgin, Ornisid og Orgil med Tiniba.