Atenolol

Atenolol er et lægemiddel, der tilhører klassen af beta-adrenoblokkere. Det bruges til at behandle forskellige kardiovaskulære tilstande, herunder hypertension (forhøjet blodtryk), angina (brystsmerter) og til at håndtere visse typer arytmier (hjerterytmeforstyrrelser).

Atenolol blokerer beta-1-adrenerge receptorer i hjertet, hvilket resulterer i følgende virkninger:

• Reduktion af hjertefrekvens: Atenolol reducerer stimuleringen af hjertet, hvilket hjælper med at reducere hjertefrekvensen.
• Sænkning af blodtrykket: Ved at reducere hjerteslagsstyrken og -frekvensen hjælper atenolol med at sænke blodtrykket.
• Reduktion af hjertets iltbehov: Dette er især nyttigt til behandling af angina pectoris, da det reducerer risikoen for brystsmerter.

Indikationer Atenolol

1. Hypertension (arteriel hypertension): Atenolol bruges til at sænke blodtrykket hos patienter med forhøjet blodtryk.
2. Angina: Denne tilstand er karakteriseret ved smerter eller ubehag i brystområdet forårsaget af utilstrækkelig blodforsyning til hjertemusklen. Atenolol kan hjælpe med at reducere hyppigheden og styrken af anginaanfald.
3. Hjertesvigt: Atenolol kan bruges som et supplerende lægemiddel til at forbedre hjertefunktionen og reducere symptomer på hjertesvigt.
4. Profylakse af myokardieinfarkt: Hos patienter med høj risiko for myokardieinfarkt eller efter et tidligere infarkt kan atenolol anvendes til forebyggelse af tilbagevendende kardiovaskulære komplikationer.
5. Takykardi: Atenolol kan anvendes til at reducere hjertefrekvensen, når hjertefrekvensen er accelereret.
6. Migræneprofylakse: Hos nogle patienter kan atenolol anvendes som et profylaktisk middel til at reducere hyppigheden og sværhedsgraden af migræneanfald.

Udgivelsesformular

1. Tabletter til oral brug:

   • Den mest almindelige form for frigivelse.
   • Tabletter indeholder normalt 25 mg, 50 mg eller 100 mg atenolol.
   • Tabletter kan enten være regelmæssigtvirkende eller forlængetvirkende (langtidsvirkende).

2. Overtrukne tabletter:

   • Filmovertrukne tabletter hjælper med at forhindre maveirritation og giver en mere vedvarende frigivelse af det aktive stof i kroppen.

Farmakodynamik

1. Selektivitet overfor beta-1-adrenoreceptorer:

   • Atenolol er en selektiv beta-1-adrenoreceptorblokker. Det betyder, at den fortrinsvis blokerer beta-1-receptorer, som overvejende er placeret i hjertet.
   • Blokering af beta-1-adrenoreceptorer reducerer stimuleringen af hjertemusklen, hvilket resulterer i et fald i hjertefrekvensen og kraften af hjertets sammentrækninger.

2. Reduceret hjertebelastning:

   • Blokering af beta-1-adrenoreceptorer fører til et fald i hjertets ilt- og energibehov ved at sænke hjertets minutvolumen og blodtrykket.
   • Det er særligt nyttigt i behandlingen af forhøjet blodtryk og koronar hjertesygdom, fordi det reducerer belastningen på hjertet.

3. Nedsat tryk i arterierne:

   • Atenolol sænker blodtrykket ved at mindske hjertets minutvolumen og reducere den perifere vaskulære modstand.
   • Denne mekanisme hjælper med at kontrollere blodtrykket og reducerer risikoen for kardiovaskulære komplikationer.

4. Langvarig effekt:

   • Atenolol har en langvarig effekt, hvilket gør det muligt at bruge det i former med en enkelt daglig dosis.

5. Antiarytmisk virkning:

   • Blokering af beta-1-adrenoreceptorer kan forhindre arytmier ved at reducere hjertets automatik og ledningsevne i hjertet.

Farmakokinetik

Absorption

• Biotilgængelighed: Atenolol har en relativt lav oral biotilgængelighed på omkring 40-50%, hvilket skyldes dets dårlige lipofilicitet og lave permeabilitet gennem lipidmembraner.
• Tiden til at nå maksimal plasmakoncentration efter oral administration er cirka 2-4 timer.

