Bigaflon

Bigaflon er et systemisk antibakterielt lægemiddel.

Indikationer Bigaflona

Det bruges til sygdomme, der har infektiøs og inflammatorisk genese og fremkaldes af virkningen af bakterier, der er følsomme for stoffet:

• læsioner, der påvirker halsen, ørerne, luftveje, epidermier med blødt væv, og desuden nyrerne, peritoneale organer og urinveje;
• gynækologiske infektioner;
• gonoré, dysenteri, osteomyelitis, salmonellose og desuden septikæmi og tuberkulose.

Det anvendes også til profylakse før kirurgiske indgreb og til postoperativ behandling af kirurgiske infektioner hos personer med svækket immunsystem.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af et stof fremstilles i form af en infusion 0,4% væske i flasker med et volumen på 0,05, 0,1 eller 0,2 l. Den kan også frigives i poser med en kapacitet på 0,1 eller 0,2 liter.

Farmakodynamik

Lægemiddelvirkningen udvikles ved at bremse aktiviteten af topoisomerase IV sammen med DNA-girase.

Gatifloxacin, som er 8-methoxyfluorquinolon, har en antibakteriel virkning på et stort udvalg af mikrober (gram-positive og -negative).

Følsomhed over for narkotika viser:

• Gram-positive bakterier: pneumokokker med Staphylococcus aureus og pyogene streptokokker;
• Gram-negative mikrober: Klebsiella lungebetændelse, Escherichia coli, Influenzestifter (blandt hvilke er stammer der producerer β-lactamase), Enterobacter cloaca, Haemophilias paralinfluenzae, Moraksella Cataralis (med stammer, der producerer β-lactamase, Race mønstre og gymnastik; β-lactamase);
• forårsagende midler af atypisk art: ureaplasma, chlamydophilus lungebetændelse med mycoplasma lungebetændelse og desuden C.trachomatis og legionella pneumofili.

Sådanne bakterier har moderat følsomhed:

• mikrober af den gram-positive subtype: streptococcus agalactia, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermale stafylokokker (herunder methicillinstammer) og Streptococcus dysgalactiae. Derudover hæmolytisk stafylokokker, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus saprofytiske, Kochs bacille og Staphylococcus simulans Corynebacterium difteri;
• bakterier, som er gram-negative karakter: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgera bakterier Morgan, Providencia Stewart, og desuden Enterobacter agglomerans, sædvanligvis modsat Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, bacillus pertussis og Enterobacter intermedius;
• anaerober: fusobakterier, Bacteroides distasonis, bacteroids fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. Tetayotaomikron og bakterier, og desuden Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius med Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus med prevotellami, Porphyromonas magnus, Clostridium perfringens og propionibakterier fra Clostridium ramosum;
• atypiske patogene mikrober: legionella pneumophilus og coxiella burnettii.

Helicobacter pylori og tuberkuløse mykobakterier viser følsomhed med gatifloxacin.

Gatifloxacins antibakterielle egenskaber udvikles ved at undertrykke topoisomerase IV såvel som DNA-gyrase. Sidstnævnte er et vigtigt enzym involveret i mikrobiel DNA-replikation. Samtidig er topoisomerase IV et enzym, som er en vigtig deltager i processerne for adskillelse af DNA-kromosomer under opdelingen af en mikrobiel celle.

Farmakokinetik

Gatifloxacin har en god absorptionshastighed inden i mave-tarmkanalen efter indtagelse. De absolutte værdier af elementets biotilgængelighed - 96%. Plasma niveau Cmax registreres efter 60-120 minutter efter indførelsen af lægemidlet.

Proteinsyntese, der finder sted inde i blodplasmaet, er 20%.

Gatifloxacin har en god evne til at trænge ind i vævene i kroppen. Endvidere fordeles det med høj hastighed inden for forskellige biologiske væsker: store indikatorer noteres inden i bronchial slimhinden med lungevæv, paranasale bihuler og desuden inden for de alveolære makrofager, epidermier, sekretioner og prostatavæv. Også fundet inde i væv i mellemøret, galde med spyt, sædvæske, æggestokke med livmoderen, vagina og samtidig inde i æggelederne myo og endometrium.

Stoffet gennemgår metabolske processer inde i kroppen.

Gatifloxacin udskillelse sker gennem nyrerne. Halveringstid - inden for 7-14 timer; Det bestemmes ikke af brugsformen og størrelsen på den del af lægemidlet.

Undersøgelser, der involverer dyr, har vist, at gatifloxacin passerer gennem moderkagen uden komplikationer og udskilles også med modermælk.

Dosering og indgivelse

Bigaflon påføres 0,4 g 1 gang pr. Dag (hvis KK-indikatorerne er> 40 ml / minut).

Med forværret bronkitis af kronisk art er brug af 0,4 g (0,1 l) af stoffet påkrævet, 1 gang dagligt i 7-10 dage.

Akutte stadier af bihulebetændelse behandles med 0,4 g (0,1 l) af lægemidlet 1 gange om dagen i 10 dage.