Fordeling

• Atenolols distributionsvolumen er relativt lille, hvilket indikerer dets begrænsede distribution uden for vaskulærlejet. Dette forklares af dets hydrofilicitet.
• Atenolol trænger dårligt ind i blod-hjerne-barrieren, hvilket gør dets centralnervøse bivirkninger mindre alvorlige end nogle andre betablokkere.

Metabolisme

• Atenolol metaboliseres i meget lille grad og udskilles for det meste uændret.
• Dette gør atenolol mere forudsigeligt end betablokkere, som metaboliseres i vid udstrækning i leveren, især i forbindelse med samtidig leversygdom.

Udskillelse

• Nyrerne er den primære udskillelsesvej for atenolol, omkring 85-100% af dosis udskilles af nyrerne i uændret form. Dette gør det nødvendigt at justere dosis i tilfælde af nedsat nyrefunktion.
• Eliminationshalveringstiden for atenolol er cirka 6-7 timer hos raske forsøgspersoner, men kan øges med nedsat nyrefunktion.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

• Atenolol tages oralt, normalt én gang dagligt.
• Tabletterne skal synkes hele, uden at tygge eller knuse dem, med tilstrækkeligt vand. De kan tages med eller uden mad, men det er bedst at tage medicinen på samme tidspunkt hver dag for at opretholde et jævnt niveau af medicinen i blodet.

Dosering

For voksne

• Hypertension: Startdosis er normalt 50 mg én gang dagligt. Afhængigt af responsen på behandlingen kan dosis øges til 100 mg én gang dagligt.
• Angina pectoris: Standarddosis er 50-100 mg én gang dagligt.
• Forebyggelse af migræne og behandling af hjerteflagren: Dosis kan variere, men starter normalt ved 50 mg én gang dagligt.

For ældre patienter

• En dosisreduktion kan være nødvendig afhængigt af nyrefunktion og generel sundhedstilstand.

For børn

• Brugen af atenolol til børn bør overvåges nøje af en læge, og doseringen afhænger af det specifikke tilfælde og barnets tilstand.

Særlige instruktioner

• Blodtryk og puls bør overvåges regelmæssigt for at vurdere behandlingens effekt og sikkerhed.
• Atenolol bør ikke stoppes brat, da dette kan føre til en forværring af tilstanden. Eventuelle ændringer i behandlingen bør drøftes med din læge.
• Patienter med astma eller andre bronkiale sygdomme bør tage atenolol med ekstrem forsigtighed, da betablokkere kan forårsage bronkospasme.

Brug Atenolol under graviditet

Brug af atenolol under graviditet kan være kontraindiceret på grund af potentiel risiko for fosterets sundhed. Atenolol tilhører gruppen af betablokkere og kan have en negativ effekt på fosterets udvikling, især ved langvarig og/eller overdreven brug.

Kontraindikationer

1. Bradykardi:

   • Atenolol kan forårsage yderligere nedsættelse af hjertefrekvensen, hvilket er farligt hos patienter med præeksisterende bradykardi (langsom hjerterytme).

2. AV-blok af II. eller III. grad (uden installeret pacemaker):

   • Atenolol kan øge blokaden, hvilket resulterer i betydelig forringelse af hjertets ledningsevne.

3. Dekompenseret hjertesvigt:

   • Brug af atenolol kan forværre tilstanden hos patienter med ustabil eller dekompenseret hjertesvigt, da betablokkere reducerer styrken og hastigheden af hjertesammentrækninger.

4. Shock, inklusive kardiogent shock:

   • I choktilstande, hvor det er vigtigt at opretholde en god puls, kan brugen af atenolol være kontraproduktiv.

5. Svær bronkial astma eller kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL):

   • Atenolol kan forårsage bronkokonstriktion (forsnævring af luftvejene), hvilket er særligt farligt for patienter med lungesygdom.

6. Alvorlige former for perifer arteriel sygdom:

   • Atenolol kan forværre symptomer som smerter i benene og kulde i ekstremiteterne på grund af nedsat blodgennemstrømning.

7. Metabolisk acidose:

   • En tilstand, hvor syreniveauet i blodet er forhøjet, kan forværres ved brug af atenolol.

8. Hypotension (lavt blodtryk):

   • Brugen af atenolol kan desuden sænke blodtrykket, hvilket er farligt for patienter med hypotension.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol kan maskere symptomer på hypoglykæmi (lavt blodsukker), hvilket er særligt vigtigt at overveje hos diabetikere.

Bivirkninger Atenolol

1. Døsighed og træthed: Mange patienter kan opleve døsighed, træthed eller generel svaghed, mens de tager atenolol.
2. Kolde ekstremiteter: Nogle mennesker kan opleve en kold fornemmelse i hænder og fødder på grund af sammentrækning af blodkar.
3. Tør hals eller næse: Tør hals eller næse kan forekomme.
4. Nedsat seksuel lyst: Nedsat seksuel lyst eller erektil dysfunktion kan forekomme hos nogle patienter, mens de tager atenolol.
5. Bradykardi: Dette er en tilstand, hvor hjertefrekvensen falder til lavere værdier, hvilket kan forårsage en følelse af træthed eller svimmelhed.
6. Hovedpine: Nogle patienter kan opleve hovedpine eller svimmelhed.
7. Uspecifikke klager: Disse omfatter vage symptomer såsom kvalme, mavesmerter eller generel utilpashed.
8. Fald i blodtrykket: Ved brug af atenolol kan der forekomme et fald i blodtrykket, hvilket kan føre til svimmelhed eller en følelse af svaghed.
9. Specifikke bivirkninger: Omfatter bronkospasme (forværring af respirationsfunktionen hos astmatikere), maskering af hypoglykæmi (maskering af symptomer på lavt blodsukker hos diabetespatienter), øget reaktion på allergener og andre.

Overdosis

1. Kardiovaskulære komplikationer:

   • En af hovedvirkningerne af atenolol-overdosis er et fald i hjertefrekvens og blodtryk til farlige niveauer.
   • Dette kan føre til alvorlige kredsløbsproblemer, herunder hypotension, bradykardi og endda shock.

2. Depression af centralnervesystemet (CNS):

   • Overdosis af atenolol kan forårsage døsighed, besvimelse, svimmelhed, nedsat respons på eksterne stimuli og endda koma.
   • Dette skyldes dets evne til at undertrykke centralnervesystemets aktivitet.

3. Åndedrætsforstyrrelser:

   • Overdreven depression af centralnervesystemet kan også føre til nedsat respirationsfrekvens og endda åndedrætsstop.

4. Metaboliske lidelser:

   • Overdosis af atenolol kan forårsage metaboliske forstyrrelser såsom hyperglykæmi (forhøjet blodsukker) og hypokaliæmi (nedsat kalium i blodet).

5. Andre uønskede virkninger:

   • Andre mulige virkninger af atenolol-overdosis inkluderer kolde ekstremiteter, svedtendens, vægtøgning og nedsat potens.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Andre antihypertensive lægemidler: Brug af atenolol sammen med andre antihypertensive lægemidler såsom diuretika, angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACEI'er) eller calciumantagonister kan resultere i en øget hypotensiv effekt og en øget risiko for hypotensive reaktioner såsom svimmelhed og synkope.
2. Sympatomimetika: Samtidig administration af atenolol og sympatomimetika såsom adrenalin eller albuterol kan reducere deres virkning på grund af blokering af beta-adrenoreceptorer.
3. Hjerterytmedæmpende lægemidler: Atenolol kan øge den dæmpende effekt på hjertefrekvensen af andre lægemidler, såsom amidaron eller digoxin, hvilket kan resultere i nedsat hjertefrekvens og øgede antiarytmiske virkninger.
4. Antidepressiva og angstdæmpende midler: Atenolol kan øge den beroligende effekt af lægemidler som benzodiazepiner og tricykliske antidepressiva, hvilket kan føre til øget døsighed og nedsat psykomotorisk aktivitet.
5. Insulin og hypoglykæmiske lægemidler: Atenolol kan maskere symptomerne på hypoglykæmi og reducere forekomsten af hypoglykæmi, hvilket kan forsinke diagnosen af hypoglykæmiske tilstande hos patienter med diabetes mellitus.