I tilfælde af en ikke-hospitalsform af lungebetændelse kræves administration af 0,4 g (0,1 l) af lægemidlet 1-2 gange om dagen i 1-2 uger.

Ved urinvejsskader (uden komplikationer) anbringes engang 0,4 g af lægemidlet (eller 0,2 g af stoffet i perioden på 3 dage). Hvis overtrædelsen fortsætter med komplikationer, er det nødvendigt at injicere 0,4 g af stoffet en gang om dagen (i 7-10 dage).

For at eliminere de læsioner, der påvirker epidermis med blødt væv, injiceres 0,2 g lægemiddel i 5-7 dage.

Terapi for tuberkulose (under hensyntagen til sværhedsgraden og formen af patologien) indbefatter brugen af 0,8 g af lægemidlet 1 gange om dagen.

Fordi gatifloxacin hovedsageligt udskilles via nyrerne, er det nødvendigt at tilpasse dosis af lægemidlet til personer med QC-niveauer <40 ml / minut, såvel som personer, der opholder sig i udvidet ambulant peritoneal hæmodialyse.

Ordningen har følgende form: størrelsen af den indledende dosering er 0,4 g pr. Dag; Anvend derefter hver dag til 0,2 g pr. Dag.

[3], [4]

Brug Bigaflona under graviditet

Manglen på den krævede mængde klinisk information vedrørende brugen af Bigaflon under amning eller graviditet kræver forsigtighed i tilfælde af en sådan aftale - den bør kun anvendes i situationer hvor den forventede hjælp til en kvinde er mere forventet end risikoen for negative konsekvenser for fosteret.

Kontraindikationer

Hovedkontraindikationer:

• stærk følsomhed overfor lægemidlet og andre kinoloner
• fordi indførelsen af et lægemiddel kan føre til forlængelse af QT-intervallet på EKG, er det nødvendigt at undgå at bruge det til mennesker med sådanne EKG-symptomer (på grund af manglen på den nødvendige mængde klinisk information);
• myokardisk iskæmi;
• bradykardi, som udtales.

Det er nødvendigt at bruge stoffet meget omhyggeligt hos personer med sygdomme forbundet med centralnervesystemet og desuden med alvorlig vaskulær aterosklerose i hjernen. Dette skyldes det faktum, at lægemidlet forårsager en stigning i ICP, hvilket kan forårsage en psykose hos en patient.

Bivirkninger Bigaflona

Brug af stoffet kan forårsage forekomsten af nogle bivirkninger:

• lidelser, der påvirker fordøjelseskanalen: nogle gange er der diarré, kvalme med opkastning, hyperbilirubinæmi og kolitis af en pseudomembranøs natur;
• lidelser, der påvirker centralnervesystemet: en følelse af træthed, generel depression eller angst, og foruden psykose, hovedpine, motorisk agitation, svimmelhed og søvnforstyrrelse;
• allergiske læsioner: kløe, hævelse i ansigtet eller hævelse i vokalbåndene samt lysfølsomhed og udslæt;
• problemer med hæmatopoietisk aktivitet: trombocyto- eller leukopeni, eosinofili og agranulocytose og også en stigning i AST- eller ALT-værdier;
• læsioner, der påvirker vandladning: nefrotisk syndrom. Derudover kan der undertiden være en fejl i nyrefunktionen i det akutte stadium;
• andre symptomer: artralgi, takykardi, myalgi, og med det et fald i blodtryk og synsforstyrrelser.

[1], [2]

Overdosis

Tegn på Bigaflonforgiftning omfatter opkastning, motorisk agitation, takykardi, kvalme og hovedpine.

I tilfælde af akut forgiftning er det nødvendigt at stoppe indførelsen af lægemidlet og udføre den nødvendige hydrering; EKG-overvågning udføres også. Derudover holdes symptomatiske hændelser.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug ikke lægemidlet, når du bruger antiarytmiske lægemidler.

Indførelsen af lægemidlet sammen med digoxin forårsager en stigning i serumindikatorer for sidstnævnte.

Anvendelsen af Bigaflon forstærker egenskaberne af antikoagulantia med indirekte indflydelse.

[5], [6], [7]

Opbevaringsforhold

Bigaflon er forpligtet til at holde plads på et sted utilgængeligt for småbørns indtrængen. Frys ikke lægemidlet. Temperatur - ikke over 25 ° С. I lyset kan lægemidlet indeholde maksimalt 3 dage.

[8]

Holdbarhed

Bigaflon tillades at finde anvendelse inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for farmaceutiske midler.

[9]

Ansøgning om børn

Fordi indførelsen af stoffer forårsager udviklingen af artropati såvel som kondomatologi, anvendes den ikke til pædiatri (personer under 18 år).

Analoger

Analoger af lægemidlet er sådanne lægemidler som Gafloks med Gatimak, Gatifloxacin og Ozerlik, og foruden denne Gatispan med Gatilin og Gaaticin-H.